Состав и форма выпуска препарата
Ацикловир (Aciclovir)
Действующее вещество:
Содержание
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Состав и форма выпуска
Таблетки | 1 табл. |
ацикловир | 200 мг |
вспомогательные вещества: сахар молочный; крахмал картофельный; аэросил; поливинилпирролидон среднемолекулярный; кальций стеариновокислый |
в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 2 упаковки.
Описание лекарственной формы
Таблетки белого цвета.
Характеристика
Противовирусное средство из группы синтетических аналогов ациклического пуринового нуклеозида — дезоксигуанидина, являющегося компонентом ДНК .
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Ацикловир обладает высокой специфичностью в отношении вируса Herpes simplex (HSV), включая HSV тип 1 и HSV тип 2, вируса Varicella zoster (VZV), вируса Эпштейна-Барр (EBV) и цитомегаловируса (CMV). В клеточных культурах наибольшую активность ацикловир проявляет в отношении HSV-1, далее по мере убывания: HSV-2, VZV, EBV и CMV. Ацикловир проникает непосредственно в инфицированные вирусом клетки. Клетки, инфицированные вирусом, продуцируют вирусную тимидинкиназу, которая фосфорилирует ацикловир до ацикловира монофосфата. Кроме того, активность вирусной тимидинкиназы по отношению к ацикловиру намного выше, чем действие на него клеточных ферментов (в инфицированных клетках концентрация ацикловира монофосфата выше в 40–100 раз). Дальнейшее фосфорилирование клеточными ферментами приводит к образованию ацикловир-трифосфата, являющегося чрезвычайно активным и селективным ингибитором ДНК-полимеразы вирусов. Вероятно механизм ингибирования ацикловир-трифосфатом синтеза ДНК состоит в том, что она является для этого фермента субстратом, позволяющим осуществить связь 3’–5′, необходимую для продления цепочки ДНК . Таким образом осуществляется преждевременный обрыв цепи ДНК .
Фармакокинетика
При пероральном приеме ацикловир лишь частично всасывается в кишечнике. После назначения дозы 200 мг 5 раз в сутки Cmax ацикловира в плазме крови составляет 3,2 мкмоль (0,7 мкг/мл), Cmin ) — 1,8 мкмоль (0,4 мкг/мл).
Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет 50% от концентрации в плазме крови. Связывание с белками плазмы относительно низкое (9–33%). Ацикловир в основном выводится из организма в неизмененном виде через почки. Почечный клиренс ацикловира существенно выше клиренса креатинина, что указывает на то, что выведение его осуществляется не только с помощью гломерулярной фильтрации, но и путем тубулярной секреции.
Единственным обнаруженным в моче метаболитом является 9-карбоксиметоксиметилгуанин (10–15% назначенной дозы).
Показания препарата Ацикловир
лечение первичных и рецидивирующих инфекций кожи и слизистых, вызванных вирусом Herpes simplex;
подавление рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex у пациентов с нормальной и ослабленной иммунной системой;
первичные и рецидивирующие инфекции, вызванные вирусом Varicella zoster.
Противопоказания
Гиперчувствительность к ацикловиру или какому-либо другому компоненту препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности назначение возможно лишь в исключительных случаях при строгой оценке соотношения необходимости применения препарата и возможного риска. Не следует назначать кормящим матерям.
Побочные действия
Дерматологические реакции: в редких случаях наблюдаются высыпания на коже, которые исчезают после отмены препарата.
В некоторых случаях возможны желудочно-кишечные расстройства: тошнота, понос и боли в животе; в отдельных случаях возможны быстро проходящие расстройства неврологического характера: головокружение, снижение концентрации внимания, галлюцинации и сонливость, главным образом у пациентов со сниженной почечной функцией; очень редко встречаются временные изменения в картине крови и активности ферментов печени. Наблюдались отдельные случаи головных болей, утомляемости, истощения, сонливости, бессонницы и затруднения дыхания.
Взаимодействие
Пробенецид замедляет выведение ацикловира.
Способ применения и дозы
Внутрь. Взрослым пациентам для лечения первичных инфекций и рецидивов Herpes simplex кожи и слизистых — 1 табл. (200 мг) Ацикловира 5 раз в день. Продолжительность лечения обычно составляет 5 дней. В серьезных случаях может потребоваться более длительное лечение. У пациентов со значительно ослабленной иммунной системой (например после пересадки костного мозга) или у пациентов с недостаточной кишечной абсорбцией необходимо увеличение разовой дозы до 400 мг или в/в введение препарата. Для подавления рецидивов инфекции, вызванной Herpes simplex у пациентов с нормальной иммунной системой, — 1 табл. Ацикловира (200 мг) 4 раза в день или по 2 табл. 2 раза в день. Для профилактики инфекции Herpes simplex у пациентов со слабой иммунной системой — 1 табл. (200 мг) 4 раза в день. У пациентов с тяжелыми нарушениями иммунной защиты (например при пересадке костного мозга) или у пациентов с недостаточной кишечной абсорбцией разовая доза может быть увеличена до 2 табл. на прием.
Дети: для лечения инфекции, вызванной Herpes simplex и профилактики этой инфекции на фоне ослабленной иммунной защиты, дети старше 2 лет получают ту же дозу, что и взрослые; младше 2 лет — половину дозы для взрослых.
Пожилые пациенты: у пожилых пациентов скорость общего выведения ацикловира снижается. В ходе терапии высокими пероральными дозами препарата следует обеспечить достаточное поступление жидкости в организм пациента. В случаях нарушения почечной функции особое внимание следует обратить на снижение дозы. Решение о применении препарата у пациентов с ограниченной почечной функцией принимает врач.
Особые указания
Эффективность лечения будет тем выше, чем раньше оно начато. У пациентов с иммунодефицитом при многократных повторных курсах лечения иногда формируется устойчивость вирусов к ацикловиру.
Условия хранения препарата Ацикловир
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Ацикловир
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ, ИХ КЛАССИФИКАЦИЯ И ХАРАКТЕРИСТИКА
Жидкие лекарственные формы. К жидким лекарственным формам относятся: истинные растворы, растворы для инъекций, офтальмологические растворы, капли, микстуры, настои, отвары, настойки, экстракты, эмульсии, суспензии, линименты, новогаленовые препараты, растворы высокомолекулярных лекарственных веществ и др.
Преферанская Нина Германовна
Доцент кафедры фармакологии фармфакультета Первого МГМУ им. И.М. Сеченова, к.фарм.н.
Раствор ( Solutio ) – жидкая лекарственная форма, полученная путем растворения одного или нескольких лекарственных веществ (твердых, жидких или газообразных, низкомолекулярных или высокомолекулярных) в соответствующем растворителе ( Aqua purificato , spiritus aethylicus и др.). Процесс получения растворов ускоряют, применяя предварительное измельчение лекарственных веществ или путем перемешивания или нагревания. В аптеках часто используют для приготовления тех или иных растворов стандартные концентраты (специально изготовленный концентрированный раствор, помещенный в бюреточную систему). Растворы предназначены: для внутреннего, парентерального или наружного применения. В зависимости от характера дисперсионной среды они могут изготавливаться на очищенной воде, органическом растворителе (этанол, глицерин, масло) или на вязких дисперсионных средах (например, полиорганосилоксановые жидкости). Дозируются растворы по массе, объему или в массообъемной концентрации.
Капли ( Guttae ) – жидкая лекарственная форма, дозируемая каплями. Используют водные, масляные, спиртовые растворы, тончайшие суспензии или эмульсии лекарственных веществ. Они могут быть для энтерального (внутреннего) и парентерального применения (капли глазные, в нос, в ухо). Выписываются капли в малых объемах от 3 мл до 30–50 мл.
Микстура ( Mixtura , от лат. mixtus – смешанный ) – это жидкая лекарственная форма для внутреннего применения, дозируемая столовой, десертной или чайной ложками. Микстуры – сложные по составу жидкости для внутреннего употребления, в которых дисперсионной средой является вода очищенная. Э то комбинированные дисперсионные системы, выписываются в развернутом виде, т.е. в рецепте перечисляют все входящие в микстуру ингредиенты и их количества. Слово «микстура» в рецепте не указывается. Особенностью микстур для внутреннего употребления является указание доз лекарственных веществ на один прием и количество приемов.
Лекарственные формы для инъекций изготавливаются в основном фармацевтической промышленностью в виде ампул и флаконов. Они характеризуются стерильностью, апирогенностью (не вызывают повышения температуры тела больного); стабильностью, отсутствием механических примесей и, в ряде случаев, изотоничностью (определенной осмолярностью). Растворы, отпускаемые инъекционным способом, вводят с помощью шприца и в зависимости от места введения различают: подкожные, спинномозговые, внутрибрюшинные, внутримышечные, внутривенные и др. инъекции. Внутривенные инъекционные вливания применяются с 1690 г. Первый шприц современной конструкции с тонкой иглой для прокалывания кожи независимо создали шотландец Александр Вуд и француз из Лиона Шарль Габриэль Праваз. Патент за шприц одноразового использования получил Артур Смит в 1850 г. В 1851 г. русский врач Владикавказского военного госпиталя Лазарев впервые применил подкожное вспрыскивание с помощью серебряного наконечника, вытянутого в иглу. В настоящее время применяют шприц-ампулу, пенфилл, подкожный инжектор и др. устройства.
Настои ( Infusa ) – водные извлечения из частей растений: листьев, цветов и травы.
Отвары ( Decocta ) – водные извлечения из коры, корневищ, корней; из кожистых листьев (например, из толокнянки).
Настои и отвары содержат, кроме биологически активных веществ, примеси, или так называемые балластные вещества: сахара, слизи, горечи, танин, пигменты и т.п. Настои и отвары готовят в аптеках ex temporae , т.к. они быстро разлагаются и теряют свою специфическую активность. Хранят в прохладном месте не более 4 суток!
Слизи – лекарственные формы высокой вязкости, а также приготовленные с применением крахмала из водной вытяжки растительного сырья.
Суспензии (взвеси) – системы, в которых твердое вещество взвешено в жидкой среде, размер частиц колеблется от 0,1 до 10 мкм. Существуют суспензии: внутрь, для местного применения, наружного применения, ингаляционная, инъекционная, в/кожная.
Эмульсии – лекарственные формы, образованные нерастворимыми друг в друге жидкостями. Эмульсии бывают: для наружного, инъекционного, интравагинального, назального применения, для в/м введения, внутрь, для ингаляций и инфузий.
Этанольные растворы изготавливаются в объемных или массо-объемных концентрациях, где растворителем служит spiritus aethylicus различной концентрации.
Настойки – Tinctura , спиртовые, водно-спиртовые или спирто-эфирные прозрачные извлечения из лекарственного растительного сырья, полученные без нагревания и удаления экстрактов, это стойкая лекарственная форма. Все настойки официнальны, т.е. концентрация каждой настойки определена Государственной Фармакопеей и готовится в заводских условиях.
Экстракты ( Extracta ) – концентрированные извлечения из лекарственного растительного сырья; различают жидкие, густые, сухие и др. виды. Все экстракты официнальны и изготовляются заводским путем. Жидкие экстракты дозируют в каплях. Густые и сухие экстракты приготавливают в порошках, таблетках и др. лекарственных формах. Экстракты для приема внутрь бывают жидкие, масляные для наружного (местного) применения. Экстракт сухой, как правило, дозируется в таблетках.
Бальзамы ( Balsam ) бывают нескольких видов: для приема внутрь, для наружного применения, наружный, для суставов, для тела, стоп, губ, а также бальзам-кондиционер.
Эликсир – для наружного и для приема внутрь, оральный, зубной, для детей. В виде эликсира выпускают Грудной эликсир, Фитоиммунал, Клиофит, Бронхикум и др.
Сироп лекарственный – раствор лекарственного вещества в густом растворе сахара. Сиропы бывают детские и гомеопатические. Многие детские лекарства готовят в виде сиропа, т.к. его легко дозировать, он прекрасно маскирует неприятный вкус, например, 2,4%-ный сироп для детей парацетамола во флаконах по 50 и 100 мл или 0,8% сироп бутамирата во флаконах по 200 мл.
Мягкие лекарственные формы
Мягкие лекарственные формы представляют собой густые смеси, чаще для наружного применения, к ним относятся: мази, гели, кремы, пасты, линименты, суппозитории и др.
Мази ( Unguenta ) – лекарственные формы мягкой консистенции для наружного применения. При содержании в мази порошкообразного вещества свыше 25% мази называют Пастами. Мази я вляются недозированными лекарственными формами, в рецептах их выписывают общим количеством. Лишь в исключительных случаях при назначении в мазях веществ, обладающих выраженным резорбтивным действием, мази выписываются разделенными на дозы. Различают простые и сложные мази, состоящие из одного или нескольких действующих веществ, соответственно. В настоящее время большинство мазей выпускается фармацевтической промышленностью в готовом виде, они готовятся по официнальным прописям, без указания состава и концентрации лекарственных веществ.
Жидкая мазь для втираний из мыльного и нашатырного спирта с камфорой называется Оподельдоком, выпускают оподельдоки – оральные, гомеопатические, наружные. Жидкие оподельдоки являются разновидностью линиментов.
Линименты – густые жидкости или студнеобразные массы. Выпускается линимент бальзамический по А.В. Вишневскому для лечения ожогов, ран, язв или линимент для смягчения кожных покровов.
Суппозитории ( Suppositoria ) – дозированные лекарственные формы, твердые при комнатной температуре и расплавляющиеся при температуре тела, предназначенные для введения в полости тела (ректальные, вагинальные). Суппозитории могут иметь форму шарика, конуса, цилиндра, сигары и т.д. Различают ректальные (свечи) – suppositori а rectalia , вагинальные – suppositori а vaginalia , уретральные и палочки – bacilli . Вагинальные суппозитории по форме могут быть сферическими (шарики – globuli), яйцевидными (ovula), уретральные – в виде плоского тела с закругленным концом (пессарии – pessaria) или в виде конуса вагинального, ректального. В суппозиториях лекарственные вещества используются как для местного, так и для резорбтивного действия, а дозируются как для взрослых, так и для детей. В ректальных суппозиториях, содержащих ядовитые и сильнодействующие вещества, соблюдаются те же правила о высших дозах, как и для лекарственных форм, применяемых внутрь. Суппозитории готовятся на разных основах – масло какао, полиэтиленгликоль, гомеопатические. Большинство используемых суппозиториев заводского производства.
Пилюли – дозированная лекарственная форма в виде шарика весом от 0,1 до 0,5 г, приготовленная из однородной пластической массы, содержащей лекарственные средства и вспомогательные вещества. В настоящее время их практически не готовят и не применяют. Пилюля весом более 0,5 г называется Болюсом. В настоящее время выпускается единственный препарат китайского производства «Болюсы Хуато», который используется внутрь для коррекции мозгового кровообращения возрастного и сосудистого генеза, лечения и реабилитации после инсульта.
Разные лекарственные формы
Аэрозоли (A erosola ) – лекарственная форма в специальной упаковке, в которой твердые или жидкие лекарственные средства находятся в газе или газообразном веществе. Высокая биологическая доступность и терапевтическая эффективность лекарственных веществ достигается при их распылении в виде высокодисперсных систем. Аэрозольная упаковка предполагает помещение лекарства в специальный баллон, снабженный распылительной головкой и клапанным устройством. Внутрь аэрозольного баллона добавляется выталкивающий газ – пропеллент. Кроме этого существуют специальные ингаляторы для распыления высокодисперсных порошкообразных лекарственных препаратов. К аэрозольным препаратам относятся: «Эфатин», «Камфомен», «Бекломет», «Тровентол», «Ингалипт», «Левовинизоль», «Пропосол» и др.
Аэрозоль для ингаляций дозированный, для местного и наружного применения, назальный, подъязычный дозированный. Спрей для местного и наружного применения, дозируемый, назальный, для детей, подъязычный, сублингвальный.
Пластыри – лекарственная форма для наружного применения в виде пластичной массы, обладающей способностью после размягчения при температуре тела прилипать к коже. Пластыри выпускаются в виде трансдермальных терапевтических систем (ТТС), например, препараты «Дюрогезик», «Нитроперкутан ТТС», «Нитродерм ТТС 5», «Нитродерм ТТС 10», «Экстрадерм ТТС 25 (50 и100)», «Никотинелл ТТС10 (20 и 30)».
Внутриматочная терапевтическая система (ВМС) сочетает в себе преимущества двух самых надежных методов контрацепции – гормонального и внутриматочного и в то же время исключает их недостатки. Этот уникальный метод длительной контрацепции создал финский ученый Тапани Луккайнен в 1970 г. ВМС выпускается в стерильной упаковке под торговым названием «Мирена», которую вскрывают только непосредственно перед ее установкой. ВМС представляет собой Т-образную форму, в вертикальной ее части находится миниатюрная капсулка цилиндрической формы, в ней находится синтетический аналог женского полового гормона прогестерона (левоноргестрел), отвечающий за менструацию и беременность. После введения в полость матки левоноргестрел микропорциями выделятся через особую мембрану в течение 5 лет, скорость высвобождения первоначально составляет 20 мкг/сут., а через 5 лет снижается до 10 мкг/сут. Это надежный и безопасный метод, предохраняющий женщину от нежелательной беременности.
Саше (от лат. saccus – мешок, пакетик; фр. sachet – мешок, сумка) – это упаковка, представляющая собой плоский четырехшовный пакетик или мешочек. В виде саше выпускается препарат «Маалокс» 15 мл, 8 и 55% гель «Фосфолюгель» по 16 г для приема внутрь.
Пленки лекарственные – лекарственная форма в виде полимерной пленки. Выпускаются глазные пленки, используемые в офтальмологической практике, а также пленки на десну и пленки стоматологические.
Глазные пленки ( Membranulae ophthalmicae ) по сравнению с глазными каплями, дают возможность более точно дозировать и длительно поддерживают терапевтическую концентрацию веществ (24 ч.), сохраняя стерильность и стабильность, не вызывая при этом раздражения конъюнктивы. В настоящее время в медицинской практике используют глазные пленки, содержащие пилокарпина гидрохлорид ( Membranulae ophthalmicae cum Pilocarpini hydrochlorido ), атропина сульфат ( cum Atropini sulfate ), флореналь ( cum Florenalo ), сульфапиридазин-натрий ( cum Sulfapyridazino — natrio ), неомицина сульфат ( cum Neomycini sulfate ), дикаин ( cum Dicaino ) и др. вещества.
Карандаши лекарственные медицинские ( Lapis ) – цилиндрические палочки толщиной 4–8 мм и длиной до 10 см с заостренным или закругленным концом. Выпускается «Карандаш медицинский» для прижигания и карандаш для ингаляций.
На фармрынке встречаются такие современные лекарственные формы, как Резинка жевательная MeryK фруктовая или мятная, Конфеты сосательные, Пластина диагностическая и для наружного применения (липкая), Клей медицинский для наружного применения; Примочки; Припарки; Промывания, Чаи и др.
Один и тот же лекарственный препарат производится в разных лекарственных формах и используется при тех или иных показаниях к применению. Задача врача, больного и провизора выбрать правильную лекарственную форму, обеспечивающую терапевтическую концентрацию в крови или больном органе, быстрый максимальный фармакологический эффект и добиться желаемого результата.
Формы выпуска лекарственных средств.
Лекарственной формой называется придаваемая лекарственному средству или растительному сырью, удобная для применения форма, при которой достигается необходимый лечебный или профилактический эффект.
В настоящее время существует большое количество лекарственных форм. По агрегатному состоянию их ориентировочно подразделяют на твёрдые, мягкие, жидкие и газообразные формы.
I.Твёрдые лекарственные формы.
К твёрдым лекарственным формам относятся порошки, сборы, пилюли, гранулы, таблетки, драже, капсулы, карамели, пастилки или троше, жевательная резинка, плёнки, губки и твёрдое мыло с добавлением различных лекарственных веществ.
1. Таблетки (Tabulettae)
(им.пад.,ед ч. — Tabuletta, вин.пад., мн.ч.- Tabulettas)
Таблетки – это твёрдая дозированная лекарственная форма, которую получают прессованием лекарственных веществ или смеси лекарственных и вспомогательных веществ. Предназначается преимущественно для внутреннего применения (сублингвальнные, жевательные, per os).Если в их состав входят ядовитые вещества, то таблетки окрашивают: сулемовые – в красный цвет, остальные – в синий. Помимо лекарственных веществ, если их содержание очень мало, в состав таблеток входят наполнители: сахар, глюкоза, крахмал, гидрокарбонат натрия, фосфат кальция и др. Таблетки – самая распространенная и разновидная применяемая лекарственная форма. Выпускаются таблетки покрытые оболочкой (tabulettae obductae), предназначенные для улучшения сохраняемости, локализации места действия, внешнего вида, вкуса; таблетки в каркасе (лекарственное вещество всасывается, а каркас выводится из организма не изменённым); шипучие таблетки; микротаблетки; таблетки в виде фигурок (для детей) и т.д.
Все таблетки официнальны, т.е. изготовлены промышленным способом и в аптеке они имеются в готовом виде.
Выписывание таблеток.
Для официнальных таблеток используется следующий вариант.
Например: выписать 100 таблеток резерпина по 0,00025г. Назначить по 1таб. на ночь.
Recipe: Tabulettas Reserpini 0,00025 Numero 100 Da.
Signa: По 1 таб. на ночь
Большинство таблеток содержат в своём составе несколько лекарственных веществ, т.е. комбинированные таблетки. Они имеют коммерческое (запатентованное фирмой) название, которое в рецепте заключается в кавычки, не склоняется и не указывается доза.
Задание: выписать 20 таблеток «Никоверин». Назначить по 1таб. 2 раза в день.
Recipe: Tabulettas «Nicoverinum» Numero20
Signa: По 1 таб. 2 раза в день
Задание: выписать 20 таблеток «Аллохол», покрытых оболочкой. Назначить по 2таб. 3 раза в день.
Recipe: Tabulettas «Allocholum» obductas Numero20
Signa: По 2 таб. 3 раза в день
Таблетки сложного состава удобнее выписывать по следующему варианту.
Задание: выписать 6 таблеток, содержащих 0,25г амидопирина, 0,05г кофеина и 0,02г фенобарбитала. Назначить по 1таб. при головной боли.
Recipe: Amidopyrini 0,25
Da tales doses Numero 6 in tabulettis
Signa: По 1 таб.при головной боли
Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:
Лучшие изречения: Сдача сессии и защита диплома — страшная бессонница, которая потом кажется страшным сном. 8972 — | 7264 —
или читать все.
95.47.253.202 © studopedia.ru Не является автором материалов, которые размещены. Но предоставляет возможность бесплатного использования. Есть нарушение авторского права? Напишите нам | Обратная связь.
Отключите adBlock!
и обновите страницу (F5)
очень нужно