1 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Описание препарата состав и фармакологические свойства

Кофеин (Caffeine)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Кофеин

Химическое название

1,3,7-Триметилксантин (и в виде натрия бензоата)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Кофеин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Кофеин

Алкалоид, содержащийся в листьях чая (около 2%), семенах кофе (1–2%), орехах кола. Белые шелковистые игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок горьковатого вкуса, без запаха. Медленно растворим в воде, легко — в горячей, трудно — в спирте. Растворы имеют нейтральную реакцию.

Фармакология

Оказывает прямое возбуждающее влияние на ЦНС : регулирует и усиливает процессы возбуждения в коре головного мозга, дыхательном и сосудодвигательном центре, активирует положительные условные рефлексы и двигательную активность. Стимулирует психическую деятельность, повышает умственную и физическую работоспособность, укорачивает время реакций. После приема появляется бодрость, временно устраняются или уменьшаются утомление и сонливость. Вызывает учащение и углубление дыхания, особенно на фоне угнетения дыхательного центра. Влияет на сердечно-сосудистую систему: увеличивает силу и ЧСС (особенно в больших дозах), повышает АД при гипотензии (не изменяет нормальное). Расширяет бронхи, желчные пути, кровеносные сосуды скелетных мышц, сердца, почек, суживает — органов брюшной полости (особенно при их дилатации). Понижает агрегацию тромбоцитов. Обладает умеренным диуретическим эффектом, главным образом, в связи с уменьшением реабсорбции электролитов в почечных канальцах. Стимулирует секрецию желез желудка. Повышает основной обмен, усиливает гликогенолиз, вызывая гипергликемию.

Блокирует центральные и периферические аденозиновые рецепторы. Способствует накоплению цАМФ и цГМФ за счет торможения активности фосфодиэстераз, участвующих в их инактивации. В большей степени ингибирует фосфодиэстеразу цАМФ (не только в ЦНС , но и в сердце, гладкомышечных органах, жировой ткани, скелетных мышцах). Стабилизирует передачу в дофаминергических синапсах (психостимулирующие свойства), бета-адренергических синапсах гипоталамуса и продолговатого мозга (повышение тонуса сосудодвигательного центра), холинергических синапсах коры (активация корковых функций) и продолговатого мозга (возбуждение дыхательного центра), норадренергических синапсах (усиление физической активности, анорексия).

Кофеин и его водорастворимые соли хорошо всасываются в кишечнике ( в т.ч. толстом). T1/2 составляет около 5 ч, у некоторых лиц — до 10 ч. Основная часть деметилируется и окисляется. Около 10% выделяется почками в неизмененном виде. В организме доношенных новорожденных и грудных детей (1,5–2 мес) элиминируется медленнее ( T1/2 — от 80 до 26,3 ч, соответственно).

Влияние на высшую нервную деятельность в значительной степени зависит от дозы и типа нервной системы пациента. В малых дозах преобладает стимулирующий эффект, в больших — угнетающий. У людей пожилого возраста действие на сон более выражено: наступление его замедляется, уменьшается общее время сна, повышается частота пробуждений (возможно из-за более быстрого метаболизма катехоламинов в ЦНС). У недоношенных детей при устранении периодического дыхания кофеин снижает парциальное давление углекислоты, концентрацию H + крови и одновременно увеличивает объем вентиляции, не меняя ЧСС .

Применение вещества Кофеин

Заболевания, сопровождающиеся угнетением ЦНС , функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем ( в т.ч. отравление наркотическими средствами, инфекционные заболевания), спазмы сосудов головного мозга ( в т.ч. мигрень), снижение умственной и физической работоспособности, сонливость, энурез у детей, нарушения дыхания (периодическое дыхание, идиопатическое апноэ) у новорожденных ( в т.ч. недоношенных).

Противопоказания

Выраженная артериальная гипертензия, органические заболевания сердечно-сосудистой системы ( в т.ч. атеросклероз), повышенная возбудимость, глаукома, нарушения сна, старческий возраст.

Побочные действия вещества Кофеин

Беспокойство, возбуждение, бессонница, тахикардия, аритмии, повышение АД , тошнота, рвота. При длительном применении возможно слабое привыкание (снижение действия кофеина связано с образованием в клетках мозга новых аденозиновых рецепторов). Внезапное прекращение введения кофеина может приводить к усилению торможения ЦНС с явлениями утомления, сонливости и депрессии.

Взаимодействие

Снижает эффект снотворных и наркотических средств, повышает (улучшая биодоступность) — ацетилсалициловой кислоты, парацетамола и других ненаркотических анальгетиков. Улучшает всасывание эрготамина в ЖКТ .

Передозировка

При злоупотреблении кофеин (более 300 мг в сутки, т.е. четыре чашки натурального кофе по 150 мл) может вызывать состояние тревоги, беспокойство, тремор, головную боль, спутанность сознания, сердечные экстрасистолии. У новорожденных ( в т.ч. недоношенных) при концентрации в плазме крови 50 мг/мл возможны токсические эффекты: беспокойство, тахипноэ, тахикардия, тремор, повышение рефлекса Моро, при более высоких концентрациях — судороги.

Читать еще:  Лекарство от варикоза отзывы

Термопсис ланцетный (Thermopsis lanceolata R. Br.)

Применяется как отхаркивающее средство при простудных, инфекционных заболеваниях дыхательных путей. Растение ядовито!

Оглавление

Формула цветка

В медицине

Термопсис используется при хронических бронхитах, пневмонии, бронхиальной астме и других заболеваниях легких как отхаркивающее средство. В больших дозах вызывает рвоту.

Трава термопсиса ядовита, требует большой осторожности в применении, необходим контроль врача. Нельзя допускать передозировки.

Термопсис не рекомендуется применять для лечения кашля у беременных, так как компоненты растения способны усиливать сокращение мускулатуры матки. Также противопоказаниями к применению препаратов термопсиса являются: бронхиальная астма, почечная недостаточность, период грудного вскармливания, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, вследствие раздражающего действия на слизистую оболочку.

Препараты термопсиса нельзя применять совместно с препаратами, содержащими кодеин и другие противокашлевые лекарственные средства, так как это затрудняет отделение мокроты.

Среди побочных эффектов могут быть: тошнота, рвота, кожный зуд. При передозировке могут наблюдаться головокружение, головная боль, возникать чувство сонливости, рвота. В случае передозировки необходимо прекратить применение препарата, промыть желудок.

В быту

Порошок сухого растения обладает инсектицидным действием – убивает насекомых. В Бурятии травой термопсиса травят мышей.

Детям

Фармацевтическая промышленность выпускает таблетки от кашля, в состав которых входит термопсис, их можно применять детям с двухлетнего возраста. Также детям можно принимать настой термопсиса Перед применением необходимо проконсультироваться с педиатром.

Классификация

Термопсис (Thermopsis lanceolata R. Br.) — род травянистых многолетних растений, относится к семейству Бобовых (лат. Fabaceae).

Ботаническое описание

Травянистое многолетнее растение высотой от 10 до 40 сантиметров. Корневище ползучее, длинное, толщиной 3-5 мм, с тонкими немногочисленными корнями. Стебли, прямые, слегка бороздчатые, маловетвистые, до цветения опушенные, с прижатыми, а после цветения отстоящими белыми волосками. В нижней части стебли имеют короткие влагалища старых отмерших листьев. Листья тройчатые (кроме нижних), очередные, на черешках длиной от 4 до 10 миллиметров серо-зеленого цвета. Листочки широкообратноланцетовидные, продолговатые или продолговато-эллиптической формы, длиной 3-6 см, слегка заостренные, цельнокрайние, по краю и по жилкам опушенные, сверху почти голые, снизу покрыты длинными прижатыми волосками. Молодые листочки сложены вдоль и опушены более густо. Листья имеют крупные прилистники, которые длиннее черешков.

Соцветие – верхушечная негустая кисть длиной 5-17 см, состоит из 2-6 мутовок. Цветы сидят в пазухах верхушечных листьев (прицветников) на коротких цветоножках, в каждой мутовке по 2-3 штуки. Чашечка пятизубчатая, неправильная, прижатоволосистая; 2 верхних зубца ланцетовидные, высоко сросшиеся, почти равные трубке по длине, значительно короче 3 нижних. Венчик неправильный, мотыльковый, пятилепестной, желтый. Тычинок 10, пестик с верхней прижатоволосистой одногнездной завязью, изогнутым тонким столбиком и небольшим рыльцем. Формула цветка термопсиса ланцетного — ↑Ч5Л5Т10П1. Плод – боб, длиной 5-6 см, дугообразно согнутый, прижатоопушенный, плоскосжатый, продолговато-линейный, с сильно выступающими вместилищами семян, с длинным тонким носиком, внезапно суженный на верхушке. Сидящие на коротких ножках плоды косо направлены вверх, раскрываются 2 створками. Почковидные семена длиной 3,5-4 мм, блестящие, гладкие, темно-оливковые или почти черные.

Распространение

Термопсис главным образом распространен в Сибири, в горах Тянь-Шаня, Башкирии, Казахстане и Киргизии. Встречается в Европейской части России только в Заволжье. Растет в солонцеватых или песчаных степях, по низменным местам, пологим склонам, в предгорьях, на травянистых склонах. Иногда встречается как сорняк в посевах.

Заготовка сырья

В лекарственных целях используют траву термопсиса ланцетного. В период цветения собирают надземную часть растения, подрезая её выше корневой шейки на 3-4 см. Свежесобранную траву после сбора немедленно рекомендуют сушить на открытом воздухе, на чердаке, в закрытых помещениях или в сушилках, освобожденных от другого сырья при температуре 50-60 градусов.

Читать еще:  Основные показания к применению антиварикозных препаратов

Трава термопсиса ядовита, особенно семена, поэтому необходимо соблюдать осторожность при сборе.

Семена собирают начиная с сентября. Техника сбора сводится к обрыванию расположенных на растении в виде конечных кистей бобов, по 6-10 бобов в каждой кисти. В это время бобы легко обламываются и достаточно сухие.

Бобы после сбора обмолачивают на току или в другом месте, провеивают на ветру или на веялке и очищают таким образом от мелких частей околоплодника.

Химический состав

Термопсис содержит алкалоиды от 0,5 до 3,6% (термоспин, гомотермоспин, анагирин, цитизин, пахикарпин), дубильные, смолистые и слизистые вещества, эфирное масло, сапонины, витамин С, термопсиланцин — гликозид флавоноидной природы.

Семена растения также содержат алкалоиды (2-3%), в основном цитизин.

Фармакологические свойства

Термопсис отличается сильными обволакивающим, отхаркивающим, секретолитическим, противомикробным, обезболивающим, противовоспалительным, противоглистным свойствами.

Термопсис оказывает отхаркивающее действие по причине прямого возбуждающего действия на дыхательный и рвотный центры продолговатого мозга. Он способен раздражать чувствительные нервные окончания желудка, это приводит к рефлекторному усилению секреции бронхиальных желез, повышению активности реснитчатого эпителия, ускорению эвакуации секрета, повышению тонуса гладких мышц бронхов.

Пахикарпин временно блокирует узлы вегетативной нервной системы, повышает тонус мускулатуры матки. Он снижает реактивность мозгового слоя каротидных клубочков и надпочечников. Учащение дыхания после приема термопсиса, к тому же, способствует удалению мокроты, отхаркиванию. Умеренно угнетает вегетативные ганглии, действует на продолговатый мозг и отчасти на кору головного мозга. Пахикарпин применяется при различных формах облитерирующего эндартериита, мышечных дистрофиях, при поражении симпатических ганглиев, для стимуляции родовой деятельности.

В эксперименте анагирин действует почти аналогично никотину и цитизину, возбуждает дыхание; оказывает незначительное влияние на кровообращение.

Содержащийся в растении термопсидин повышает артериальное давление, улучшает деятельность сердца, по-видимому, за счет резкого выделения адреналина, усиливают функцию надпочечников.

Термопсин растения возбуждает рвотный центр, одновременно раздражает чувствительные нервные окончания блуждающего нерва в слизистой оболочке желудка, вследствие этого рефлекторно повышается тонус рвотного центра.

Цитизин применяется при остановке дыхания во время операций, возбуждая рефлекторно дыхательный центр, повышая кровяное давление; при асфиксии новорожденных, травмах, при интоксикациях и различных инфекционных заболеваниях для усиления дыхания и сердечной деятельности.

Термопсис применяют в виде настоев, порошков, таблеток, сухого экстракта.

Применение в народной медицине

Литература

1. Государственная Фармакопея СССР. Одиннадцатое издание. Выпуск 1 (1987), выпуск 2 (1990).

2. Государственный Реестр лекарственных средств. Москва 2004.

3. Лекарственные растения государственной фармакопеи. Фармакогнозия. (Под ред. И.А. Самылиной, В.А. Северцева). – М., «АМНИ», 1999.

4. Машковский М.Д. «Лекарственные средства». В 2 т. — М., ООО «Издательство Новая Волна», 2000.

5. «Фитотерапия с основами клинической фармакологии» под ред. В.Г. Кукеса. – М.:Медицина, 1999.

6. П.С. Чиков. «Лекарственные растения» М.: Медицина, 2002.

7. Соколов С.Я., Замотаев И.П. Справочник по лекарственным растениям (фитотерапия). – М.: VITA, 1993.

8. Турова А.Д. «Лекарственные растения СССР и их применение». Москва. «Медицина». 1974.

9. Лесиовская Е.Е., Пастушенков Л.В. «Фармакотерапия с основами фитотерапии.» Учебное пособие. – М.: ГЭОТАР-МЕД, 2003.

10. Махалюк В.П. «Лекарственные растения в народной медицине.» — М.: Нива России, 1992.

11. Носов А. М. Лекарственные растения. – М.: ЭКСМО-Пресс, 2000. – 350 с.

12. Травы и здоровье. лекарственные растения/ Авт.-сост.: А.М. Задорожный и др.- Махаон; Гамма Пресс 2000, 2001. – 512 с.

Телфаст, состав, описание препарата, инструкция по применению

Антигистаминный препарат Телфаст лишен кардиотоксических свойств, присущих препаратам от аллергии второго поколения.За счет этого лекарство может использоваться пациентами с различными патологиями работы сердечно-сосудистой системы.

Перед первым приемом всегда необходимо получать подробную консультацию врача, так как имеют некоторые нюансы использования Телфаста для лечения аллергических состояний.

Читать еще:  Серная мазь при демодекозе

Состав и фармакологические свойства Телфаста

Основным действующим веществом препарата является фексофенадин – метаболит терфенадина, выпускается препарат с аналогичным наименованием.

Фексофенадин не обладает кардиотоксическим воздействием на организм в отличие от терфенадина.

Телфаст является антигистамином – антагонистом Н1 рецепторов, у препарата нет антихолиннергического и альфа-адренергического свойства.

Компоненты лекарства не оказывают влияния на ЦНС, и потому при лечении Телфастом не развивается седативное воздействие на организм.

Антигистаминный эффект после приема Телфаста для лечения кожных проявлений аллергии развивается примерно через один час после перорального использования.

Максимальный эффект наступает через 6 часов и держится на протяжении суток. Препарат хорошо устраняет волдыри, гиперемию, отечность, то есть симптомы крапивницы.

Также Телфаст снижает проницаемость стенок капилляров и за счет этого уменьшается отечность и блокируется выделение слизи из носовых ходов.

Проводимые исследования позволили установить, что лечение на протяжении четырех недель Телфастом не вызывает привыкания.

В случае однократного использования препарата наблюдается увеличение антигистаминного эффекта при росте дозы от 10 и до 130 мг.

Для постоянного терапевтического эффекта на протяжении суток необходима суточная доза в 130 мг и больше.

Телфаст после перорального применения всасывается достаточно быстро, максимальная концентрация фексофенадина определяется через 1-3 часа.

Компоненты Телфаста практически не биотрансформируются в печени, выводится через 11-15 часов вместе с желчью и мочой.

Показание и дозировка

Телфаст назначают в двух случаях:

  • Пациентам с аллергическим сезонным ринитом.
  • Пациентам с идиопатической крапивницей в период обострения.

Препарат выпускается только в таблетках для внутреннего употребления.

Телфаст используется только для лечения взрослых пациентов и подростков старше 12 лет.

Для снятия симптомов аллергического насморка рекомендуется использовать препарат в дозе 120 мг один раз за сутки.

Таблетки пьют перед едой. При лечении хронической крапивницы доза повышается до 180 мг.

Проводимые исследования позволили определить, что коррекция дозировки не требуется при лечении людей с печеночной и почечной недостаточностью, а также пожилых пациентов.

Телфаст не рекомендуется запивать фруктовыми соками.

Побочные реакции и противопоказания

Побочные реакции при лечении Телфастом развиваются у менее 10% больных. Наиболее частые нежелательные эффекты это:

  • Головная боль и периодическое головокружение.
  • Сонливость, бессонница, нарушения сна.
  • Нервозность.
  • Тошнота.
  • Сердцебиение.
  • Диспепсические расстройства.

В очень редких случаях при лечении фексофенадином выявлялась экзантема, кожный зуд, затрудненное дыхание, гиперемия, отек Квинке, анафилактические реакции.

Основными противопоказаниями к лечению Телфастом являются:

  • Повышенная чувствительность к одному из компонентов лекарства.
  • Возраст ребенка до 12 лет.
  • Беременность и период грудного вскармливания.

Препарат противопоказан при беременности в связи с тем, что нет достаточных данных о влиянии лекарства на развитие плода.

Фексофенадин проникает в грудное молоко и потому на время лечения вскармливание ребенка прекращают.

Осторожно подбирают дозировку пациентам с сердечно-сосудистыми проблемами, так как Телфаст может усилить сердцебиение.

Промежуток времени между приемом антацидов и Телфаста должен составлять как минимум два часа.

При одновременном лечении препаратами с фексофенадином и Кетоконазолом или эритромицином концентрация антигистамина возрастает в плазме в несколько раз.

Поэтому это необходимо учитывать при выборе дозировки.

Телфаст не оказывает негативного влияния на ЦНС, поэтому при его лечении не запрещается водить транспорт и работать со сложными механизмами.

Но перед работой в таких условиях всегда необходимо учитывать возможную индивидуальную реакцию на фексофенадин.

Передозировка

Не установлена максимальная хорошо переносимая доза Телфаста. Добровольцы во время клинических испытаний принимали до 800 мг Телфаста в сутки на протяжении месяца и по 240 мг препарата два раза в день в течение года. За это время отрицательных значимых для здоровья эффектов не выявлено.

При значительной передозировки возможно развитие выраженной сухости во рту, сонливости, сильного головокружения.

Лечение заключается в промывании желудка, приеме энтеросорбентов и лекарственных препаратов в зависимости от симптомов у пострадавшего.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector