2 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Состав таблеток и их действие

Классификация таблеток в фармакологии

Таблетки (Tabuletta — им. падеж, Tabulettae — род. падеж, Tabulettam — винительный падеж единственного числа; Tabulettarum — родительный падеж, Tabulettas — винительный, in tabulettis-творительный падеж множественного числа, сокращенно — Tab.).

Таблетка — это твердая дозированная официальная лекарственная форма, которую изготавливают на фармацевтических заводах прессованием лекарственных веществ или их смесей с наполнителями.

Назначают преимущественно для:

1. Внутреннего употребления (Tab. ad usum internum),

2. Реже — для наружного применения (Tab. ad usum externum).

— в виде — растворов (подсадки под кожу) (Tab. implantata),

По внешнему виду это круглые, овальные, плоские или выпуклые пластинки правильной формы с целыми краями, ровной гладкой поверхностью, массой преимущественно не более 0,5 и диаметр от 3 до 25 мм.

В состав таблеток могут входить только лекарственные вещества (одно или более), если их дозы оптимальны для этого и они хорошо прессуются (натрия хлорид, калия бромид и т.п.) или лекарственные вместе со вспомогательными (не более 20%): наполнителями, корректирующими, красителями.

С этой целью используют: натрия хлорид, натрия гидрокарбонат, кальция карбонат, крахмал, тальк, лактозу, желатозу, сахар молочный, какао и др.

Таблетки покрывают оболочками (Tab. Obducta): мукой, крахмалом, воском, растительным маслом и т.п. или делают многослойными (каждый слой имеет различные вещества).

Таблетки с ядами для наружного применения окрашивают в синий цвет (с сулемой — в красно — розовый)!

Преимущества таблеток: точность дозирования, удобство применения, гигиеничность, портативность, долгое хранение, дешевизна, скрытность неприятного вкуса и запаха и тому подобное.

Проверка таблеток:

1. На качество: при осмотре она должна соответствовать своему внешнему виду, а при падении с высоты 1- 1,5 метра на деревянную поверхность — не разбиваться.

2. На растворения — в колбу на 100 мл, содержащую 50 мл воды при температуре 37 + 2 ° С, помещают таблетку и встряхивают со скоростью 1-2 раза в секунду. Таблетка должна распадаться на мелкие части или до порошка рыхлой массы за 15 минут, а покрытые оболочкой — за 30 минут.

По составу таблетки разделяют на:

Простые (Tab. Simplex) — содержащие одно и сложные (Tab. Compositus) — два и более лекарственных веществ.

Выписка в рецептах.

1. Простые таблетки, их выписывают только сокращенной формой. Для этого существует несколько вариантов.

Вариант 1. После слова Rp .: пишут название лекарственной формы Tabulettae (в родительном падеже единственного числа) или Tabulettam (винительном падеже единственного числа), лекарственного вещества, его дозу в одной таблетке и в предписании указывается количество таблеток: D. t. d. N. В сигнатуре отмечают порядок применения таблеток.

Вариант 2. После слова Rp .: указывают название лекарственной формы Tabulettarum (родительный падеж множественного числа) или Tabulettas (винительный падеж множественного числа), лекарственного препарата, его массу в составе одной таблетки и их общее количество после знака N. (Numerо-числом). Далее в сигнатуре отмечают их употребление.

Вариант 3. После слова Rp .: пишут название лекарственного препарата и его содержание в одной таблетке, а в предписании — количество таблеток: D. t. d. N. ___ In tabulettis- творительный падеж множественного числа (выдать таких доз числом № __ в таблетках).

Если таблетки лекарственного средства предназначены для наружного применения в виде раствора, то об этом указывают в сигнатуре.

2. Сложные таблетки, их можно выписать также несколькими вариантами.

Применяется при выписке сложных таблеток, которые имеют специальные названия, например: «Аэрон» (содержит скополамин, гиосциамин, «Аскофен» (ацетилсалициловая кислота, кофеин, фенацетин), «Цитрамон» (ацетилсалициловая кислота, фенацетин, кофеин, какао, лимонная кислота, сахар) и другие.

После слова Rp .: указывают название лекарственной формы Tabulettamm (родительный падеж множественного числа) или Tabulettas (винительный падеж множественного числа), в кавычках коммерческое название лекарственного препарата в именительном падеже и его количество. Массу таблетки при этом не отмечают. В сигнатуре пишут порядок использования таблеток.

Лекарственная зависимость

Что такое лекарственная зависимость?

На организм человека постоянно приходится большая нагрузка. Он должен активно защищаться от возбудителей различных заболеваний (инфекций, болезнетворных бактерий и т.п.), преодолевать тяжелые психические и физические нагрузки и многое другое. Если организм сам не в состоянии справиться с возникшей проблемой, ему могут помочь лекарства. Однако каждое лекарство вызывает нежелательное побочное действие, которое может быть достаточно тяжелым. Это зависит от характера лекарственного воздействия и от физического состояния человека в момент приема лекарства. Крайне тяжелое побочное действие многих лекарств -лекарственная зависимость. При длительном приеме лекарств организм человека может к ним привыкнуть, тогда для достижения желаемого эффекта потребуется увеличить дозу лекарства. Со временем развивается болезненное влечение к определенному лекарственному средству, возникает психическая, а позже и физическая зависимость.

Симптомы лекарственной зависимости

  • Навязчивое желание употреблять определенное лекарство.
  • Потеря контроля над ситуацией.
  • Страх перед прекращением приема лекарства.
  • Психическая и физическая зависимость.
  • Изменение личности.

Причины лекарственной зависимости

При длительном применении некоторых специфических групп лекарственных препаратов, существует большая опасность развития лекарственной зависимости:

  • Лекарства, действующие на центральную нервную систему человека — это, прежде всего, препараты для подавления аппетита, а также биогенные стимуляторы.
  • Лекарства, действующие на центральную нервную систему, и болеутоляющие, например, вещества, подобные опиуму, кодеин и другие сильнодействующие лекарственные средства для лечения кашля.
  • Анальгетики периферического действия, например, болеутоляющие лекарственные средства.
  • Транквилизаторы.
  • Снотворные средства.

Большинство из вышеперечисленных препаратов назначает лечащий врач. Иногда сильные успокаивающие средства прописывают для облегчения ухода за пожилыми пациентами. Зависимость проявляется, если пациент без указаний врача принимает сильнодействующие лекарства в больших количествах.

Аллергия на лекарства

Когда мы принимаем новое‚ очень эффективное лекарство‚ например‚ «от головы»‚ ждем только одного — чтобы боль поскорее прошла. И вдруг вместо долгожданного облегчения получаем целый букет неприятных симптомов: сыпь‚ изжогу‚ повышение температуры. При аллергии на лекарства и не такое бывает
Это заболевание сложное, многостороннее и не до конца изученное. Но точно известно, что оно является следствием иммунного ответа организма на лекарственные препараты или их метаболиты — продукты, образующиеся в ходе химических реакций.
Аллергии на лекарства всегда предшествует период сенсибилизации, то есть повышенной чувствительности к чужеродным агентам. Это значит, когда человек впервые принимает препарат, иммунитет внимательно «присматривается» к новичку, изучает его и, если усматривает в нем врага, заносит в файл памяти. Период распознавания независимо от того, будет он коротким или длительным, всегда проходит бессимптомно. Как только вещество, объявленное «вне закона», попадает в организм вторично, тут же вступает в силу мощная защита. Иммунная система приказывает аллерген уничтожить! Организм в ответ срочно выбрасывает особые антитела, которые, соединяясь с лекарственным веществом, провоцируют высвобождение гистамина и других медиаторов воспаления. Все! Процесс аллергии запущен.
При последующих попытках принять неугодное организму лекарство болезненная реакция будет возникать вновь и вновь. Причем ответ не зависит от количества препарата. Даже ничтожная доза способна вызвать сильнейшую аллергию у человека, организм которого чувствителен к данному веществу.

Передозировка лекарственных средств

Интоксикация лекарственными средствами проявляется метаболической энцефалопатией, она нарушает сознание больного, и либо вызывает торможение (от сонливости до комы), либо стимулирует его (от легкого возбуждения до делирия). Структурные повреждения головного мозга (объемный процесс или инсульт) могут сопровождаться сходными изменениями сознания, но отличаются по таким признакам, как асимметрия неврологической симптоматики, очаговые судороги, сниженная реакция зрачков. Для метаболической энцефалопатии обычно характерна симметричная неврологическая симптоматика, а реакции зрачков сохраняются в полном объеме. Другие признаки метаболических энцефалопатии, не характерные для структурного поражения головного мозга, включают нестабильность сознания, гипер — или гипотермию, многоочаговые судороги, клонические судороги или астериксис. Лекарственную интоксикацию следует отличать от метаболических энцефалопатии, возникающих при эндогенных нарушениях метаболизма (гипогликемия, уремия, недостаточность печени, гиперосмолярная некетогенная гипергликемия) — в этих случаях можно установить диагноз по соответствующим лабораторным данным. Кроме того, интоксикации лекарствами нужно отличать от синдромов отмены лекарств, в особенности, связанных с этанолом, седативными и снотворными препаратами, тоже вызывающими метаболические энцефалопатии. Наконец, походить на лекарственную интоксикацию могут менингит, вирусный энцефалит и субарахноидальное кровоизлияние.

Читать еще:  Описание медицинских препаратов

Больного, поступившего в ПИТ с нарушением сознания, у которого невозможно получить сведения о приеме лекарств, следует обследовать особенно тщательно для исключения симптоматики менингита и уточнения функций основных систем организма. Неврологическое исследование фокусируют на оценке сознания, нарушении движений глаз (нистагм, парали«), зрачковых реакциях (миоз, мидриаз, патологическая реакция на свет), атаксии, дизартрии и любой асимметрии двигательной, сенсорной или рефлекторной сферы. Лабораторные исследования должны включать исследование мочи и сыворотки крови на химические вещества, вызывающие сходную интоксикацию. Чтобы определить другие метаболические энцефалопатии, нужно уточнить, нет ли несостоятельности основных систем (мочевина и креатинин, функциональные пробы печени, ПВ/ЧТВ, глюкоза), определить электролиты сыворотки (особенно Na и анионный промежуток), осмолярность плазмы и газы артериальной крови (КОС). Важно записать ЭКГ для выявления аритмий, которые часто служат причиной ухудшения состояния и смерти при передозировке лекарственных препаратов. Для выявления структурного поражения головного мозга, инфекции ЦНС и субарахноидального кровоизлияния необходимо выполнить КТ головы и (или) люмбальную пункцию, особенно у больного в ступоре или коме.

Дисбактериоз — это очень распространенное явление: встречается, примерно в 90 % случаев среди взрослых, а среди детей — в 95 %.

В желудке и двенадцатиперстной кишке обычно отсутствует микрофлора, либо имеется скудная, главным образом, грам-положительная. Чем дистальнее отдел пищеварительного тракта, тем богаче он заселен микрофлорой. В норме в кишечнике сосуществуют в оптимальном соотношении кишечная палочка, гнилостные бактерии, анаэробные и аэробные лактобациллы, энтерококки, дрожжеподобные грибки. Это состояние иногда называют эубиоз.

Дисбактериоз кишечника — это состояние, продолжающееся более или менее продолжительное время, которое может исчезнуть при соответствующей коррекции или трансформироваться в более тяжелую форму. В остальных случаях дисбактериоз изначально протекает с разнообразной симптоматикой и без соответствующего лечения может принимать затяжное прогрессирующее течение.

В кишечнике человека находится свыше 500 различных видов микробов, общее количество которых достигает 1014, что на порядок выше общей численности клеточного состава человеческого организма. Количество микроорганизмов увеличивается в дистальном направлении, и в толстой кишке в 1 г кала содержится 1011 бактерий, что составляет 30% сухого остатка кишечного содержимого.

В понятие дисбактериоза кишечника входит избыточное микробное обсеменение тонкой кишки и изменение микробного состава толстой кишки. Нарушение микробиоценоза происходит в той или иной степени у большинства больных с патологией кишечника и других органов пищеварения. Следовательно, дисбактериоз является бактериологическим понятием. Он может рассматриваться как одно из проявлений или осложнение заболевания, но не самостоятельная нозологическая форма. Крайней степенью дисбактериоза кишечника является появление бактерий желудочно-кишечного тракта в крови (бактериемия) или даже развитие сепсиса.Состав микрофлоры кишечника нарушается при болезнях кишечника и других органов пищеварения, лечении антибиотиками и иммунодепрессантами, воздействиях вредных факторов внешней среды. Клинические проявления дисбактериоза зависят от локализации дисбиотических изменений.

Дисбактериоз тонкой кишки

При дисбактериозе тонкой кишки численность одних микробов в слизистой оболочке тонкой кишки увеличена, а других уменьшена. Отмечается увеличение Eubacterium (в 30 раз), ?-стрептококков (в 25 раз), энтерококков (в 10 раз), кандид (в 15 раз), появление бактерий рода Acinetobacter и вирусов герпеса. Уменьшается от 2 до 30 раз количество большинства анаэробов, актиномицетов, клебсиелл и других микроорганизмов, являющихся естественными обитателями кишечника.

Причиной дисбактериоза могут быть: а) избыточное поступление микроорганизмов в тонкую кишку при ахилии и нарушении функции илеоцекального клапана; б) благоприятные условия для развития патологических микроорганизмов в случаях нарушения кишечного пищеварения и всасывания, развития иммунодефицита и нарушений проходимости кишечника.

Повышенная пролиферация микробов в тонкой кишке приводит к преждевременной деконъюгации желчных кислот и потере их с калом. Избыток желчных кислот усиливает моторику толстой кишки и вызывает диарею и стеаторею, а дефицит желчных кислот приводит к нарушению всасывания жирорастворимых витаминов и развитию желчнокаменной болезни. Бактериальные токсины и метаболиты, например фенолы и биогенные амины, могут связывать витамин В12. Некоторые микроорганизмы обладают цитотоксическим действием и повреждают эпителий тонкой кишки. Это ведет к уменьшению высоты ворсинок и углублению крипт. При электронной микроскопии выявляется дегенерация микроворсинок, митохондрий и эндоплазматической сети.

Дисбактериоз толстой кишки

Состав микрофлоры толстой кишки может меняться под влиянием различных факторов и неблагоприятных воздействий, ослабляющих защитные механизмы организма (экстремальные климатогеографические условия, загрязнение биосферы промышленными отходами и различными химическими веществами, инфекционные заболевания, болезни органов пищеварения, неполноценное питание, ионизирующая радиация).

В развитии дисбактериоза толстой кишки большую роль играют ятрогенные факторы: применение антибиотиков и сульфаниламидов, иммунодепрессантов, стероидных гормонов, рентгенотерапия, хирургические вмешательства. Антибактериальные препараты значительно подавляют не только патогенную микробную флору, но и рост нормальной микрофлоры в толстой кишке. В результате размножаются микробы, попавшие извне, или эндогенные виды, устойчивые к лекарственным препаратам (стафилококки, протей, дрожжевые грибы, энтерококки, синегнойная палочка).

Источники:
1) Влияние веществ на организм человека

Ферменты для пищеварения — как улучшить у ребенка или взрослого таблетками, их действие и состав

Эффективный препарат Панкреатин и его инструкция по применению

Часто медики при определенных проблемах с пищеварением и поджелудочной железой выписывают своим пациентам «Панкреатин», инструкция по применению которого говорит, что данное средство практически не вызывает побочных реакций и хорошо переносится всеми людьми.

Лекарство улучшает функциональность поджелудочной или полностью ее заменяет, так как имеет в своем составе особые ферменты, полученные из желудка крупного рогатого скота. Препарат способствует улучшению пищеварения путем расщепления веществ, что попадают в организм человека вместе с пищей.

Описание препарата, его основные характеристики

«Панкреатин» — препарат, в составе которого находятся ферменты амилаза, протеаза и липаза. Эти вещества способствуют нормализации деятельности поджелудочной железы или временно могут брать на себя ее функции. Лекарство обладает такими эффектами:

  • Расщепление белков на аминокислоты в органах пищеварения;
  • Расщепление жиров на кислоты и глицерин;
  • Расщепление крахмала на моносахариды;
  • Улучшение процесса переваривания пищи;
  • Улучшение деятельности органов ЖКТ;
  • Компенсация дефицита ферментов в организме.

Лекарство производится в таблетированной форме, каждая пилюля вмещает сто девяносто два миллиграмма порошка панкреатина, что приравнивается к 5000 ЕД амилазы, 400 ЕД протеазы и 7000 ЕД липазы. В качестве дополнительных составляющих выступают: стеарат магния, кремния диоксид, целлюлоза, тальк и прочие.

В одной упаковке может быть помещено один, два, пять или шесть блистеров, в каждом из которых находится по десять пилюль.

Хранят лекарство вдали от детей, в сухом и затемненном месте. Рекомендуется использовать препарат на протяжении двух лет с момента его производства, в противном случае пить таблетки нельзя.

Действие «Панкреатина» обуславливается компонентами, что входят в его состав. Они расщепляют вещества в тонкой кишке, которые поступают в организм с пищей человека. Пищевые вещества при этом быстро и в полном объеме всасываются, улучшается процесс переваривания пищи.

Защитная оболочка пилюль обеспечивает их защиту от влияния желудочного сока, поэтому ферменты не высвобождаются преждевременно, не разрушаются, они проявляют активность в тонком кишечнике, оказывая действие на организм только в его просвете.

Составляющие лекарства не попадают в кровь, некоторая их часть в неизменном виде выводится с каловыми массами.

При употреблении таблеток нужно выпивать много жидкости, это может быть вода, чай или сок. Принимают лекарство во время принятия пищи или после нее, не нужно измельчать или разжевывать пилюлю. Дозировку устанавливает доктор в индивидуальном порядке, она будет зависеть от патологии и возраста человека.

Обычно принимают по четыре таблетки три раза в сутки. Если лечение оказывается неэффективным, дозировку повышают в два раза. При этом человек должен ходить в туалет три раза в день, пищеварение должно нормализироваться, должна исчезнуть диарея и метеоризм. Когда такие явления будут наблюдаться, это свидетельствует об адекватной дозировке препарата, что применяется, повышать ее дальше нет смысла.

Взрослые могут употреблять от пяти до семнадцати таблеток в сутки, но максимальная дозировка не должна превышать 400000 ЕД липазы в день. Рассчитать дозировку можно по схеме: 20000 ЕД липазы на один килограмм массы тела. Это касается взрослых людей.

Читать еще:  Ципрофарм капли инструкция по применению

Обязательно читайте: Разновидности китайских таблеток для похудения

Для детей дозировку назначают в зависимости от их веса и возраста:

  • Детям до четырех лет – 1000 ЕД липазы на один килограмм веса или одна пилюля на семь килограммов массы тела;
  • Детям от четырех лет – 500 ЕД липазы, то есть одну таблетку на четырнадцать килограммов веса.

Максимальная дозировка для детей не должна быть больше 100000 ЕД липазы в день. Дети должны проходить терапию под наблюдением педиатра.

Курс терапии может составлять от двух дней до двух лет, все зависит от заболевания и состояния человека. В случае длительного использования медикаментозного средства необходимо принимать препараты железа.

Ограничения в использовании «Панкреатина»

Нельзя принимать лекарственно средство в следующих ситуациях:

  • Панкреатит в острой стадии;
  • Недостаточность печени, кома;
  • Желтуха, вызванная механическими причинами;
  • Непроходимость кишечника;
  • Гепатиты;
  • Повышение билирубина в организме;
  • Детский возраст до трех лет;
  • Период вынашивания ребенка;
  • Лактация;
  • Высокая восприимчивость к составляющим медикамента.

При одновременном использовании ацетилсалициловой кислоты, блокаторов МАО, витамина К и противотромбичными препаратами снижается их эффективность.

Прием «Панкреатина» способствует тому, что в организме не в достаточном количестве всасывается железо и фолиевая кислота. Нельзя применять алкоголь во время терапии, так как она окажется неэффективной.

Таблетки не разжевывают, так как их содержимое может повредить слизистый эпителий ротовой полости. Рекомендуется запивать лекарство минеральной водой, например, «Боржоми».

Осложнения и развитие негативных явлений

Таблетки могут стать причиной появления неприятной симптоматики:

  • Аллергия, в том числе и бронхоспазм;
  • Аллергическая реакция на Е122 (кармазин), который выступает аллергеном;
  • Болевой синдром в области живота;
  • Непроходимость кишечника, запоры;
  • Диарея;
  • Появление стрикрутов в подвздошной или слепой кишке;
  • Выведение с уриной мочевой кислоты при приеме больших доз лекарства;
  • Появление камней в почках.

Обычно негативные реакции возникают в редких случаях, большинством пациентов лекарственное средство переносится хорошо и помогает справиться со многими проблемами.

Превышение допустимой дозировки

При применении больших доз медикамента проявляются побочные реакции:

  • Расстройство пищеварения, диарея;
  • Боль в животе;
  • Запоры и тошнота;
  • Урикозурия и гиперурикемия;
  • Раздражение в области заднего прохода.

Обязательно читайте: Описание Чая Похудей и результаты

Такие явления не представляют опасности для жизни и здоровья, необходимо только снизить дозировку таблеток или прекратить их прием. В тяжелых случаях требуется симптоматическая терапия.

Стоимость и покупка лекарственного препарата

Купить «Панкреатин» можно в любом аптечном пункте России и Украины, при этом не нужно иметь рецепт от врача. Стоимость таблеток в количестве шестидесяти штук составляет около пятидесяти рублей. За десять таблеток в упаковке придется отдать двадцать рублей.

Есть много аналогов «Панкреатина», которые имеют схожее действие на организм:

  1. «Креазим» имеет животное происхождение, улучшает пищеварение, имеет схожие с «Панкреатином» показания. Его цена составляет сто девяносто рублей;
  2. «Креон» способен быстро растворяться в желудке, в кровоток не попадает, начинает активно действовать в кишечнике. Стоимость этого лекарства составляет двести шестьдесят рублей;
  3. «Мезим» имеет схожее действие и назначение, способствует расщеплению белков, углеводов и жиров, а также прочих веществ. Цена препарата составляет то двадцать рублей;
  4. «Пангрол» имеет схожий состав, действие и противопоказания. Отличается от «Панкреатина» ценой, она составляет четыреста двадцать рублей;
  5. «Панкреазим» выступает идентичным с «Панкреатином» препаратом, но цена его – двести двадцать рублей.

Отклики о «Панкреатине» в большей степени хорошие. Препарат практически не вызывает развитие негативных последствий и хорошо переносится многими пациентами. Он помогает справиться с проблемой расстройства пищеварения.

Человек спустя непродолжительное время начинает себя чувствовать гораздо лучше, исчезают неприятные симптомы, дискомфорт в области живота, изжога и т.д.

Эндокринологи достаточно часто назначают средство своим пациентам, так как оно действительно эффективно, имеет невысокую стоимость по сравнению со своими аналогами.

Изучение состава вспомогательных веществ таблеток Лоратадин различных производителей

Вспомогательные вещества являются важными и часто используемыми компонентами почти всех лекарственных форм, в частности и таблеток. Особое внимание заслуживают препараты с малыми дозами действующих веществ, такие как Лоратадин.

Вспомогательные вещества в процессе таблетирования выполняют две важные функции. Во-первых, вспомогательные вещества призваны придать таблетируемой массе необходимые технологические свойства, обеспечивающие точность дозирования, должную прочность, распадаемость таблеток и другие свойства. Во-вторых, вспомогательные вещества обеспечивают биологическую доступность лекарственных средств. Объектом исследования выступают таблетки Лоратадин. Предметом исследования являются вспомогательные вещества в составе таблеток Лоратадин.

Актуальность темы исследовательской работы исходит из того, что в настоящее время в России лекарственный препарат Лоратадин выпускают многие производители, каждый из которых в своём производстве использует различные вспомогательные вещества. Состав и количество вспомогательных веществ у каждого производителя индивидуален, поэтому целью данной курсовой работы является изучение состава вспомогательных веществ, используемых в производстве таблеток Лоратадин различными производителями. Для достижения цели необходимо выполнить следующие задачи: 1.Ознакомиться с характеристикой вспомогательных веществ. 2.Рассмотреть классификацию вспомогательных веществ.3. Изучить требования, предъявляемые к вспомогательным веществам. 4.Ознакомиться с нормативной документацией, регламентирующей применение вспомогательных веществ в России. 4. Оценить влияние вспомогательных веществ на готовый препарат. 5. Сравнить состав вспомогательных веществ таблеток Лоратадин различных производителей.

Вспомогательные вещества — это вещества органической или неорганической природы, которые используют в процессе производства и изготовления лекарственных форм для придания им необходимых свойств. Если лекарственные вещества, содержащиеся в таблетке, обеспечивают ее терапевтический эффект, то вспомогательные вещества выполняют двойную функцию: с одной стороны, помогают образованию легко дозируемой и прессуемой массы, с другой — обеспечивают освобождение лекарственного вещества из состава таблетки с необходимой скоростью, в общем случае определяемой временем распадаемости таблетки.

Влияя на фармакологическую активность лекарственного препарата вспомогательные вещества способны усиливать или ослаблять (снижать активность) лекарственного средства, обеспечивать местное или общее воздействие на организм, измерять скорость наступления (ускорять или пролонгировать действие), обеспечивать направленный транспорт или регулируемое высвобождение лекарственных веществ.

Эти вещества влияют не только на терапевтическую эффективность лекарственного вещества, но и на стабильность лекарственных форм в процессе их изготовления и хранения, что имеет не только медицинское, но и экономическое значение, так как позволяет увеличить срок годности лекарственных препаратов.

Вспомогательные вещества, используемые в производстве таблеток, предназначены придать таблеточной массе необходимые технологические свойства, обеспечивающие точность дозирования, механическую прочность, распадаемость и стабильность таблеток в процессе хранения. Вспомогательные вещества подразделяются на группы, в зависимости от назначения.

Наполнители и разбавители (количество не нормируется).

Добавляют для получения определенной массы таблеток. При небольшой дозировке ЛВ (обычно 0,01-0,001г) или при таблетировании сильнодействующих, ядовитых их можно использовать с цель регулирования некоторых технологических показателей (прочности, распадаемости и др.) Наполнители определяют технологические свойства массы для таблетирования и физико-механические свойства готовых таблеток.

К этой группе относятся крахмал, глюкоза, сахароза, лактоза (молочный сахар), магния карбонат основной, магния оксид, натрия хлорид, натрия гидрокарбонат, глина белая (каолин), целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ), метилцеллюлоза (МЦ), натриевая соль карбоксиметилцеллюлозы ( Na – КМЦ), кальция карбонат, кальция фосфат двузамещенный, глицин (аминоуксусная кислота), декстрин, амилопектин, сорбит, манит, ультраамилопектин и другие.

Связывающие вещества (связующие) (количество не нормируется, но рекомендуется 1 – 5 %). Частицы большинства лекарственных веществ имеют небольшую силу сцепления между собой, поэтому их таблетирование требует высокого давления, которое часто является причиной несвоевременного износа пресс-инструмента таблеточных машин и получения некачественных таблеток. Для достижения необходимой силы сцепления при сравнительно небольших давлениях к таблетируемым веществам прибавляют связывающие вещества. Заполняя межчастичное пространство, они увеличивают контактную поверхность частиц и когезионную способность.

К этой группе относятся: вода очищенная, спирт этиловый, крахмальный клейстер, сахарный сироп, растворы карбоксиметилцеллюлозы (КМЦ), оксиэтилцеллюлозы (ОЭЦ), оксипропилметилцеллюлозы (ОПМЦ), поливиниловый спирт (ПВС), поливинилпирролидон (ПВП), альгиновая кислота, натрия альгинат, желатин и другие.

Разрыхляющие вещества (дезинтегранты).

При прессовании лекарственных веществ резко уменьшается пористость и тем самым затрудняется проникновение жидкости внутрь таблетки. Для улучшения распадаемости или растворения применяют разрыхляющие вещества, обеспечивающие механическое разрушение таблеток в жидкой среде, что необходимо для скорейшего высвобождения действующего вещества. Разрыхляющие вещества – это соединения, обеспечивающие механическое разрушение (распадение) таблетки в желудке или кишечнике при контакте с пищеварительными соками. От времени и характера распадаемости таблеток зависит действие ЛВ. Так, быстрое по времени распадение таблетки обеспечивает быстрое высвобождение ЛВ и большую скорость его диффузии к поверхности всасывания. Не распадающиеся таблетки могут проходить желудочно-кишечный тракт, не оказывая лечебного действия. По механизму разрушающего воздействия все разрыхляющие вещества можно разделить на тир группы.

Читать еще:  Ципромед инструкция по применению капли глазные для детей

I . Разрушающие таблетку за счет набухания (ультраамилопектин, агар-агар, желатин, крахмал, формолжелатин, альгиновая кислота, альгинат натрия или калия, метилцеллюлоза, натрий-карбоксиметилцеллюлоза и другие). Количество не нормируется.

II . Разрушающие таблетку за счет газообразования – так называемые шипучие смеси (например, смеси гидрокарбоната натрия с лимонной или виннокаменной кислотой). Количество не нормируется.

III . Улучшающие смачиваемость и водопроницаемость таблетки (поверхностно-активные вещества – например, твины, спены, натрий лаурилсульфат, аэросил, а также крахмал). Количество не нормируется; твин-80 не более 1%.

Полученные гранулы или порошки имеют шероховатую поверхность, что затрудняет их всасывание из загрузочной воронки в матричные гнезда. Кроме того, гранулы могут прилипать к стенкам матрицы и пуансонам вследствие трения, развиваемого в контактных зонах частиц с пресс-формой. Для снятия или уменьшения этих нежелательных явлений применяют антифрикционные вещества, которые делятся на скользящие и смазывающие.

Такими веществами являются порошкообразные продукты: крахмал, тальк, каолин, бентониты, аэросил. Талька, каолина, бентонитов в гранулят добавляют не более 3%.

Скользящие вещества, закрепляясь на поверхности частиц (гранул), устраняют их шероховатость и тем самым повышают текучесть порошка. Наибольшей эффективностью скольжения обладают частицы, имеющие сферическую форму. В этом отношении перспективен аэросил, частицы которого имеют почти сферическую форму.

В качестве смазывающих веществ применяют жиры, жирные кислоты и их соли (стеариновая кислота, кальция и магния стеарат), углеводороды (вазелиновое масло) и некоторые ВМС (твин-80, ПЭГ-4000), количество которых не должно превышать 1%. Находит применение также и тальк.

Смазывающие вещества не только снижают трение на контактных участках, но значительно облегчают деформацию частиц вследствие адсорбционного понижения их прочности (проникновение в микрощели).

Относятся вспомогательные вещества, которые дают возможность исправлять вкус, цвет, запах различных лекарственных веществ. Чаще используют в детской практике. В качестве корригирующих веществ используют природные и синтетические вещества в виде растворов, сиропов, экстрактов, эссенций. Сиропы: сахарный, вишневый, малиновый, солодковый. Подслащивающие вещества – сахароза, лактоза, фруктоза, сорбит, сахарин. Наиболее перспективный – сорбит, который является еще и консервантом. К корригентам относятся различные ВМС, которые обволакивают ЛВ и вкусовые рецепторы языка – агар, альгинаты, МЦ и пектины. Эфирные масла: мятное, анисовое, апельсинеовое.

Красители вводят в состав таблеток, прежде всего для улучшения их внешнего вида, вкуса и запаха, придания им товарного вида, а также с целью обозначения терапевтической группы лекарственных веществ, например снотворных, ядовитых. Кроме того, некоторые красители являются стабилизаторами светочувствительных лекарственных веществ. Красители, разрешенные к применению в фармацевтической технологии, делят на группы:

— минеральные пигменты (титана диоксид, железа оксид), используют в виде тонкоизмельченных порошков;

— красители природного происхождения (хлорофилл, каротиноиды), имеющие следующие недостатки: низкая красящая способность, невысокая устойчивость к свету, окислителям и восстановителям, к изменению рН, температурным воздействиям;

— синтетические красители: индиго-кармин, тартразин, тропеолин 00, кислотный красный 2С;

— окрашенные материалы на основе сахарозы — руберозум, флаворозум, церулезум.

Широкое применение в фармацевтической промышленности нашли синтетические красители.

До недавнего времени к вспомогательным веществам предъявляли требования фармакологической и химической индифферентности. Однако выяснилось, что эти вещества могут в значительной степени влиять на фармакологическую активность лекарственных веществ: усиливать действие лекарственных средств или снижать их активность, изменять характер действия под влиянием разных причин, а именно комплексообразования, молекулярных реакций и др. Вспомогательные вещества являются обязательными ингредиентами лекарственных препаратов и при использовании вступают в контакт с органами и тканями организма, поэтому к ним предъявляются определенные требования:

1. Обеспечение проявления надлежащего фармакологического действия лекарственного средства с учетом его фармакокинетики. Вспомогательные вещества не должны оказывать влияния и изменять биологическую доступность лекарственного средства; 2. Используемые количества должны быть биологически безвредны и биосовместимы с тканями организма, а также не оказывать аллергизирующего и токсического действий; 3. Вспомогательные вещества должны придавать лекарственной форме требуемые свойства: структурно-механические, физико-химические и, следовательно, обеспечивать биодоступность. Вспомогательные вещества не должны оказывать отрицательного влияния на вкус, запах, цвет и др.; 4. Отсутствие химического или физико-химического взаимодействия с лекарственными веществами, упаковочными и укупорочными средствами, а также материалом технологического оборудования в процессе приготовления лекарственных препаратов и при их хранении. Следствием различных взаимодействий может быть снижение эффективности, а в отдельных случаях даже проявление токсических свойств лекарственного препарата; 5. Соответствие в зависимости от степени микробиологической чистоты изготовляемого препарата (как конечного продукта) требованиям предельно допустимой микробной контаминации; возможность подвергаться стерилизации, поскольку вспомогательные вещества иногда являются основным источником микробного загрязнения лекарственных препаратов.

В Российской Федерации применение вспомогательных веществ регламентируется следующими нормативными документами:

1. Федеральный закон от 12 апреля 2010г. № 61-ФЗ «Об обращении лекарственных средств». 2. Письмо Росздравнадзора от 13 июля 2005 года № 01И-343/05 «О контроле качества вспомогательных веществ». 3. Приказ ГУЗ № 27 от 18.03.2009 «Об утверждении Методических указаний по порядку проведения контроля качества фармацевтических субстанций и вспомогательных веществ». 4. ГФ XIII ОФС 1.1.0006.15 Фармацевтические субстанции.

С 1 января 2016 г. вступают в силу изменения к Федеральному закону от 12 апреля 2010 г. № 61-ФЗ «Об обращении лекарственных средств», которые расширяют требования к сведениям и данным, представляемым заявителем в регистрационном досье на лекарственный препарат. Введение новых требований обуславливает необходимость подготовки методических материалов по разделам регистрационного досье, в том числе касающихся вспомогательных веществ.

Вспомогательные вещества влияют не только на биодоступность, но и обеспечивают необходимые показатели качества таблеток, в том числе распадаемость в течение установленного времени, достаточную механическую прочность, а также минимальное усилие выталкивания таблетки из матрицы. Для оценки отдельных параметров в отношении определенных факторов рассчитывали средние значения для каждого уровня и строили гистограммы, согласно полученным данным.

При использовании в качестве наполнителя лудипресса наблюдался самый высокий показатель сыпучести таблеточной массы, МКЦ снижала сыпучесть. Из антифрикционных веществ наилучшее влияние на сыпучесть оказывал магния стеарат. Антифрикционные вспомогательные вещества на насыпную плотность таблеточной массы влияния не оказывали. Тип наполнителя имел незначительное влияние, укладывающееся в предел ошибки. От размера частиц напрямую зависела насыпная плотность таблеточной массы. На силу выталкивания таблетки из матрицы наибольшее влияние оказывал тип антифрикционного вещества. Магния стеарат способствовал ее снижению, что свидетельствовало в пользу его применения. Для остальных факторов существенного влияния не установлено. Ни один из факторов не оказывает существенного воздействия на прочность таблеток на сжатие, все вариации значений укладывались в значение ошибки.

Прочность таблеток на сжатие и на истираемость увеличивается при использовании в качестве наполнителя маннитола вместо лактозы: от 8-9 кгс до

На растворение лекарственного препарата большое влияние оказывают наполнители, особенно в случае малорастворимых активных фармацевтических субстанций. Практически нерастворимый наполнитель — целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат дигидрат, хорошо растворимый наполнитель — лактозы моногидрат.

Скользящие вещества гидрофобного характера − тальк, стеараты, углеводороды − затрудняют проникновение пищеварительных жидкостей в пористую систему таблетки, ухудшая ее распадаемость и всасывание. Чем выше содержание скользящего вещества, тем хуже распадаемость и резорбция, что нежелательно, так как не обеспечивается необходимая концентрация лекарственного вещества в крови.

При введении вспомогательных веществ в лекарственную форму особое внимание следует обращать на их совместимость с лекарственными веществами.

Таким образом, выбор вспомогательных веществ должен осуществляться с обязательным учетом их влияния на терапевтическую активность. Только вспомогательные вещества, оптимально раскрывающие гамму фармакологических свойств препарата, могут быть включены в его состав.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector