1 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Активные и вспомогательные действующие вещества

Активные и вспомогательные действующие вещества

При составлении лекарственных средств используют различные компоненты, как биологически активные, так и обеспечивающие хранение, транспортировку, удобство применения, безопасность, равномерность и плавность усвоения препарата. В общем случае, подразделяют вещества на вспомогательные и основные, то есть, действующие.

Количество действующих веществ лекарственных препаратов чаще всего крайне невелико и составляет 0,01 – 3% от массы препарата. Максимальное содержание наблюдается в мазях и кремах, оно достигает 1 – 5% и даже более. Например, в противогрибковой мази “Клотримазол” содержится около 1% действующего вещества. А, в растворе борной кислоты содержание собственно борной кислоты обычно составляет 3 – 5%.

Наиболее многокомпонентными являются таблетки и пилюли с комплексным эффектом, они включают несколько действующих веществ и ряд вспомогательных препаратов. Наименьшее число компонентов характерно для инъекционных растворов, в их состав входят 1 – 3 растворителя и действующее вещество.

Действующие вещества встречаются самой различной природы, от безобидного оксида магния (для снижения кислотности желудочного сока) до крайне токсичных соединений в гомеопатических средствах. Концентрация так же варьирует в широких пределах, антибиотики с высокой токсичностью, многие обезболивающие, кардиостимуляторы и гомеопатические препараты содержатся в ничтожных количествах, наименее активные и малотоксичные соединения могут содержаться в препарате до 50-70% от его массы.

Ниже приведен краткий перечень вспомогательных веществ, применяемых в большинстве лекарственных средств.

Вода. Является растворителем во многих микстурах и мазях, кроме того, она выполняет функцию наполнителя для снижения концентрации действующих веществ, иначе рабочая доза лексредства измерялась бы долями капель. Широкое распространение получила благодаря ничтожной себестоимости и минимальной токсичности. Применение ограниченно малой растворимостью многих органических соединений в воде, а так же, отсутствием консервирующего действия воды как растворителя.

Этанол. Знаменитый этиловый спирт, выполняет те же функции, что и вода. Отличается прекрасным растворяющим действием на любую органику. Так же, хорошо консервирует, так как, при содержании более 18% этанола по объему, препятствует размножению почти всех микроорганизмов . Бесконечная взаимная растворимость воды в этаноле позволяет дополнять одним из этих растворителей другой. Вода, этанол и их смеси составляют более 90% всех растворителей и пластификаторов, применяемых в медицинских препаратах. Этанол отличается достаточно высокой летучестью, поэтому может ограниченно применяться в мазях и кремах, требует герметичной тары.

Основные недостатки этанола связаны с его высокой летучестью, достаточно заметной себестоимостью и токсичностью (разовая смертельная доля для среднего человека около 210 – 250 гр.).

Глицерин. Прекрасно дополняет пару вода-этанол. Безгранично растворим в обоих этих соединениях. Обладает хорошим пластифицирующим действием на многие полимеры и другие соединения, поэтому широко применяется в мазях, кремах, мылах и даже зубных пастах. В отличие от этанола, обладает несколько меньшей растворяющей способностью на большинство органических соединений и заметной вязкостью. Гигроскопичен, при увеличении содержания воды растет полярность растворителя (лучше растворяет минеральные соли, хуже органику) и снижается вязкость.

Сладкий вкус глицерина благоприятно сказывается на широте его применения, например, для сиропов и настоек. Токсичность близка к токсичности этанола и так же, мала. Содержание в препаратах, при этом, обычно не превышает 20-30%. Собственной биологической активностью, вроде этанола, не обладает. Консервирующее действие незначительно.

Изопропанол. По свойствам близок к этанолу, но, значительно превосходите его по токсичности, поэтому используется в десятки раз реже. Содержание в препаратах, предназначенных для применения внутрь, не превышает нескольких процентов. Обычно используется для составления дезинфицирующих растворов и мазей противогрибкового действия. Имеет характерный неприятный запах, напоминающий запах промышленных красок и лаков.

Себестоимость изопропанола в 2-3 раза выше, чем у этанола.

Пропиленгликоль. Гомолог глицерина, так же, как и он, является многоатомным алифатическим спиртом, в отличие от своего родственника, этиленгликоля, токсичность мала и находится на уровне глицерина. Немного хуже смешивается с водой, чем глицерин, поэтому, применяется для масел, кремов, мазей и др. густых препаратов для внешнего применения. Выступает в роли наполнителя и пластификатора густых и сильно вязких веществ. Практически не летуч, как и глицерин, часто соседствует глицерину, воде и одноатомным спиртам.

Сложные этиловые эфиры. Например, этилпропионат, этилстеарат и др., встречаются намного реже, чем выше приведенные соединения. Используются исключительно в качестве вязких пластификаторов для кремов и других густых препаратов для внешнего применения, как правило, смягчающих, противогрибковых и бактерицидных. Содержатся в небольших количествах, дополняют глицерин и пропиленгликоль. Значительно токсичнее глицерина, поэтому содержатся в количестве не более 1-2%, увеличивая эффективность ПАВ при стабилизации эмульсий и суспензий.

На этом пока ненадолго прервемся, перечень других вспомогательных соединений для лекарственных препаратов продолжим в следующей беседе.

Фармакологическая группа — Вспомогательные вещества, реактивы и полупродукты

Препараты

Действующее веществоТорговые названия
Информация отсутствует2-(Диметиламино) этанол
N-Ацетил-L-Глутаминовая кислота
Алюминия гидроксид
Алюминия гидроксида гель
Глицеритан
Глицеролит-57
Гранулы гомеопатические (сахарная крупка)
Гранулы сахарные
Калия хлорид марки «Фармакопейный»
Калия хлорид марки «ХЧ»
Капсула желатиновая пустотелая
Капсулы твердые желатиновые
Клеол
Ланолин безводный
Липоид С 80
Лудипресс ЛЦЕ
Лютеолин
Магния лактат
Магния лактата дигидрат
Мардил Цинк
Модежель ®
Натрия перренат, 188Re, экстракционный
Натрия фумарат
Оптишарп (Зеаксантин) 5% ЦВС/С — ТГ
Основа для мазей
Отраслевой стандартный образец иммуногенной активности вакцины гепатита B рекомбинантной жидкой дрожжевой
Педифен
Пентифин
Полиэтиленпиперазин-N-оксид
Разводящая жидкость для неинфекционных аллергенов
Раствор для разведения изофан-инсулина для инъекций
Раствор для разведения растворимого инсулина для инъекций
Раствор для разведения суспензии цинк-инсулина для инъекций
Раствор Натрия хлорида с глюкозой 5%
Растворитель для коревой, паротитной, паротитно-коревой вакцин культуральных живых сухих
Растворитель для коревой, паротитной, паротитно-коревой вакцин культуральных живых сухих
Редививо (ликопин) 10% ЦВС/С-ТГ
Сахарный сироп
Сульфокамфорная кислота
ФлораГЛО Лютеин 5% ЦВС/С-ТГ
Хенкса раствор стерильный (10-кратный концентрат)
Целлюлозные капсулы из гипромеллозы Ви-капс
Эмульсия консистентная вода/вазелин
Эрнаф
Эфтиллин
Аденин + Декстроза + Лимонная кислота + Маннитол + Натрия дигидрофосфат + Натрия цитрат + Натрия хлорид (Adeninum + Dextrosum + Acidum citricum + Mannitolum + Natrii dihydrophosphas + Natrii citras + Natrii chloridum)Растворы антикоагулянта ЦФД/Адсола консерванта для эритроцитов
Растворы ЦФГ и С.А.Г.М. «Теруфлекс»
ЦФД/САГМ
Аденин + Декстроза + Лимонная кислота + Натрия дигидрофосфат + Натрия цитрат (Adeninum + Dextrosum + Acidum citricum + Natrii dihydrophosphas + Natrii citras + Natrii chloridum)Раствор антикоагулянта ЦФДА-1
Фаглюцид
Циглюфад ®
ЦФДА-1
Вазелин (Vaselinum)Вазелин
Вазелин медицинский
Вода (Aqua)Вода для инъекций
Вода для инъекций (Aqua destillata)Вода для инъекций
Вода для инъекций буфус
Вода для инъекций в ампулах
Вода для инъекций-Виал
СуперАмп
Декстроза + Лимонная кислота + Натрия дигидрофосфат + Натрия цитрат (Dextrosum + Acidum citricum + Natrii dihydrophosphas + Natrii citras)ЦФГ
Декстроза + Лимонная кислота + Натрия фосфат (Dextrosum+ Acidum citricum + Natrii phosphas)Цитроглюкофосфат
Декстроза + Натрия цитрат (Dextrosum+ Natrii citras)Антикоагулянт Цитрат декстроза
Глюгицир
Кальция фосфат (Calcii phosphas)Гидроксиапатит (высокодисперсный)
Гидроксиапатитная паста
Кальция гидрофосфата дигидрат
Канифоль сосновая ( Сolophonia resina)Клеол
Лимонная кислота (Acidum citricum)Лимонной кислоты моногидрат
Молочная кислота (Acidum lacticum)Молочная кислота
Натрия алгинат (Natrii alginas)Натрия альгинат
Натрия лактат (Natrii lactas)Пюрасал S/PF 50
Натрия хлорид (Natrii chloridum)Аква-Риносоль
АкваМастер ®
ЛинАква беби Средство для промывания и орошения полости носа для детей и взрослых
ЛинАква норм Средство для промывания и орошения полости носа для детей и взрослых
ЛинАква софт Средство для промывания и орошения полости носа для детей и взрослых
ЛинАква форте Средство для промывания и орошения полости носа для детей и взрослых
Назол ® Аква
Натрия хлорид
Натрия хлорид Биеффе
Натрия хлорид Браун
Натрия хлорид буфус
Натрия хлорид марки «Фармакопейный»
Натрия хлорид марки «ХЧ»
Натрия хлорид-Сендересис
Натрия хлорид-СОЛОфарм
Натрия хлорида изотонический раствор для инъекций 0,9%
Натрия хлорида таблетки 0,9 г
Ризосин
Салин
Физиодоза
Физиологический раствор «Физиоложика»
Парафин жидкий (Paraffinum liquidum (Oleum Vaselini))Вазелиновое масло
Вазелиновое масло БГМ-30М
Масло вазелиновое
Плазма крови человека (Plasma human blood)Плазма для фракционирования
Плазма человека для фракционирования
Эритроцитарная масса
Повидон* (Povidonum)Гемодез-Н
Пласдон С-15
Повидон
Поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600±2700
Поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600±2700
Поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 8000±2000 для изготовления препарата Гемодез-Н
Поливинилпирролидон среднемолекулярный медицинский 35000±5000
Энтеродез ®
Энтеросорб
Уксусная кислота (Acidum aceticum)Уксусная кислота
Читать еще:  Восстанавливаем зрение гимнастикой для глаз по бейтсу
Опрос

Официальный сайт компании РЛС ® . Главная энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента российского интернета. Справочник лекарственных препаратов Rlsnet.ru предоставляет пользователям доступ к инструкциям, ценам и описаниям лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, медицинских приборов и других товаров. Фармакологический справочник включает информацию о составе и форме выпуска, фармакологическом действии, показаниях к применению, противопоказаниях, побочных действиях, взаимодействии лекарств, способе применения лекарственных препаратов, фармацевтических компаниях. Лекарственный справочник содержит цены на лекарства и товары фармацевтического рынка в Москве и других городах России.

Запрещена передача, копирование, распространение информации без разрешения ООО «РЛС-Патент».
При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на источник информации обязательна.

Еще много интересного

© РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ ® РЛС ® , 2000-2020.

Все права защищены.

Не разрешается коммерческое использование материалов.

Информация предназначена для медицинских специалистов.

Активное действующее вещество таблеток

Что такое действующее вещество?

При возникновении любого серьезного заболевания врачи своим пациентам выписывают определенные лекарственные средства, позволяющие устранить симптомы болезни и нормализовать работу внутренних органов. Фармакологический эффект любого медикамента определяет действующее вещество препарата, именно на него ориентируются специалисты, подбирая способ лечения установленной патологии

Что такое действующее вещество медикаментов

Действующее или иначе активное вещество лекарства – основа медикаментов, помогающая уменьшить симптомы заболеваний или обладающая профилактическим действием. Поступая в организм, активное вещество вступает во взаимодействие с рецепторами определенных клеток, при этом их функция затормаживается или наоборот усиливается. Это вызывает определенную фармакологическую реакцию, которая перенастраивает работу внутренних органов.

Свойства лекарственных препаратов определяются содержанием действующего вещества. Минимальная доза одних лекарств возбуждает, максимальная, наоборот, угнетает, что может стать причиной паралича. Поэтому при производстве фармакологических препаратов обязательно высчитывается максимальная суточная доза, которую организм человека воспринимает без отрицательных последствий.

Читать еще:  В каком случае следует проверять зрение

Основу медикаментов, то есть активное вещество, получают разными путями. В качестве сырья могут быть использованы:

  • Разные части растений, вытяжки, эфирные масла, смолы и камеди.
  • Животное сырье. Их тканей и желез животных получают ферменты, гормоны, вакцины.
  • Органическое сырье – некоторые действующие вещества лекарственных средств получают из нефти и продуктов перегонки каменного угля.
  • Минеральные соединения.
  • Продукты жизнедеятельности ряда грибков и бактерий.
  • Вещества, полученные методом генной инженерии и синтеза.

На усвояемость лекарств в организме влияет форма препарата, вспомогательные компоненты, фаза действия активного вещества. У большинства лекарств терапевтический эффект начинает проявляться, когда в организме скапливается максимальное количество основного действующего вещества. Но ряд медикаментов начинают действовать сразу после поступления препарата или в момент снижения концентрации.

В лекарство может входить как одно действующее вещество, так и сразу несколько. В последнем случае медикаменты являются комбинированными.

Типы действия активного вещества

Активное вещество может отказывать:

  • Резорбтивное действие. Активный компонент лекарства поступает в кровеносное русло и взаимодействует с внутренними тканями и органами.
  • Местное действие. Проявляется, если лекарство наносится на кожу или слизистые оболочки.
  • Прямое действие, то есть непосредственное воздействие действующего вещества лекарства на орган-мишень. Такими свойствами наделены сердечные гликозиды, влияющие на миокард, препараты на основе адреналина, оказывающие воздействие на адренорецепторы.

Активное вещество фармакологических препаратов вызывает обратимое или необратимое действие. Под обратимым понимают те изменения в организме, которые проходят без следа после того как лекарство полностью выйдет из организма. Необратимое действие медикамента зависит не только от типа действующего вещества, но и может быть связано с превышением дозировки или с длительным использованием препарата.

Вспомогательные ингредиенты

Состав любого лекарства представлен действующими веществами и вспомогательными. Последние можно разделить на несколько групп, это:

  • Наполнители. Используются они при производстве твердой лекарственной формы в тех случаях, когда концентрация активного вещества настолько мала, что это не дает возможности изготовить удобный в применении препарат. Наполнители безвредны для организма, попадая внутрь, они без остатка растворяются и не меняют функций внутренних систем. Наполнители придают лекарству твердую форму и помогают активному веществу остаться внутри таблеток.
  • Дезинтегранты. Обеспечивают распад после контакта таблеток с водой. Дезинтегранты могут составлять единое целое с наполнителями. То есть до использования вспомогательный компонент связывает основное действующее вещество, а после поступления в организм способствует его растворению.
  • Байндеры. Основное назначение этих компонентов в таблетках – обеспечение механической прочности медикаментов.
  • Любриканты. Обычно это стеарат магния, обладает он водоотталкивающими свойствами. Необходим на этапе прессовки таблетированной формы. Любриканты предотвращают потерю основного действующего вещества.
  • Формообразующие вещества – компоненты, придающие лекарствам твердую, жидкую, пастообразную и иные формы.
  • Растворители. Ряд растворителей (этиловый спирт, глицерол, пропиленгликоль) обеспечивают противомикробную защиту и позволяют уменьшить дозу основного действующего вещества в составе лекарства. За счет этого они способствуют лучшему растворению и усваиванию медикамента в организме.

В лекарства для детей часто добавляют вкусовые ароматизаторы. Вспомогательные вещества для организма безвредны, но некоторые из них могут быть противопоказаны при ряде заболеваний, например глюкоза при диабете. Поэтому состав любого медикамента перед покупкой нужно внимательно проверять.

Препараты с аналогичным действующим веществом

Лекарства мы привыкли покупать, ориентируясь на их торговые названия. Название действующего вещества размещается под торговым и нанесено оно на упаковку мелким шрифтом. Одинаковое активное вещество могут содержать сразу несколько лекарственных средств, механизм их фармакологического действия идентичен. Разница может заключаться в используемых вспомогательных веществах и в стоимости.

Группы препаратов с аналогичным активным веществом:

  • Нурофен – Ибупрофен — Миг. В качестве основного действующего вещества в этих лекарствах используется ибупрофен.
  • Вольтарен — Диклофенак.
  • Зиртек – Цетринакс, Парлазин.

Как правило, оригинальные препараты стоят дорого. Их заменители-дженерики имеют меньшую стоимость и в большинстве случаев оказывают точно такой же терапевтический эффект. Хотя существует мнение, что степень очистки оригинальных медикаментов выше по сравнению с заменителями, за счет этого у них меньше побочных реакций.

На фармацевтическом рынке есть и лекарства-аналоги. Действующие вещества в них разные, но терапевтический эффект одинаков.

Медикаментозное лечение любого заболевания должен назначить квалифицированный врач. Специалист подбирает препараты, учитывая влияние основного действующего вещества на организм. Во многих случаях терапевтических эффект лечения достигается путем подбора индивидуальной дозы в зависимости от возраста пациента, наличия сопутствующих патологий.

Чем опасны вспомогательные вещества в привычных таблетках?

Таблетки содержат не только активные ингредиенты для лечения вашего заболевания. Они также включают неактивные ингредиенты. Это вспомогательные вещества для решения многих задач. Например, помогать таблетке сохранять свою форму.

Читать еще:  Гноится глазик у грудничка

Согласно исследованию Гарварда, опубликованному 13 марта 2019 года в Science Translational Medicine, многие из этих неактивных ингредиентов могут вызывать побочные реакции .

Анатомия таблетки

Исследователи выявили, что средняя таблетка или капсула содержит около девяти неактивных ингредиентов. А полный диапазон ингредиентов составляет от нуля до 35. Почему так много неактивных ингредиентов?

«Необходимо множество компонентов, чтобы лекарство имело полный эффект», – говорит д-р Джованни Траверсо, один из авторов исследования, гастроэнтеролог и биомедицинский инженер в Гарварде.

Вспомогательные ингредиенты служат многим целям:

  • Искусственные подсластители (аспартам и сахарин) используются для маскировки горького вкуса.
  • Жирные кислоты способствуют абсорбции препарата.
  • Лактоза и другие сахара связывают ингредиенты.
  • Полисахариды или витамин Е продлевают срок годности препарата.
  • Полимеры предотвращают растворение некоторых опиоидных таблеток, таких как оксикодон (оксиконтин). (Шаг, предотвращающий злоупотребление лекарствами).

Когда производители лекарств добавляют все необходимые компоненты, вспомогательные вещества составляют три четверти типичной таблетки.

Побочные эффекты неактивных ингредиентов

1. Непереносимость лактозы

Вспомогательные вещества играют важную роль в составе лекарства. Но они могут вызывать побочные эффекты.

Наиболее распространенный риск связан с непереносимостью ингредиентов, известных как FODMAP (сбраживаемые олигосахариды, дисахариды, моносахариды и полиолы). Это сахара, содержащиеся в определенных продуктах питания: молоко и молочные продукты, пшеница, рожь, лук, чеснок, бобовые, мед, фисташки, кешью, спаржа и артишоки. Они трудно перевариваются и могут вызывать желудочно-кишечные симптомы (вздутие живота и диарею).

Исследователи обнаружили, что 55% всех пероральных препаратов содержат по меньшей мере один FODMAP (особенно маннит, полидекстроза или лактоза). Лактоза, например, была обнаружена во всех доступных составах снижающего холестерин лекарственного средства статина розувастатина (такого как Crestor), а также во всех версиях обезболивающего диклофенака (вольтарен). Около 65% населения мира испытывают трудности с перевариванием лактозы.

2. Аллергия

Редкий, но потенциально опасный для жизни риск от некоторых неактивных ингредиентов – это аллергическая реакция. Исследователи обнаружили 38 неактивных ингредиентов – потенциальных аллергенов: арахисовое масло, химические красители и глютен (белок в пшенице, ячмене и ржи).

Ученые также обнаружили, что 93% таблеток или капсул содержали по крайней мере один потенциальный аллерген:

  • Одна треть лекарств содержала химические красители, такие как тартразин (часто упоминаемый на этикетках как «желтый 5»), связанный с побочными реакциями.
  • Все тестируемые капсулы прогестерона содержали арахисовое масло (чрезвычайно опасно для людей с аллергией на арахис).

Какие могут быть реакции организма на эти вспомогательные вещества? «У вас может быть сыпь или экстремальная реакция, например, проблемы с дыханием», – говорит доктор Траверсо.

Для людей с непереносимостью глютена употребление глютена – даже таблетки – запускает иммунную систему. Начинается атака тонкой кишки, вызывая воспаление и приводя к желудочно-кишечным расстройствам.

Неактивные ингредиенты, которые могут действовать как аллергены
КрасителиАллюра красный, ярко-синий, закатно-желтый FCF
ПродуктыКукурузный крахмал, желатин, лактоза, арахисовое масло, пшеничный крахмал
ПодсластителиАспартам, маннит, сахарин, сахароза
Источник: Наука Поступательной медицины , 13 марта 2019 .

Когда риск здоровью особенно велик

Риск неблагоприятных реакций на вспомогательные вещества возрастает с полипрагмазией. Этот термин врачи используют для описания использования нескольких лекарств.

Исследователи говорят, что многие люди в возрасте 65 лет и старше принимают как минимум пять рецептурных препаратов в день. Чем больше таблеток вы принимаете, тем больше неактивных ингредиентов попадает в организм. Исследование показало, что человек, принимающий 10 лекарств в день, получает в среднем почти 3 грамма неактивных ингредиентов в день.

Это может быть реальной проблемой, если у вас аллергия или непереносимость некоторых ингредиентов. «Возможно, вы принимаете 10 разных таблеток. И общего количества лактозы достаточно, чтобы вызвать проблемы», – отмечает доктор Траверсо.

Как снизить риск от вспомогательных веществ в таблетках?

Тот факт, что ваши лекарства содержат потенциальные аллергены или раздражители, может и не вызвать у вас существенных проблем. «Неизвестно, какое количество неактивного ингредиента вызовет неблагоприятную реакцию у конкретного человека», – говорит доктор Траверсо.

Но это не значит, что вы должны игнорировать неактивные ингредиенты. Доктор Траверсо советует вам внимательно прочитать список ингредиентов для каждого лекарства, которое вы принимаете. (Ингредиенты перечислены на вкладыше к таблеткам)

Если вы видите неактивные ингредиенты, на которые у вас аллергия или непереносимость химических веществ, или у вас уже была неблагоприятная реакция на лекарство, поговорите со своим врачом.

Однако, исследователи не предлагают удалять неактивные ингредиенты. “Они играют важную роль в отношении того, как лекарства работают на каждом уровне», говорит доктор Траверсо. «Но вспомогательные вещества могут вызывать неприятные симптомы. Вы должны знать о них».

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector