2 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Состав форма выпуска и свойства препарата

Андипал (Andipal)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологические группы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав и форма выпуска

Таблетки1 табл.
анальгин0,25 г
дибазол0,02 г
фенобарбитал0,02 г
папаверина гидрохлорид0,02 г
вспомогательные вещества: крахмал; тальк; кислота стеариновая — достаточное количество для получения таблетки массой 0,37 г

в контурной безъячейковой упаковке 10 шт.

Описание лекарственной формы

Таблетки белого или белого со слабым желтым оттенком цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Андипал, как спазмолитическое средство, используют при спазмах периферических сосудов и сосудов головного мозга. Уменьшая ОПСС , действуя на артериолы, препарат снижает АД , улучшает коллатеральное кровообращение. Комбинация спазмолитиков миотропного типа (дибазола и папаверина гидрохлорида) с анальгином усиливает обезболивающее действие последнего при головной боли, мигрени. Наличие в препарате фенобарбитала способствует проявлению седативного эффекта и усилению действия других компонентов.

Показания препарата Андипал

Болевой синдром, связанный с умеренно выраженными спазмами периферических сосудов и сосудов головного мозга:

легкие формы гипертонической болезни;

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам, входящим в состав препарата;

нарушение AV проводимости;

тяжелые нарушения функции печени и почек;

беременность (I триместр);

Побочные действия

Иногда возникают тошнота, запор, аллергические реакции (вплоть до анафилактического шока). При длительном применении препарата возможно угнетающее действие на кровь из-за присутствия анальгина (лейкопения, редко — агранулоцитоз, тромбоцитопения). Фенобарбитал, присутствующий в составе препарата, может оказывать седативное действие, иногда возможно возникновение атаксии, депрессии (особенно у пожилых и ослабленных пациентов).

Взаимодействие

Фармакологическое: комбинация с нитратами (Нитроглицерин, Нитросорбид, Сустак и др.), БКК (Нифедипин, Коринфар), амиодароном, бета-адреноблокаторами (Анаприлин, метопролол, окспренолол, талинолол и др.), ганглиоблокаторами (пентамин и др.), диуретиками (Фуросемид, Гипотиазид и др.), миотропными спазмолитиками (дипиридамол, эуфиллин и др.) усиливает гипотензивное действие Андипала.

Сочетанное применение адреномиметиков прямого (адреналин, норадреналин и др.) и непрямого (эфедрин) типа действия, н- и м-, н-холиномиметиков (никотин, ацетилхолин и др.), аналептиков (камфора, Сульфокамфокаин, Кордиамин, бемегрид, лобелин, цитизин и др.), тонизирующих средств (корень женьшеня, экстракт элеутерококка, экстракт родиолы и др.) и Андипала уменьшает гипотензивный эффект последнего.

Фармакокинетическое: сочетанное применение активированного угля, вяжущих и обволакивающих средств снижает всасывание препарата в ЖКТ .

Способ применения и дозы

Внутрь. Взрослым — по 1–2 табл. 2–3 раза в день. Курс лечения — 7–10 дней.

При неэффективности лечения препарат следует заменить или комбинировать с другими ЛС (для достижения гипотензивного эффекта).

Передозировка

Симптомы: при передозировке возникает выраженная сонливость, головокружение, коллаптоидное состояние.

Лечение: оказание первой помощи — промывание желудка, прием активированного угля. Симптоматическая терапия.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при работе с механизмами.

При длительном применении необходимо контролировать картину крови.

Условия хранения препарата Андипал

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Андипал

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Инструкция по медицинскому применению

Андипал
Инструкция по медицинскому применению — РУ № ЛСР-007455/10

Дата последнего изменения: 21.04.2017

Лекарственная форма

Состав

Состав на одну таблетку

  • Бендазола гидрохлорид (дибазол)- 0,02 г
  • Метамизола натрия моногидрат (анальгин) – 0,25 г
  • Папаверина гидрохлорид- 0,02 г
  • Фенобарбитал- 0,02 г
  • крахмал картофельный – 0,0489 г
  • тальк – 0,0074 г
  • стеариновая кислота 0,0037 г

Описание лекарственной формы

Таблетки белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.

Фармакологическая группа

Анальгезирующее средство комбинированное (анальгезирующее ненаркотическое средство + спазмолитические средства + барбитурат)

Фармакологические (иммунобиологические) свойства

Комбинированный препарат, оказывает вазодилатирующее, анальгезирующее, спазмолитическое и седативное действие.

Андипал, как спазмолитическое средство, используют при спазмах периферических сосудов и сосудов головного мозга.

Уменьшая общее периферическое сопротивление, действуя на артериолы, препарат снижает артериальное давление, улучшает коллатеральное кровообращение. Комбинация спазмолитиков миотропного типа (бендазол и папаверин) с метамизолом натрия усиливает обезболивающее действие последнего при головной боли, мигрени. Наличие в препарате фенобарбитала способствует проявлению седативного эффекта и усилению действия других компонентов.

Фармакокинетика

Метамизол натрия: Хорошо и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. В стенке кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита, неизмененный метамизол натрия в крови отсутствует (только после внутри венного введения незначительная его концентрация обнаруживается в плазме). Связь активного метаболита с белками — 50-60%. Метаболизируется в печени, выводится почками. В терапевтических дозах проникает в материнское молоко.

Папаверин: Абсорбция зависит от лекарственной формы. Биодоступность в среднем — 54%. Связь с белками плазмы — 90%. Хорошо распределяется, проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени. Т½ — 0,5-2 ч (может удлиняться до 24 ч). Выводится почками в виде метаболитов. Полностью удаляется из крови при гемодиализе.

Фенобарбитал: При приeме внутрь фенобарбитал полностью, но относительно медленно всасывается. Максимальная концентрация в крови наблюдается через 1 — 2 ч после приема. Около 50 % связывается белками плазмы. Препарат равномерно распределяется в разных органах и тканях; меньшие концентрации его обнаруживаются в тканях мозга. Период полувыведения у взрослых составляет 2-4 суток. Выделяется из организма медленно, что создает предпосылки для кумуляции. Метаболизируется микросомальными ферментами печени. Выводится почками в виде неактивных метаболитов, 25-50 % — в неизмененном виде.

Показания

Болевой синдром, связанный со спазмом периферических артерий, гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта, сосудов головного мозга; артериальная гипертензия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, заболевания крови, тахиаритмия, тяжелая стенокардия, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, кишечная непроходимость, мегаколон, беременность, период кормления грудью, детский возраст до 8 лет, бронхиальная астма, спровоцированная приемом ацетилсалициловой кислоты, салицилатов и других нестероидных противовоспалительных препаратов.

Способ применения и дозы

По 1-2 таблетки 2-3 раза в сутки. Курс лечения 7-10 дней.

Побочные действия

Сонливость, снижение скорости психомоторных реакций, снижение артериального давления, нарушение функции печени/почек. Иногда возникают тошнота, запор, аллергические реакции (вплоть до анафилактического шока). При длительном употреблении препарата возможно угнетающее действие на кровь из-за присутствия метамизола натрия (лейко пени я , р едко агра нулоцитоз — тромбоцитопения) Наличие фенобарбитала может оказывать седативное действие, иногда возможно возникновение атаксии, депрессии (особенно у пожилых и ослабленных пациентов).

Передозировка

При передозировке возникает выраженная сонливость, головокружение, коллаптоидное состояние.

Первая помощь: промывание желудка, прием активированного угля. Симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Фармакодинамическое: комбинация с нитратами (в том числе нитроглицерин, изосорбида динитрат), блокаторами медленных кальцевых каналов (в том числе нифедипин), амиодароном, бета-адреноблокаторами (в том числе пропранолол, метопропол, окспренолол, талинолол), ганглиоблокаторами (в том числе азаметония бромид), диуретиками (в том числе фуросемид, гидрохлоротиазид), миотропными спазмолитиками (в том числе дипиридамол, аминофиллин) усиливает гипотензивное действие Андипала.

Совместное применение альфа-адреномиметиков прямого (в том числе эпинефрин, норэпинефрин) и непрямого (эфедрин) типа действия, Н-холиномиметиков (в том числе никотин, ацетилхолин), аналептиков (в том числе камфора, сульфокамфокаин [прокаин + сульфокамфорная кислота], никетамид, бемегрид, лобелии, цитизин), тонизирующих средств (в том числе корень женьшеня, элеутерококка колючего корневищ и корней экстракт, экстракт родиолы) и Андипала уменьшает гипотензивный эффект последнего.

Взаимное усиление риска развития побочных эффектов при одновременном применении с наркотическими анальгетиками.

Фармакокинетическое: сочетание применения адсорбентов (активированный уголь), вяжущих и обволакивающих средств снижает всасывание препарата в желудочно- кишечном тракте.

Особые указания

При длительном (более 7 дней) применении необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Читать еще:  Можно ли навсегда избавиться от варикозного расширения вен нижних конечностей

Форма выпуска

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или бумаги упаковочной с полимерным покрытием.

По 10 таблеток в контурную безъячейковую упаковку из бумаги с полимерным покрытием.

По 10,20,30,40,50,60,100 таблеток в банку полимерную.

Каждую банку или 1, 2, 3, 4, 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку.

Банки полимерные или контурные упаковки с равным количеством инструкций по применению помещают в групповую упаковку.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года 6 мес. Не использовать по истечению срока годности, указанной на упаковке.

Прегабалин

Прегабалин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Pregabalin

Код ATX: N03AX16

Действующее вещество: прегабалин (Pregabalin)

Производитель: ГЕРОФАРМ, ООО (Россия); Изварино Фарма, ООО (Россия); Донгбанг Фьючер Тек энд Лайф Ко. Лтд (Dongbang Future Tech & Life Co., Ltd.) (Корея)

Актуализация описания и фото: 19.10.2018

Цены в аптеках: от 274 руб.

Прегабалин – лекарственный препарат для системного применения, оказывающий противосудорожное и анальгезирующее действие.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма препарата – капсулы: желатиновые, твердые, заполненные порошком или уплотненной порошковой массой от почти белого до белого цвета:

  • дозировка 25 мг – капсулы №4, корпус белый или почти белый с желтоватым оттенком, цвет крышечки от зеленого до темно-зеленого;
  • дозировка 75 мг – капсулы №4, корпус белый или почти белый с желтоватым оттенком, цвет крышечки голубой; корпус белый, цвет крышечки от красно-коричневого до темного красно-коричневого;
  • дозировка 100 мг – капсулы №4, корпус и крышечка белые или почти белые с желтоватым оттенком;
  • дозировка 150 мг – капсулы №2, корпус и крышечка белые или почти белые с желтоватым оттенком;
  • дозировка 300 мг – капсулы № 0, корпус и крышечка белые или почти белые с желтоватым оттенком; корпус белый, цвет крышечки от красно-коричневого до темного красно-коричневого.

Капсулы (1)

  • активное вещество: прегабалин – 25, 75, 100, 150 или 300 мг;
  • вспомогательные компоненты: кремния диоксид коллоидный, кальция карбонат, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, крахмал картофельный, тальк;
  • крышечка капсулы: титана диоксид, желатин, для дозировки 25 мг – индигокармин и краситель железа оксид желтый, для дозировки 75 мг – индигокармин;
  • корпус капсулы: желатин, титана диоксид.

Упаковка: по 10 шт. в упаковках ячейковых контурных, по 30 или 60 шт. в полиэтиленовых банках или стеклянных флаконах; в картонной пачке 1 флакон/банка или 1–6 упаковок ячейковых контурных.

Капсулы (2)

  • активное вещество: прегабалин – 75, 150 или 300 мг;
  • вспомогательные компоненты: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, тальк;
  • крышечка капсулы: желатин; для дозировки 75 мг и 300 мг – краситель железа диоксид красный Е172; для дозировки 150 мг – титана диоксид;
  • корпус капсулы: желатин, титана диоксид.

Упаковка: по 14 шт. в упаковках ячейковых контурных из поливинилхлоридной пленки и алюминиевой фольги; в картонной пачке 1, 2 или 4 упаковки ячейковые контурные.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующее вещество препарата – прегабалин, аналог γ-аминомасляной кислоты [(S)-3-(аминометил)-5-метилгексановая кислота].

Доказано, что прегабалин, необратимо замещая [3Н]-габапентин, связывается с α2-дельта-протеином – дополнительной субъединицей потенциалзависимых кальциевых каналов в ЦНС (центральной нервной системы). Возможно связывание такого рода способствует проявлению анальгетического и противосудорожного действия препарата.

Механизм действия прегабалина при применении по показаниям:

  • нейропатическая боль: отмечается эффективность терапии пациентов с постгерпетической невралгией и диабетической нейропатией; действие препарата и риск развития побочных реакций не зависят от кратности приема и продолжительности курса, например, прием Прегабалина по 2 раза в сутки курсом до 13 недель и по 3 раза в сутки до 8 недель, в целом одинаково результативны; в ходе лечения, продолжительностью 13 недель, на протяжении первой недели боль уменьшалась и этот эффект сохранялся до конца курса; у 35%, получавших прегабалин, и 18%, принимавших плацебо, регистрировалось снижении индекса боли на 50%;
  • фибромиалгия: выраженное снижение связанной с фибромиалгией болевой симптоматики отмечается при использовании суточных доз прегабалина в пределах 300–600 мг; клиническая эффективность суточных доз 450 и 600 мг сравнима, но в дозе 600 мг препарат переносится обычно хуже; применение препарата также заметно улучшает функциональную активность пациентов и снижает выраженность нарушений сна, при этом в суточной дозе 600 мг препарат улучшает сон более выраженно, в сравнении с дозой 300–450 мг;
  • эпилепсия: при терапии курсом 12 недель действие препарата и риск развития побочных реакций не зависят от кратности приема (2 или 3 раза в сутки), частота судорог начинает снижаться с первой недели приема;
  • генерализованное тревожное расстройство: проявление симптоматики начинает уменьшаться с первой недели терапии; применение препарата в течение 8 недель понижало на 50% симптоматику по шкале тревожности Гамильтона (НАМ-А) у 52% пациентов, получавших прегабалин, и у 38%, принимавших плацебо.

Фармакокинетика

Фармакокинетические показатели прегабалина у здоровых добровольцев, у получавших противоэпилептическую терапию пациентов с эпилепсией, и у больных, получавших его для купирования хронических болевых синдромов, в равновесном состоянии были аналогичны.

  • всасывание: натощак прегабалин всасывается быстро, Сmах (максимальная концентрация в плазме) достигается через 1 час как при разовом, так и при повторном приеме; биодоступность вещества при пероральном приеме не зависит от дозы и составляет ≥ 90%; в случае повторного применения уровень равновесной концентрации в плазме достигается спустя 24–48 часов. Прием капсул после еды снижает значение Сmах на 25–30%, а Tmax (время достижения максимальной концентрации) увеличивает до 2,5 часов, при этом клинически значимого влияния на общее всасывание вещества прием пищи не оказывает;
  • распределение: после перорального приема Прегабалина его Vp (кажущийся объем распределения) составляет примерно 0,56 л/кг, он не связывается с белками плазмы; исследования на животных показали, что у крыс, мышей и обезьян прегабалин проникает сквозь гематоэнцефалический барьер, кроме того, в опытах с крысами было выявлено его проникновение в плаценту и при лактации в грудное молоко;
  • метаболизм: прегабалин практически не участвует в обменных процессах, и до 98% определяется в неизменном виде в моче. Основной метаболит – N-метилированное производное, обнаруживается в моче в количестве не более 0,9% от дозы действующего вещества; доклинические исследования не выявили признаков рацемизации S-энантиомера прегабалина в R-энантиомер;
  • выведение: в основном вещество экскретируется в неизменном виде почками, со средним периодом полувыведения

6,3 часа; плазменный и почечный клиренс прегабалина находятся в прямо пропорциональной зависимости, поэтому при нарушенной функции почек и при нахождении на гемодиализе требуется коррекция дозы.

В диапазоне рекомендуемых суточных доз фармакокинетика прегабалина выявляет линейный характер, межиндивидуальная изменчивость незначительна, менее 20%. При повторном применении препарата его фармакокинетические характеристики можно рассчитать на основании данных после приема однократной дозы, поэтому в регулярном контроле концентрации вещества необходимости нет.

Показания к применению

Прегабалин рекомендуется к применению для терапии у взрослых пациентов следующих заболеваний:

  • нейропатическая боль;
  • фибромиалгия;
  • генерализованное тревожное расстройство;
  • эпилепсия (в случае необходимости дополнительного лечения пациентов с парциальными судорожными припадками, с вторичной генерализацией или без).

Противопоказания

  • непереносимость галактозы, дефицит лактазы, мальабсорбция глюкозы/галактозы – для капсул (2), в состав которых входит лактоза;
  • детский и подростковый возраст до 17 лет;
  • повышенная индивидуальная чувствительность к активному веществу или другим компонентам препарата.

Относительные противопоказания: Прегабалин назначают с осторожностью при нарушении функции почек, сердечной недостаточности и пациентам с данными в анамнезе о лекарственной зависимости.

Инструкция по применению Прегабалина: способ и дозировка

Капсулы Прегабалин принимают внутрь, независимо от режима питания.

Рекомендованное дозирование: 150–600 мг в сутки, разделенные на 2–3 приема.

Терапия по показаниям:

  • нейропатическая боль: начальная суточная доза – 150 мг; через 3–7 дней, в зависимости от переносимости препарата и достигнутого результата, суточную дозу можно увеличить до 300 мг, а еще через 7 дней, если это будет необходимо, до максимальной суточной – 600 мг;
  • эпилепсия: начальная суточная доза – 150 мг; через 7 дней, в зависимости от переносимости препарата и достигнутого результата, суточную дозу можно увеличить до 300 мг, а еще через 7 дней, если это будет необходимо, до максимальной суточной – 600 мг;
  • фибромиалгия: начальная суточная доза – 150 мг принимается 2 раза в сутки по 75 мг; в зависимости от переносимости препарата и достигнутого результата, суточную дозу можно увеличить до 300 мг, принимаемых 2 раза в сутки по 150 мг; в случае отсутствия положительного результата суточную дозу увеличивают до 450 мг, принимаемых 2 раза в сутки по 225 мг, а еще через 7 дней, если это будет необходимо, до максимальной суточной – 600 мг; дополнительных преимуществ суточная доза 600 мг не дает, но переносится пациентами хуже;
  • генерализованное тревожное расстройство: начальная суточная доза – 150 мг; через 7 дней, в зависимости от переносимости препарата и достигнутого результата, суточную дозу можно увеличить до 300 мг, еще через 7 дней, если это будет необходимо, увеличить до 450 мг, а при отсутствии положительного терапевтического эффекта, спустя 7 дней, до максимальной суточной – 600 мг.

В процессе лечения необходимо регулярно оценивать целесообразность его продолжения. Если необходимо прекращение терапии Прегабалином, делать это рекомендуется постепенно, на протяжении минимум 7 дней.

При нарушении функции почек доза Прегабалина подбирается индивидуально, с учетом КК (клиренса креатинина), рассчитываемого по специальной формуле: КК (мл/мин) = [(140 − возраст в годах) × масса тела в кг]/ 72 × показатель сывороточного креатинина (мг/дл) (для женщин × 0,85).

Подбор дозы прегабалина (мг/сут) в зависимости от степени почечной недостаточности:

  • КК ≥60: стартовая доза – 150; максимальная доза – 600; кратность приема – 2–3 раза;
  • КК ≥30, но 0,1; часто – ≥0,01, но

Формы выпуска лекарственных средств.

Лекарственной формой называется придаваемая лекарственному средству или растительному сырью, удобная для применения форма, при которой достигается необходимый лечебный или профилактический эффект.

В настоящее время существует большое количество лекарственных форм. По агрегатному состоянию их ориентировочно подразделяют на твёрдые, мягкие, жидкие и газообразные формы.

I.Твёрдые лекарственные формы.

К твёрдым лекарственным формам относятся порошки, сборы, пилюли, гранулы, таблетки, драже, капсулы, карамели, пастилки или троше, жевательная резинка, плёнки, губки и твёрдое мыло с добавлением различных лекарственных веществ.

1. Таблетки (Tabulettae)

(им.пад.,ед ч. — Tabuletta, вин.пад., мн.ч.- Tabulettas)

Таблетки – это твёрдая дозированная лекарственная форма, которую получают прессованием лекарственных веществ или смеси лекарственных и вспомогательных веществ. Предназначается преимущественно для внутреннего применения (сублингвальнные, жевательные, per os).Если в их состав входят ядовитые вещества, то таблетки окрашивают: сулемовые – в красный цвет, остальные – в синий. Помимо лекарственных веществ, если их содержание очень мало, в состав таблеток входят наполнители: сахар, глюкоза, крахмал, гидрокарбонат натрия, фосфат кальция и др. Таблетки – самая распространенная и разновидная применяемая лекарственная форма. Выпускаются таблетки покрытые оболочкой (tabulettae obductae), предназначенные для улучшения сохраняемости, локализации места действия, внешнего вида, вкуса; таблетки в каркасе (лекарственное вещество всасывается, а каркас выводится из организма не изменённым); шипучие таблетки; микротаблетки; таблетки в виде фигурок (для детей) и т.д.

Все таблетки официнальны, т.е. изготовлены промышленным способом и в аптеке они имеются в готовом виде.

Выписывание таблеток.

Для официнальных таблеток используется следующий вариант.

Например: выписать 100 таблеток резерпина по 0,00025г. Назначить по 1таб. на ночь.

Recipe: Tabulettas Reserpini 0,00025 Numero 100 Da.

Signa: По 1 таб. на ночь

Большинство таблеток содержат в своём составе несколько лекарственных веществ, т.е. комбинированные таблетки. Они имеют коммерческое (запатентованное фирмой) название, которое в рецепте заключается в кавычки, не склоняется и не указывается доза.

Задание: выписать 20 таблеток «Никоверин». Назначить по 1таб. 2 раза в день.

Recipe: Tabulettas «Nicoverinum» Numero20

Signa: По 1 таб. 2 раза в день

Задание: выписать 20 таблеток «Аллохол», покрытых оболочкой. Назначить по 2таб. 3 раза в день.

Recipe: Tabulettas «Allocholum» obductas Numero20

Signa: По 2 таб. 3 раза в день

Таблетки сложного состава удобнее выписывать по следующему варианту.

Задание: выписать 6 таблеток, содержащих 0,25г амидопирина, 0,05г кофеина и 0,02г фенобарбитала. Назначить по 1таб. при головной боли.

Recipe: Amidopyrini 0,25

Da tales doses Numero 6 in tabulettis

Signa: По 1 таб.при головной боли

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

Лучшие изречения: При сдаче лабораторной работы, студент делает вид, что все знает; преподаватель делает вид, что верит ему. 9591 — | 7380 — или читать все.

95.47.253.202 © studopedia.ru Не является автором материалов, которые размещены. Но предоставляет возможность бесплатного использования. Есть нарушение авторского права? Напишите нам | Обратная связь.

Отключите adBlock!
и обновите страницу (F5)

очень нужно

Прегабалин

Прегабалин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Pregabalin

Код ATX: N03AX16

Действующее вещество: прегабалин (Pregabalin)

Производитель: ГЕРОФАРМ, ООО (Россия); Изварино Фарма, ООО (Россия); Донгбанг Фьючер Тек энд Лайф Ко. Лтд (Dongbang Future Tech & Life Co., Ltd.) (Корея)

Актуализация описания и фото: 19.10.2018

Цены в аптеках: от 274 руб.

Прегабалин – лекарственный препарат для системного применения, оказывающий противосудорожное и анальгезирующее действие.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма препарата – капсулы: желатиновые, твердые, заполненные порошком или уплотненной порошковой массой от почти белого до белого цвета:

  • дозировка 25 мг – капсулы №4, корпус белый или почти белый с желтоватым оттенком, цвет крышечки от зеленого до темно-зеленого;
  • дозировка 75 мг – капсулы №4, корпус белый или почти белый с желтоватым оттенком, цвет крышечки голубой; корпус белый, цвет крышечки от красно-коричневого до темного красно-коричневого;
  • дозировка 100 мг – капсулы №4, корпус и крышечка белые или почти белые с желтоватым оттенком;
  • дозировка 150 мг – капсулы №2, корпус и крышечка белые или почти белые с желтоватым оттенком;
  • дозировка 300 мг – капсулы № 0, корпус и крышечка белые или почти белые с желтоватым оттенком; корпус белый, цвет крышечки от красно-коричневого до темного красно-коричневого.

Капсулы (1)

  • активное вещество: прегабалин – 25, 75, 100, 150 или 300 мг;
  • вспомогательные компоненты: кремния диоксид коллоидный, кальция карбонат, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, крахмал картофельный, тальк;
  • крышечка капсулы: титана диоксид, желатин, для дозировки 25 мг – индигокармин и краситель железа оксид желтый, для дозировки 75 мг – индигокармин;
  • корпус капсулы: желатин, титана диоксид.

Упаковка: по 10 шт. в упаковках ячейковых контурных, по 30 или 60 шт. в полиэтиленовых банках или стеклянных флаконах; в картонной пачке 1 флакон/банка или 1–6 упаковок ячейковых контурных.

Капсулы (2)

  • активное вещество: прегабалин – 75, 150 или 300 мг;
  • вспомогательные компоненты: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, тальк;
  • крышечка капсулы: желатин; для дозировки 75 мг и 300 мг – краситель железа диоксид красный Е172; для дозировки 150 мг – титана диоксид;
  • корпус капсулы: желатин, титана диоксид.

Упаковка: по 14 шт. в упаковках ячейковых контурных из поливинилхлоридной пленки и алюминиевой фольги; в картонной пачке 1, 2 или 4 упаковки ячейковые контурные.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующее вещество препарата – прегабалин, аналог γ-аминомасляной кислоты [(S)-3-(аминометил)-5-метилгексановая кислота].

Доказано, что прегабалин, необратимо замещая [3Н]-габапентин, связывается с α2-дельта-протеином – дополнительной субъединицей потенциалзависимых кальциевых каналов в ЦНС (центральной нервной системы). Возможно связывание такого рода способствует проявлению анальгетического и противосудорожного действия препарата.

Механизм действия прегабалина при применении по показаниям:

  • нейропатическая боль: отмечается эффективность терапии пациентов с постгерпетической невралгией и диабетической нейропатией; действие препарата и риск развития побочных реакций не зависят от кратности приема и продолжительности курса, например, прием Прегабалина по 2 раза в сутки курсом до 13 недель и по 3 раза в сутки до 8 недель, в целом одинаково результативны; в ходе лечения, продолжительностью 13 недель, на протяжении первой недели боль уменьшалась и этот эффект сохранялся до конца курса; у 35%, получавших прегабалин, и 18%, принимавших плацебо, регистрировалось снижении индекса боли на 50%;
  • фибромиалгия: выраженное снижение связанной с фибромиалгией болевой симптоматики отмечается при использовании суточных доз прегабалина в пределах 300–600 мг; клиническая эффективность суточных доз 450 и 600 мг сравнима, но в дозе 600 мг препарат переносится обычно хуже; применение препарата также заметно улучшает функциональную активность пациентов и снижает выраженность нарушений сна, при этом в суточной дозе 600 мг препарат улучшает сон более выраженно, в сравнении с дозой 300–450 мг;
  • эпилепсия: при терапии курсом 12 недель действие препарата и риск развития побочных реакций не зависят от кратности приема (2 или 3 раза в сутки), частота судорог начинает снижаться с первой недели приема;
  • генерализованное тревожное расстройство: проявление симптоматики начинает уменьшаться с первой недели терапии; применение препарата в течение 8 недель понижало на 50% симптоматику по шкале тревожности Гамильтона (НАМ-А) у 52% пациентов, получавших прегабалин, и у 38%, принимавших плацебо.

Фармакокинетика

Фармакокинетические показатели прегабалина у здоровых добровольцев, у получавших противоэпилептическую терапию пациентов с эпилепсией, и у больных, получавших его для купирования хронических болевых синдромов, в равновесном состоянии были аналогичны.

  • всасывание: натощак прегабалин всасывается быстро, Сmах (максимальная концентрация в плазме) достигается через 1 час как при разовом, так и при повторном приеме; биодоступность вещества при пероральном приеме не зависит от дозы и составляет ≥ 90%; в случае повторного применения уровень равновесной концентрации в плазме достигается спустя 24–48 часов. Прием капсул после еды снижает значение Сmах на 25–30%, а Tmax (время достижения максимальной концентрации) увеличивает до 2,5 часов, при этом клинически значимого влияния на общее всасывание вещества прием пищи не оказывает;
  • распределение: после перорального приема Прегабалина его Vp (кажущийся объем распределения) составляет примерно 0,56 л/кг, он не связывается с белками плазмы; исследования на животных показали, что у крыс, мышей и обезьян прегабалин проникает сквозь гематоэнцефалический барьер, кроме того, в опытах с крысами было выявлено его проникновение в плаценту и при лактации в грудное молоко;
  • метаболизм: прегабалин практически не участвует в обменных процессах, и до 98% определяется в неизменном виде в моче. Основной метаболит – N-метилированное производное, обнаруживается в моче в количестве не более 0,9% от дозы действующего вещества; доклинические исследования не выявили признаков рацемизации S-энантиомера прегабалина в R-энантиомер;
  • выведение: в основном вещество экскретируется в неизменном виде почками, со средним периодом полувыведения

6,3 часа; плазменный и почечный клиренс прегабалина находятся в прямо пропорциональной зависимости, поэтому при нарушенной функции почек и при нахождении на гемодиализе требуется коррекция дозы.

В диапазоне рекомендуемых суточных доз фармакокинетика прегабалина выявляет линейный характер, межиндивидуальная изменчивость незначительна, менее 20%. При повторном применении препарата его фармакокинетические характеристики можно рассчитать на основании данных после приема однократной дозы, поэтому в регулярном контроле концентрации вещества необходимости нет.

Показания к применению

Прегабалин рекомендуется к применению для терапии у взрослых пациентов следующих заболеваний:

  • нейропатическая боль;
  • фибромиалгия;
  • генерализованное тревожное расстройство;
  • эпилепсия (в случае необходимости дополнительного лечения пациентов с парциальными судорожными припадками, с вторичной генерализацией или без).

Противопоказания

  • непереносимость галактозы, дефицит лактазы, мальабсорбция глюкозы/галактозы – для капсул (2), в состав которых входит лактоза;
  • детский и подростковый возраст до 17 лет;
  • повышенная индивидуальная чувствительность к активному веществу или другим компонентам препарата.

Относительные противопоказания: Прегабалин назначают с осторожностью при нарушении функции почек, сердечной недостаточности и пациентам с данными в анамнезе о лекарственной зависимости.

Инструкция по применению Прегабалина: способ и дозировка

Капсулы Прегабалин принимают внутрь, независимо от режима питания.

Рекомендованное дозирование: 150–600 мг в сутки, разделенные на 2–3 приема.

Терапия по показаниям:

  • нейропатическая боль: начальная суточная доза – 150 мг; через 3–7 дней, в зависимости от переносимости препарата и достигнутого результата, суточную дозу можно увеличить до 300 мг, а еще через 7 дней, если это будет необходимо, до максимальной суточной – 600 мг;
  • эпилепсия: начальная суточная доза – 150 мг; через 7 дней, в зависимости от переносимости препарата и достигнутого результата, суточную дозу можно увеличить до 300 мг, а еще через 7 дней, если это будет необходимо, до максимальной суточной – 600 мг;
  • фибромиалгия: начальная суточная доза – 150 мг принимается 2 раза в сутки по 75 мг; в зависимости от переносимости препарата и достигнутого результата, суточную дозу можно увеличить до 300 мг, принимаемых 2 раза в сутки по 150 мг; в случае отсутствия положительного результата суточную дозу увеличивают до 450 мг, принимаемых 2 раза в сутки по 225 мг, а еще через 7 дней, если это будет необходимо, до максимальной суточной – 600 мг; дополнительных преимуществ суточная доза 600 мг не дает, но переносится пациентами хуже;
  • генерализованное тревожное расстройство: начальная суточная доза – 150 мг; через 7 дней, в зависимости от переносимости препарата и достигнутого результата, суточную дозу можно увеличить до 300 мг, еще через 7 дней, если это будет необходимо, увеличить до 450 мг, а при отсутствии положительного терапевтического эффекта, спустя 7 дней, до максимальной суточной – 600 мг.

В процессе лечения необходимо регулярно оценивать целесообразность его продолжения. Если необходимо прекращение терапии Прегабалином, делать это рекомендуется постепенно, на протяжении минимум 7 дней.

При нарушении функции почек доза Прегабалина подбирается индивидуально, с учетом КК (клиренса креатинина), рассчитываемого по специальной формуле: КК (мл/мин) = [(140 − возраст в годах) × масса тела в кг]/ 72 × показатель сывороточного креатинина (мг/дл) (для женщин × 0,85).

Подбор дозы прегабалина (мг/сут) в зависимости от степени почечной недостаточности:

  • КК ≥60: стартовая доза – 150; максимальная доза – 600; кратность приема – 2–3 раза;
  • КК ≥30, но 0,1; часто – ≥0,01, но

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector