0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Состав препарата азарга

Азарга

Инструкция по применению:

Цены в интернет-аптеках:

Азарга – комбинированное противоглаукомное средство, содержащее ингибитор карбоангидразы II и неселективный блокатор бета-адренорецепторов.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – капли глазные: однородная суспензия почти белого или белого цвета (по 5 мл в пластиковых флаконах-капельницах «Droptainer™», в пачке картонной 1 флакон).

В 1 мл капель содержатся:

  • Действующие вещества: бринзоламид – 10 мг; тимолол (в форме малеата) – 5 мг;
  • Вспомогательные компоненты: бензалкония хлорид (50% раствор), натрия хлорид, натрия гидроксид, динатрия эдетат, тилоксапол, маннитол, вода очищенная.

Показания к применению

Азарга применяется для снижения повышенного внутриглазного давления при внутриглазной гипертензии и открытоугольной глаукоме в случае неэффективности монотерапии.

Противопоказания

  • Закрытоугольная глаукома;
  • Аллергический ринит тяжелого течения;
  • Гиперреактивность бронхов;
  • Хронические обструктивные заболевания легких тяжелого течения;
  • Бронхиальная астма (в анамнезе в том числе);
  • Кардиогенный шок;
  • Выраженная сердечная недостаточность;
  • Атриовентрикулярная блокада II-III степени;
  • Синусовая брадикардия;
  • Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/минуту);
  • Гиперхлоремический ацидоз;
  • Возраст до 18 лет;
  • Период беременности и лактации;
  • Одновременное применение пероральных ингибиторов карбоангидразы;
  • Повышенная чувствительность к компонентам Азарги, сульфонамидам или бета-адреноблокаторам.

Относительные (капли применяют с осторожностью):

  • Гипертиреоз;
  • Стенокардия Принцметала;
  • Артериальная гипотензия и сердечно-сосудистые заболевания;
  • Нарушения центрального и периферического кровообращения;
  • Псевдоэксфолиативная глаукома;
  • Пигментная глаукома;
  • Склонность к гипогликемии;
  • Сахарный диабет, особенно лабильного течения;
  • Миастения;
  • Нарушения кислотно-основного равновесия;
  • Печеночная недостаточность;
  • Атопия или тяжелые анафилактические реакции на различные аллергены в анамнезе.

Способ применения и дозировка

Азарга применяется местно. Перед использованием необходимо встряхивать флакон.

Препарат назначают по 1 капле в конъюнктивальный мешок глаза 2 раза в сутки.

Для снижения риска развития системных побочных эффектов после инстилляции рекомендуется аккуратно на 1-2 минуты надавить пальцем на область проекции слезных мешков у внутреннего угла глаза (это позволяет снизить системную абсорбцию препарата).

В случае пропуска очередного закапывания необходимо продолжить применение лекарственного средства со следующей дозы в соответствии с графиком. Не следует превышать рекомендуемую суточную дозу.

В случае предшествующего применения другого противоглаукомного препарата начинать применять Азаргу нужно на следующий день после отмены предыдущего средства.

Побочные действия

Градация побочных эффектов со стороны органов и систем по следующей шкале: часто – от >1/100 до 1/1000 до 1 , нечасто – бессонница 1 , частота неизвестна – головная боль 1 , депрессия 1 , головокружение 1,2 , цереброваскулярное нарушение 2 , церебральная ишемия 2 , обморок 2 , потеря памяти 2 , усиление признаков и симптомов миастении gravis 2 , кошмары 2,3 , парестезии 2,3 , ночная нервозность 3 , апатия 3 , ухудшение памяти 3 , амнезия 3 , сонливость 3 , депрессивное настроение 3 , гипестезия 3 , тремор 3 , агевзия 3 , моторные дисфункции 3 , снижение либидо 3 ;

  • Со стороны органа зрения: часто – боль в глазу 1 , затуманивание зрения 1 , раздражение глаз 1 ; нечасто – синдром «сухого глаза» 1 , фотофобия 1 , точечный кератит 1 , гиперемия глаз 1 , гиперемия конъюнктивы 1 , гиперемия склеры 1 , повышенное слезотечение 1 , выделения из глаза 1 , ощущение инородного тела в глазах 1 , эритема век 1 , выпот в переднюю камеру глаза 1 , эрозия роговицы 1 , зуд в глазу 1,3 ; частота неизвестна – нарушение зрения 1 , отек век 1 , снижение чувствительности роговицы 2 , птоз 2 , отслойка сосудистой оболочки после фильтрующей операции 2 , кератит 2,3 , снижение остроты зрения 2,3 , диплопия 2,3 , расстройство зрения 3 , отложения в глазу 3 , дефект эпителия роговицы 3 , увеличение экскавации диска зрительного нерва 3 , мадароз 3 , повышенное слезотечение 3 , аллергические реакции глаза 3 , птеригиум 3 , повышение внутриглазного давления 3 , припухлость глаз 3 , ощущение дискомфорта в глазу 3 , нарушение эпителия роговицы 3 , конъюнктивит 3 , кератопатия 3 , воспаление мейбомиевых желез 3 , пигментация склеры 3 , снижение контрастности зрения 3 , окрашивание роговицы 3 , «сухой» кератоконъюнктивит 3 , фотопсия 3 , гипестезия глаза 3 , нарушения век 3 , астенопия 3 , отек роговицы 3 , образование корок на краях век 3 , блефарит 3 , субконъюнктивальная киста 3 ;
  • Инфекционные и паразитарные заболевания: частота неизвестна – ринит 3 , фарингит 3 , назофарингит 3 , синусит 3 ;
  • Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна – повышение содержания хлоридов в крови 3 , уменьшение количества эритроцитов 3 ;
  • Со стороны иммунной системы: частота неизвестна – гиперчувствительность 1 , системные аллергические реакции 2 (в том числе ангионевротический отек), крапивница 2 , зуд 2 , местная и генерализованная сыпь 2 , системная красная волчанка 2 , анафилаксия 3 ;
  • Со стороны органа слуха: частота неизвестна – звон в ушах 3 , вертиго 3 ;
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – снижение артериального давления 1 ; частота неизвестна – повышение артериального давления 1 , холодные кисти и стопы 2 , отеки 2 , гипотензия 2 , боль в груди 2 , АV-блокада 2 , феномен Рейно 2 , сердечная недостаточность 2 , хроническая сердечная недостаточность 2 , остановка сердца 2 , брадикардия 2,3 , ощущение сердцебиения 2,3 , аритмия 2,3 , гипертензия 3 , тахикардия 3 , стенокардия 3 , увеличение частоты сердечных сокращений 3 , нерегулярная частота сердечных сокращений 3 , кардио-респираторный дистресс-синдром 3 ;
  • Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто – кашель 1 ; частота неизвестна – одышка 1 , носовое кровотечение 1 , астма 1 , бронхоспазм 2 (преимущественно у пациентов с бронхоспастической болезнью в анамнезе), заложенность носа 3 , ощущение сухости носа 3 , чихание 3 , ринорея 3 , раздражение гортани 3 , фаринголарингитная боль 3 , заложенность верхних дыхательных путей 3 , гиперреактивность бронхов 3 , синдром постназального затека 3 ;
  • Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – дисгевзия после инстилляции 1,3 (горький или необычный вкус во рту); частота неизвестна – сухость во рту 1 , боль в верхней части брюшной полости 1,3 , тошнота 1,3 , диарея 1,3 , боль в животе 2 , диспепсия 2,3 , рвота 2,3 , ощущение дискомфорта в брюшной полости и желудке 3 , эзофагит 3 , желудочно-кишечное расстройство 3 , усиление перистальтики 3 , метеоризм 3 , гипестезия и парестезия полости рта 3 ;
  • Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна – сыпь 1 , алопеция 1 , эритема 1,3 , псориазоформная сыпь или обострение псориаза 2 , макуло-папулезная сыпь 2,3 , уплотнение кожи 3 , крапивница 3 , дерматит 3 , генерализованный зуд 3 ;
  • Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна – миалгия 1 , боль в конечностях 3 , боль в спине 3 , артралгия 3 , мышечные спазмы 3 ;
  • Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна – поллакиурия 3 , боль в области почек 3 ;
  • Со стороны половых органов и молочной железы: частота неизвестна – снижение либидо 2 , сексуальная дисфункция 2 , эректильная дисфункция 3 ;
  • Прочие: частота неизвестна – боль в груди 1 , утомляемость 1,2 , астения 2,3 , боль 3 , раздражительность 3 , аномальные ощущения 3 , ощущение дискомфорта в груди 3 , недомогание 3 , ощущение тревожности 3 , периферический отек 3 ;
  • Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна – увеличение содержания лактатдегидрогеназы и калия в крови 1 .
  • 1 Побочные реакции, наблюдаемые при применении Азарги.

    2 Побочные реакции, которые возникали при монотерапии тимололом.

    3 Побочные реакции, которые отмечались при монотерапии бринзоламидом.

    Особые указания

    Даже при местном использовании тимолол может вызывать такие же побочные эффекты со стороны дыхательной и сердечно-сосудистой систем, как и системные бета-адреноблокаторы. По этой причине до назначения препарата и во время его применения следует контролировать состояние пациента. Известны случаи тяжелых сердечно-сосудистых и дыхательных расстройств, в том числе летальные исходы, вследствие бронхоспазма у больных бронхиальной астмой и смерть от сердечной недостаточности.

    Перед плановой операцией с применением общей анестезии за 48 часов необходимо прекратить применение Азарги, т.к. тимолол, как и все бета-адреноблокаторы, может уменьшить чувствительность миокарда к симпатической стимуляции, необходимой для работы сердца.

    Входящий в состав препарата (в качестве консерванта) бензалкония хлорид может вызывать раздражение глаз и изменять цвет мягких контактных линз. Следует снимать линзы перед закапыванием и устанавливаться обратно не ранее чем через 15 минут.

    Читать еще:  Тетрациклиновые капли для глаз инструкция по применению

    Бензалкония хлорид может вызывать точечную кератопатию и/или токсическую язвенную кератопатию, а бринзоламид – нарушать гидратацию роговицы, поэтому при длительном лечении необходимо контролировать общее самочувствие пациента, в том числе состояние его роговицы. Особое наблюдение требуется пациентам с сахарным диабетом, аномалиями и дистрофией роговицы.

    Следует соблюдать осторожность при закапывании: не касаться капельницей глаза и других поверхностей, чтобы избежать загрязнения препарата. После каждого использования нужно закрывать флакон.

    В связи с возможным снижением четкости зрения непосредственно после закапывания рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и выполнения потенциально опасных видов работ, требующих повышенного внимания.

    Пероральные ингибиторы карбоангидразы могут влиять на скорость реакций и способность к концентрации внимания у пожилых людей. Этот эффект необходимо учитывать и при назначении Азарги, поскольку ее компоненты (в том числе ингибитор карбоангидразы бринзоламид) проникают в системный кровоток.

    Лекарственное взаимодействие

    Исследования по поводу взаимодействия Азарги с другими препаратами не проводились.

    Нельзя одновременно назначать пероральные ингибиторы карбоангидразы, т.к. существует риск усиления системных побочных реакций.

    С осторожностью следует одновременно применять препараты, ингибирующие изофермент CYP3A4, такие как ритонавир, клотримазол, тролеандомицин, итраконазол и кетоконазол.

    При одновременном применении ингибиторов CYP2D6 (например, хинидина или циметидина) возможно усиление системного действия тимолола (снижение частоты сердечных сокращений).

    Существует вероятность усиления гипотензивного действия и/или развития выраженной брадикардии при сочетанном применении Азарги с пероральными блокаторами кальциевых каналов, антиаритмическими препаратами, бета-адреноблокаторами, сердечными гликозидами, парасимпатомиметиками, гуанетидином.

    Тимолол может маскировать симптомы гипогликемии и усиливать гипогликемическое действие противодиабетических средств.

    После резкой отмены клонидина тимолол может способствовать усилению гипертензии.

    При необходимости применения других местных офтальмологических средств между инстилляциями следует соблюдать минимум 15-минутные интервалы.

    Аналоги

    Аналогами Азарги являются: Арутимол, Окумед, Офтан, Тимоптик.

    Сроки и условия хранения

    Хранить в недоступном для детей месте с соблюдением температурного режима 2-30 ºС.

    Срок годности – 2 года, после первого вскрытия флакона – 4 недели.

    Азарга

    Состав

    В составе препарата содержатся активные компоненты: бринзоламид и тимолол.

    Дополнительные составляющие: маннитол, натрия хлорид, динатрия эдетат, вода очищенная, натрия гидроксид, бензалкония хлорид 50%, тилоксапол.

    Форма выпуска

    Выпускается Азарга в виде капель глазных, упакованных по 5 мл во флаконы-капельницы.

    Фармакологическое действие

    Глазные капли Азарга обладают комбинированным действием.

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    Действие данного препарата обуславливают входящие в его состав вещества. В комбинации эффективность каждого компонента значительно повышается. Для бринзоламида характерно ингибирование карбоангидразы II, в результате чего замедляется образования ионов бикарбоната, приводящее к снижению транспорта натрия, а также жидкости. Благодаря этому уменьшается производство внутриглазной жидкости внутри цилиарного тела глаза, способствующее снижению внутриглазного давления.

    Неселективный блокатор бета-адренорецепторов тимолол не обладает симпатомиметической активностью. При этом препарат не проявляет нежелательного воздействия на миокард, не оказывая мембраностабилизирующий эффект. Местное применение глазных капель помогает значительно снизить внутриглазное давление путём сокращения образования влаги и повышение её оттока.

    Применение капель приводит к проникновению основных компонентов в системный кровоток. Связь с белками плазмы может составлять 60%. В результате метаболизма образуется несколько метаболитов. Выведение из организма преимущественно происходит при помощи почек в неизменном виде, остальное в метаболитах.

    Показания к применению

    Основным показанием к назначению глазных капель Азарга является необходимость снижения высокого внутриглазного давления при лечении:

    • открытоугольной глаукомы;
    • внутриглазной гипертензии,когда другая терапия оказалась недостаточно эффективной.

    Противопоказания

    Препарат не рекомендован при:

    • бронхиальной астме;
    • гиперреактивности бронхов;
    • синусовой брадикардии;
    • хронических обструктивных заболеваниях лёгких;
    • AV-блокаде;
    • выраженной сердечной недостаточности;
    • кардиогенном шоке;
    • тяжёлом аллергическом рините;
    • почечной недостаточности;
    • одновременном применении пероральных ингибиторов карбоангидразы;
    • закрытоугольной глаукоме;
    • лактации, беременности;
    • детском возрасте до 18 лет;
    • повышенной чувствительности к препарату и средствам его группы.

    Требуется осторожность при лечении пациентов с гипертиреозом, артериальной гипотензией, стенокардией Принцметала, нарушениями кровообращения.

    Побочные эффекты

    При лечении глазными каплями Азарга возможно развитие местных реакций и системных побочных действий. Особенно часто проявляются: затуманивание зрения, боли и раздражение, ощущение инородных частиц в глазах, дисгевзия, кератит, кератопатия, дефект эпителия роговиц, увеличение внутриглазного давления, образование дефектов и отложения на роговице, отёк роговицы, апатия, депрессия и так далее.

    Лечение требует немедленного промывания глаз чистой водой. Затем проводится симптоматическое и поддерживающее лечение. Одновременно необходим контроль уровня электролитов и рН в составе крови.

    Азарга, инструкция по применению (Способ и дозировка)

    Капли глазные предназначены для местного использования. Перед применением флакон нужно хорошо встряхнуть. Лекарство закапывают ежедневно по одной капле 2 в каждый конъюнктивальный мешок.

    Чтобы уменьшить риск развития системных нежелательных эффектов после закапывания, рекомендуется легко надавить пальцем на место расположения слёзных мешков ближе к внутреннему углу глаза. Такое действие позволяет снизить системную абсорбцию лекарства.

    В случае пропуска дозировки нужно продолжить лечение со следующей дозы согласно установленной схеме, не превышая дозу. При переходе на лечение Азаргой с другого препарата после его отмены, следует начинать капать это лекарство только на следующий день.

    Передозировка

    Случаев передозировки не отмечалось.

    Взаимодействие

    На данный момент взаимодействие глазных капель Азарга с другими препаратами не изучено. При этом не рекомендуется одновременно применять пероральные ингибиторы карбоангидразы, чтобы не усилить системные побочные реакции.

    Также следует воздержаться от сочетания с кетоконазолом, итраконазолом, клотримазолом, ритонавиром и тролеандомицином, для предупреждения ингибирования метаболизма бринзоламида.

    Усилить гипотензивное действие или вызвать выраженную брадикардию могут комбинации с блокаторами кальциевых каналов, гуанетидином, антиаритмическими средствами, бета-адреноблокаторами, некоторыми сердечными гликозидами и так далее.

    Когда капли применяются одновременно с другими офтальмологическими средствами для местного применения, нужно выдержать интервал от 15 минут.

    Условия продажи

    Условия хранения

    Капли следует хранить при комнатной температуре, в недоступном месте для детей.

    Капли Азарга – чем можно заменить

    Глазные капли Азарга – это офтальмологическое средство, которое применяют для лечения открытоугольной формы глаукомы и снижения высокого давления в глазах. Препарат имеет список противопоказаний и побочных эффектов, поэтому перед применением необходимо ознакомиться с инструкцией.

    Состав и форма выпуска

    Капли для глаз Азарга представляют собой суспензию однородной текстуры, которая имеет светло-желтый или оранжевый цвет. Препарат содержит два действующих вещества – тимолола малеат и бринзоламид. Вспомогательные компоненты:

    • бензалкония хлорид;
    • очищенная вода;
    • динатрия эдетат;
    • тилоксапол;
    • натрия хлорид;
    • маннитол;
    • натрия гидроксид и/или хлористоводородную концентрированную кислоту;
    • карбомер.

    Фармакологическое действие

    Азарга – это комбинированное противоглаукомное средство, которое включает в себя эффект двух компонентов. Их действие направлено на снижение внутриглазного давления, которое достигается путем снижения выработки жидкости внутри глаза, только разными способами. Бринзоламид и тимолол усиливают действие друг друга и в целом обеспечивают препарат выраженным противоглаукомным действием.

    Бринзоламид – это ингибитор карбоангидразы 2. Из-за ее ингибирования снижается количество внутриглазной жидкости. Действие обусловлено снижением синтезирования ионов бикарбоната, перемещением ионов натрия и жидкости. Тимолол – относится к неселективным блокаторам бета-адренорецепторов без проявления симпатомиметического действия. Вещество не имеет мембраностабилизирующего эффекта и прямого депрессивного действия на клетки миокарда. Снижает количество жидкости в глазу и ускоряет ее отток.

    Читать еще:  Нормакс инструкция таблетки

    Фармакодинамика

    При закапывании в глаза оба действующих компонента проникают в общий ток крови. Около 60 % бринзоламида образуют комплексы с белками плазмы и скапливаются в эритроцитах, так как они избирательно связываются с карбоангидразой. Из-за того, что данное вещество и его метаболиты имеют сродство к эритроцитарным клеткам, то их уровень в плазме крови крайне мал.

    Около 35 % бринзоламида выводится почками с мочой в виде метаболитов, примерно 30 % с калом. Тимолол и продукты его распада выводятся также почками с мочой. В неизмененной форме выделяется около 25 % , на остальную часть приходится метаболиты.

    Показания и противопоказания

    Офтальмологические капли назначают, чтобы снизить повышенное давление внутри глаза при внутриглазной гипертензии, открытоугольной глаукоме. Противопоказания:

    • АV-блокада 2 – 3 степени;
    • CCCУ (синдром слабости синусового узла);
    • синусовая брадикардия;
    • беременность;
    • синоатриальная блокада;
    • тяжелый аллергический ринит;
    • бронхиальная астма;
    • хронические обструктивные болезни легких;
    • почечная недостаточность тяжелой степени;
    • вскармливание грудью;
    • кардиогенный шок;
    • лица младше 18 лет;
    • непереносимость компонентов средства, а также повышенная чувствительность к бета-адреноблокаторам, сульфаниламидам;
    • гиперхлоремический ацидоз;
    • тяжелая сердечная недостаточность.

    Инструкция по применению

    Перед каждым закапыванием флакон с суспензией необходимо встряхивать. Чтобы не загрязнить флакон и его содержимое не рекомендуется дотрагиваться до капельницы руками, а также прислонять его к ресницам, кожи. Препарат закапывают по 1 капле в конъюнктивальный мешок – под нижнее веко 2 раза в день. Если человек пропустил закапывание, то в следующий раз он вводит также 1 каплю, не добавляя пропущенную. Превышать количество препарата запрещено.

    Так как средство проникает в системный кровоток. Чтобы уменьшить его уровень в плазме, сразу после инстилляции нужно слегка нажать на 1 – 2 минуты одним пальцем на область слезного мешка, который находится у внутреннего угла глаза. Данное действие снизит вероятность развития побочных эффектов.

    Если человек, применял какое либо противоглаукомное средство, а потом были назначены капли Азарга, то применять их можно только через 24 часа после отмены другого медикамента. При ношении линз их нужно снимать до закапывания и снова одевать через 15 – 25 минут.

    Побочные эффекты

    В ходе исследований был выявлен ряд побочных эффектов. Наиболее частые:

    • затуманивание зрения;
    • раздражение слизистых глаза;
    • сужение зрачка;
    • покраснение конъюнктивы;
    • ощущение инородного тела, зуд и боль в глазах.

    В редких случаях возникает:

    • эрозия роговицы;
    • снижение образования слезной жидкости;
    • аллергический конъюнктивит;
    • отек глаз;
    • пелена на роговице;
    • слезотечение.

    Другими побочными эффектами, которые не связаны с органами зрения, являются: бессонница или сонливость, снижение артериального давления, обострение хронических легочных заболеваний, апатия, нарушения работы центральной нервной системы, депрессия, снижение либидо. Данные побочные эффекты связаны с проникновением активных компонентов в общий ток крови.

    Передозировка

    При местном применении передозировка маловероятна, возможно, появление или усиление побочных эффектов. Если человек закапал большее количество капель, необходимо промыть глаза водой. При попадании препарата в желудочно-кишечный тракт, то есть при его выпивании, симптомы передозировки могут проявиться в виде:

    • спазма бронхов;
    • снижения артериального давления;
    • брадикардии;
    • сердечной недостаточности;
    • нарушения баланса электролитов в крови;
    • нарушений со стороны центральной нервной системы.

    Лекарственное взаимодействие

    Капли Азарга не рекомендуется применять со следующими препаратами:

    • пероральные ингибиторы карбоангидразы;
    • блокаторы кальциевых каналов;
    • системные бета-адреноблокаторы;
    • адреналин;
    • сердечные гликозиды;
    • парасимпатомиметики.

    Если сочетать с каплями указанные средства, то их терапевтическое действие может усилиться либо могут проявиться побочные эффекты, как со стороны капель Азарга, так и со стороны данных средств.

    Особые указания

    При лечении каплями, у пожилых людей может снизиться концентрация внимания, у людей среднего возраста – остроты зрения, что нужно учитывать при управлении транспортными средствами. Также после применения капель возможны побочные эффекты в виде затуманивания зрения, поэтому приступать к работе требующей четкого зрения необходимо не раньше чем через 30 минут.

    До закапывания, линзы с глаз необходимо снимать и одевать через 15 – 20 минут. Если человек одновременно применяет 2 и более офтальмологических средств, то интервал между ними должен быть около 10 минут. Это необходимо для того, чтобы последующие капли не смыли предыдущие.

    При закапывании нельзя трогать капельницу руками или докасаться ей до век, кожи. Капли нельзя использовать беременным и кормящим. При грудном вскармливании их можно применять, только если на период лечения ребенок будет переведен на искусственное вскармливание. Возобновить кормление можно будет только после отмены препарата.

    Если у человека имеются сердечно-сосудистые заболевания, такие как сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, стенокардия, сниженное артериальное давление, то следует учитывать риск их осложнений при применении капель Азарга. Средство применяют с осторожностью при нарушении периферического кровообращения, снижении уровня сахара в крови.

    При миастениях препарат может усугубить мышечную слабость. Азарга может замаскировать признаки гипертиреоза. Если у человека в прошлом отмечены тяжелые аллергические реакции, в том числе анафилактический шок, то на фоне лечения они могут сильнее реагировать на аллергены, которые в прошлом вызывали эти реакции.

    Условия хранения, срок годности, продажа

    Препарат должен находиться в защищенном от детей и прямых солнечных лучей месте, при температуре не выше 30° С. Срок годности – 2 года, с момента выпуска препарата, который указывают на упаковке. После вскрытия, каплями можно пользоваться не дольше четырех недель. По истечению данного срока, препарат необходимо утилизировать. Купить средство можно только по рецепту врача.

    Аналоги

    При необходимости препарат можно заменить на аналогичные по действию средства:

    Данные медикаменты имеют примерно такую же стоимость, как и Азарга. Более дешевыми аналогами являются: Бринзопт, Арутимол, Розаком, Фотил.

    Отзывы

    Согласно отзывам врачей и пациентов, капли Азарга быстро снижают внутриглазное давление при глаукоме. Негативные отзывы чаще связаны с появлением побочных эффектов, но проявляются они, как правило, у людей с высокой чувствительностью к действующим веществам. Препарат имеет относительно высокую стоимость, поэтому с разрешения врача их можно заменить на более дешевые аналоги.

    Инструкция по применению глазных капель Альфагам

    Инструкция по применению глазных капель Косопт

    Инструкция по применению глазных капель Трусопт

    Инструкция по применению глазных капель Пилокарпин

    Обзор препарата Азарга

    Состав препарата Азарга

    В качестве активных веществ в 1 миллилитре препарата присутствуют бринзоламид (10 миллиграммов) и тимолол (5 миллиграммов). Вспомогательными веществами выступают манит, вода и некоторые другие.

    Азарга выпускается в форме глазных капель, которые имеют белый либо практически белый цвет и гомогенную консистенцию.

    Фармакология

    Эмульсия Азарга включает 2 действующих вещества: это бринзоламид и малеат тимолола. Эти компоненты оказывают эффект уменьшения внутриглазного давления через снижение объёмов выделения глазной жидкости, однако это достигается посредством разных схем влияния. Сочетание воздействия 2-х указанных действующих компонентов вызывает дополнительное снижение давления внутри глаз относительно того результата, что удаётся достичь в случае отдельного использования каждого компонента.

    Читать еще:  Состав и форма выпуска гентамициновой мази

    Бринзоламид является ингибитором карбоангидразы 2 – основного фермента человеческих глаз. Благодаря подавлению выработки этого вещества в глазных цилиарных отрезках снижается секреция глазной жидкости, преимущественно путём замедленного формирования бикарбонатных ионов и дальнейшего снижения объёма транспортируемых жидкостей и натрия.

    Тимолол относится к неселективным блокаторам бета-адренорецепторов. Это вещество не проявляет симпатомиметическую и мембраностабилизирующую активность, не оказывая прямое угнетающее влияние на сердечную мышцу. С помощью тонографии удалось выяснить, что в основе его воздействия лежит уменьшение объёмов выделяемой внутриглазной жидкости, а также незначительное усиление оттока её.

    Контролируемый клинический эксперимент, который проводился в течение месяца и в котором участвовали пациенты, у которых была диагностирована открытоугольная глаукома либо глазная гипертензия, и которые потенциально могли ощутить эффект от использования комбинируемого лечения, средний уровень ВТО у которых составлял 25-27 мм рт. ст., продемонстрировал падение ВТО вследствие использования препарата Азарга 2 раза в день на 7-9 мм рт. ст..

    В значительном количестве временных точек в моменты визитов больных было обнаружено, что средний уровень уменьшения ВТО в случае использования дорзоламида (20 мг на 1 мл) в сочетании с тимололом (5 мг на 1 мл) не превышал этот же показатель при применении Азарги.

    Бринзоламид в умеренной степени образует связи с белками, которые содержатся в плазме (60 процентов). Высокая степень родства с СА-2 и меньшая степень родства с СА-1 позволяют бринзоламиду проникать в ЖКТ. Активный компонент, образуемый при метаболизме бринзоламида – N-дезетилбринзоламид, аналогично накапливается в ЖКТ, образуя связь преимущественно с СА-1. Благодаря родству бринзоламида, а также продукту его метаболизма, и красных телец, содержание этого вещества в плазме является низким.

    Исследования распределения этого действующего вещества в глазных тканях кролика позволяли выявить возможность количественного определения его содержания во внутриглазной жидкости на протяжении двух суток с момента использования препарата Азарга. Благодаря достижению устойчивого уровня содержания возможно определение содержания тимолола в плазме на протяжении двенадцати часов с момента использования препарата Азарга.

    Метаболизм тимолола возможен по 2-м схемам. Первая включает возникновение этаноламиновой боковой цепочки тиодиазольного кольца, вторая – возникновение этанольной боковой цепочки в морфолиназоте и второй аналогичной боковой цепочки с участием карбонильной группы. Распад тимолола преимущественно происходит при участии CYP2D6.

    Согласно доклинической информации, абсолютно отсутствует риск для людей, который был бы связан с параллельным использованием двух действующих компонентов препарата Азарга (бринзоламид и тимолол), что подтверждается фармакологическими исследованиями.

    Показания

    Уменьшение внутриглазного давления во взрослом возрасте в случае открытоугольной глаукомы либо глазной гипертензии, когда использование монотерапии оказалось неэффективным.

    Противопоказания

    • Непереносимость компонентов;
    • Чувствительность в отношении других бета-блокаторов;
    • Усиленная чувствительность в отношении сульфаниламидов;
    • Повышенная реактивность органов дыхания, ХОБЛ при тяжёлом течении;
    • Низкая частота пульса, сердечная блокада либо тяжёлая недостаточность;
    • Насморк аллергической этиологии;
    • Сильно выраженная недостаточность работы почек.

    Фармакологическое взаимодействие

    Исследования капель Азарга на предмет их взаимодействия с иными медицинскими средствами не проводились.

    Несмотря на местное применение этого лекарственного средства, в котором содержится бринзоламид, ингибирующий карбоангидразу, абсорбция его является системной.

    Пероральный приём средств, ингибирующих карбоангидразу, может привести к нарушению баланса кислот и щёлочей. В случае применения больными этого препарата им необходимо учитывать это.

    Возможен аддитивный эффект в отношении уже известных проявлений системного воздействия веществ, ингибирующих карбоангидразу, у больных, которые принимают такие вещества внутренним способом, а также у принимающих капли для глаз, содержащие бринзоламид.

    Параллельное использование капель для глаз, в составе которых присутствует бринзоламид, и принимаемых перорально ингибиторов карбоангидразы нежелательно.

    Изоферменты цитохрома Р450, участвующие в распаде бринзоламида, содержат CYP3A4, CYP2A6, CYP2B6, CYP2С8, CYP2С9. Ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол и некоторые другие, оказывают угнетающий эффект на обмен бринзоламида, который обусловливает изофермент CYP3A4. Необходима осторожность в случае параллельного приёма двух и более ингибиторов CYP3A4. Но вероятность накопления бринзоламида очень низкая, так как его выведение наружу происходит преимущественно через почки. Бринзоламид не относится к веществам, ингибирующим изоферменты цитохрома Р450.

    Есть вероятность аддитивного эффекта, который вызывает падение артериального давления либо снижение частоты пульса в случае использования таких капель для глаз, которые содержат бета-блокаторы, и параллельно с ними – пероральных либо внутривенных блокаторов каналов кальция, бета-блокаторов, антиаритмических средств (включая амиодарон), гликозидов наперстянки, парасимпатомиметиков, гуанетидина, резерпина.

    Бета-блокаторы способны уменьшать восприимчивость в отношении адреналина, когда необходима терапия анафилактических реакций. Наибольшая осторожность требуется при наличии у больного атопии либо анафилаксии в анамнезе.

    Во время приёма бета-блокаторов возможно усиление гипертензивной реакции при резком перерыве в приёме клонидина. Необходима осторожность в случае, когда параллельно используются капли для глаз Азарга и клонидин.

    Есть информация о повышении интенсивности системного воздействия бета-блокаторов (к примеру, об уменьшении пульса, депрессивных состояниях) в случаях параллельного применения ингибиторов CYP2D6 (квинидина, флуоксетина и др.) и тимолола. Желательно проявлять осторожность при использовании таких сочетаний веществ.

    Бета-блокаторы способны увеличивать степень гипогликемического воздействия, оказываемого противодиабетическими препаратами, а также способны замаскировать проявления гипогликемии.

    Есть данные о случаях мидриаза вследствие параллельного приёма двух видов веществ – офтальмологических бета-блокаторов и адреналина.

    Особенности приёма и дозировка

    Для терапии пациентов, достигших взрослого возраста, в том числе пожилых, используется доза в объёме одной капли препарата в мешок конъюнктивы больного глаза дважды ежедневно. Снижение системной абсорбции происходит в случае нажимания на носослёзное отверстие либо закрывания век на две минуты. При этом уменьшается выраженность системных побочных эффектов и повышается местная активность.

    В том случае, когда заменяют другое предварительно использовавшееся средство Азаргой, приём последнего требуется прекратить и начать использовать капли Азарга со следующего дня.

    Отсутствуют данные об исследованиях Азарги у тех больных, у которых были диагностированы нарушения работы почек и печени. Отсутствует необходимость в коррекции дозировки этого средства для больных с нарушениями работы печени и для больных с нарушениями работы почек в лёгкой либо средней степени.

    Отсутствуют исследования данного средства при использовании его при лечении больных, у которых была отмечена почечная недостаточность в тяжёлой степени (с клиренсом креатинина менее 30 миллилитров в минуту) и у больных, у которых был обнаружен гиперхлоремический ацидоз. Выделение бринзоламида и главного продукта его обмена происходит преимущественно через почки, поэтому капли Азарги противопоказаны для данных категорий больных.

    Необходима осторожность в случае применения препарата больными, у которых имеет место нарушение печёночных функций в тяжёлой степени.

    Передозировка

    В случае случайного проглатывания средства Азарга возможны типичные проявления передозировки бета-блокаторами – снижение частоты пульса, артериального давления, недостаточности функций сердца, бронхоспазм. При этом прибегают к симптоматической.

    голоса
    Рейтинг статьи
    Ссылка на основную публикацию
    Adblock
    detector