0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Нормодипин инструкция по применению

Нормодипин

Состав

В одной таблетке Нормодипина содержится 5, 10 мг амлодипина.

Вспомогательные вещества: 2 мг магния стеарата, 4 мг карбоксиметилкрахмала натрия, 63 мг кальция гидрофосфата безводного и 124 мг микроцеллюлозы (МКЦ).

Форма выпуска

Выпускается в таблетках белого цвета, двояковыпуклой продолговато-округлой формы, на одной стороне имеется гравировка «5». В картонной упаковке 30 таблеток, в блистерах по десять штук.

Фармакологическое действие

Оказывает гипотензивное (понижающее АД) и антиангинальное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Нормодипин является дигидропиридиновым антагонистом ионов кальция и блокатором медленных Са-вых каналов (БМКК), что замедляет транспорт кальция сквозь мембраны гладкомышечных клеток сосудов и сердца — кардиомиоцитов. Терапевтический эффект проявляется в снижении тонуса гладкой мускулатуры артериол и снижении общей предсердечной нагрузки.

Антиангинальный эффект препарата заключается в расширении периферических сосудов, нормальных коронарных и пораженных атеросклерозом, что снижает постнагрузку на миокард без потенцирования рефлекторного учащения сердцебиения, при этом снижается потребность снабжения кислородом.

Процесс всасывания из пищеварительного канала происходит медленно и почти полностью, причем режим питания не влияет на абсорбцию препарата, 85-97% связывается с белками плазмы. Достигается макс. концентрация в плазме крови через 6-12 часов.

Абсолютная биодоступность амлодипина в пределах 64-80 процентов, биотрансформация происходит в клетках печени до метаболитов, которые не обладают активностью. Элиминация двухфазная через почки: метаболиты (приблизительно 60 процентов), в неизменном виде (10 процентов) с периодом полувыведения в 35-50 часов.

Показания к применению Нормодипина

Показанием к применению таблеток Нормодипин являются артериальная гипертензия и вазоспастическая форма стенокардии, в том числе стенокардия Принцметала, стабильная стенокардия напряжения.

Курс лечения может назначаться либо в виде монотерапии, либо в комплексе с прочими антиангинальными препаратами.

Противопоказания

Препарат не рекомендуется применять при:

  • выраженной артериальной гипотензии — при систолическом АД 90 мм ртутного столба;
  • кардиогенном шоке;
  • коллапсе;
  • нестабильнойстенокардии;
  • стенозе аорты;
  • в период беременности и лактации;
  • возрастная категория до 18 лет;
  • повышенной чувствительности к амлодипинуи другим составляющим препарата.

С осторожностью назначают данный препарат при митральном стенозе и кардиомиопатиях.

Побочные действия

Относительно различных систем и органов наблюдаются следующие побочные действия:

  • Сердечно-сосудистая система: ускоренное сердцебиение, инфаркт миокарда, аритмия, желудочковая тахикардия,брадикардия,фибрилляция предсердий, приливы крови, артериальная гипотензия, васкулит.
  • Центральная нервная система: сонливость, обмороки, головные боли, тремор, дисгевзия(извращение вкуса), гипестезия(повышение порога чувствительности), парестезия (ощущения онемения), периферическая невропатия.
  • Пищеварительная система: абдоминальные боли, рвота, диспепсия, изменения режима дефекации, диареи и запоры, сухость во рту, гиперплазия десен, панкреатит, гастрит.
  • Органы кроветворения и лимфатическая система: лейкоцитопения, тромбоцитопения.
  • Печень, желчевыводящие пути: желтуха,гепатит, повышение активности трансаминазпечени.
  • Мочеполовая система: нарушения мочеиспускания, в том числе никтурия(учащение мочеиспускания); импотенция, гинекомастия.
  • Кожные покровы: алопеция, изменения цвета кожных покровов, пурпура, гипергидроз, зуд, высыпания, эритема, крапивница, дерматиты, синдром Стивенса-Джонсона, фотосенсибилизация.
  • Опорная система: артралгия(боли в суставах), миалгия, боли, судорогив области мышц.
  • Дыхательная система: ринит, кашель, диспноэ(одышка).
  • Иммунная система: аллергические реакции.
  • Органы чувств: нарушения зрения, расстройства бинокулярного зрения – диплопия(удвоение); шум в ушах.
  • Обмен веществ: гипергликемия.

Инструкция по применению Нормодипина (Способ и дозировка)

Нормодипин принимают внутрь, начиная с терапевтической дозы при артериальной гипертензии или стенокардии 5 мг в сутки. Максимально допустимая суточная доза за один раз не более 10 мг, допустимая поддерживающая доза при артериальной гипертензии составляет 5 мг в сутки, то есть по 1 табл. 5 мг в день.

Прекращение приема не вызывает развития синдрома отмены, однако завершение курса лечения должно быть постепенным, с пошаговым уменьшением дозы.

Инструкция по применению Нормодипина для людей пожилого возраста

Препарат может увеличивать период полувыведения активного вещества – амлодипина, что снизит клиренс креатинина, при этом изменять дозировку как в данном случае, так и при почечной недостаточности, нет необходимости, однако, рекомендуется более тщательный контроль состояния пациентов.

Передозировка

Сопровождается следующими симптомами:

  • тахикардия;
  • выраженное снижение АД;
  • периферическая вазодилатацияс риском развития выраженной стойкой артериальной гипотензии, вплоть до развития шокаи летального исхода.

Назначают лечение в виде промывания желудка, применения активированного угля. Положение пациента должно быть таким: горизонтальное положение, нижние конечности приподняты выше уровня головы.

Для восстановления тонуса сосудов обычно используют сосудосуживающие средства (только в случае отсутствия противопоказаний к ним). Также, для устранения последствий блокады кальциевых каналов проводят внутривенное введение Кальция Глюконата. Гемодиализ в данном случае оказывается неэффективным.

Взаимодействие

Действующее вещество – амлодипин может вызывать различные реакции при одновременном приеме со следующими средствами и соединениями:

  • Тиазидныеи «петлевые» диуретики, Верапамил,ингибиторы АПФ, β-адреноблокаторыи нитраты могут усиливать антиангинальное и гипотензивное действие блокаторов медленных кальциевых каналов (дигидропиридиновый ряд), в том числе при сочетании их с α1-адреноблокаторами и нейролептиками.
  • Антиаритмические средства, к примеру Амиодарон, Хинидин– усиление отрицательного инотропного действия в сторону удлинения QT.
  • Противовирусные средства, например Ритонавир— повышение концентрации блокаторов медленных кальциевых каналов в плазме, препараты кальция – снижения эффекта, в т.ч. амлодипина.
  • Нейролептики, Изофлуран— усиление гипотензивного действия производных дигидропиридина.
  • Литий– проявления нейротоксичностив виде тошноты, рвоты, диареи, атаксии, тремора и шума в ушах.
  • Циклоспорин, Дигоксин, Циметидин– амлодипин не оказывает существенного воздействия на их фармакокинетику.
  • Варфарин (протромбиновое время) – Нормодипин не имеет значительного влияния не его фармакологическое действие.

Амлодипин можно безопасно применять:

  • Артериальная гипертензия: с тиазидными диуретиками, α-и β –адреноблокаторами, ингибиторами АПФ.
  • Стабильная стенокардия: с другими антиангинальными средствами, к примеру, нитратами пролонгированного действия, β -адреноблокаторами или нитратами короткого действия.
  • С традиционными НПВП(в особенности с Индометацином), кроме того с антибактериальными и гипогликемическими средствами (прием внутрь).

Условия продажи

При наличии рецепта.

Условия хранения

В недоступном для детей месте, при температуре не более 30° Цельсия.

Срок годности

Особые указания

Лечение Нормодипином должно сопровождаться контролем массы тела и потребления натрия, вплоть до назначения соответствующей диеты. Кроме того, для предотвращения болезненности, кровоточивости, а также гиперплазии десен рекомендуется тщательное поддержание гигиены зубов и регулярное посещение стоматолога.

Пациенты с малой массой тела, невысокого роста или нарушениями функции печени требуют индивидуального расчета дозировки в сторону снижения.

С алкоголем

Прием однократной дозы 10 мг и повторное применение препарата такой же дозы не оказывает влияния фармакокинетику этанола, в том числе на продукты, содержащие алкоголь.

Нормодипин ® (Normodipine ® )

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав

Таблетки1 табл.
активное вещество:
амлодипин5 мг
10 мг
(в виде 6,944/13,889 мг амлодипина безилата соответственно)
вспомогательные вещества: магния стеарат — 2/4 мг; карбоксиметилкрахмал натрия — 4/8 мг; кальция гидрофосфат безводный — 63/126 мг; МКЦ — 124,056/284,111 мг
Читать еще:  Лучшее компрессионное белье при варикозе

Фармакологическое действие

Способ применения и дозы

Внутрь, начальная доза для лечения артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг/сут. Максимальная суточная доза — 10 мг однократно. При артериальной гипертензии поддерживающая доза может быть 5 мг/сут (1 табл. по 5 мг).

У пациентов пожилого возраста может увеличиваться T1/2 амлодипина и снижаться клиренс креатинина. Изменение доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами.

Не требуется изменение дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, β-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ .

Не требуется изменение дозы у пациентов с почечной недостаточностью.

Форма выпуска

Таблетки, 5 мг и 10 мг. В блистере из алюминия/ПВХ по 10 шт. 3 блистера в картонной пачке.

Производитель

ОАО «Гедеон Рихтер». 1103, Будапешт, ул. Демреи, 19-21, Венгрия.

ЗАО Гедеон Рихтер-РУС. 140342, Россия, Московская обл., Егорьевский р-н, пос. Шувое, ул. Лесная, 40.

Претензии потребителей отправлять по адресу: Московское Представительство ОАО «Гедеон Рихтер». 119049, Москва, 4-й Добрынинский пер., 8.

Тел.: (495) 363-39-50; факс: (495) 363-39-49.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Нормодипин ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Нормодипин ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10Синонимы заболеваний по МКБ-10
I10 Эссенциальная (первичная) гипертензияАртериальная гипертония
Артериальная гипертензия
Артериальная гипертензия кризового течения
Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом
Артериальная гипертония
Внезапное повышение АД
Гипертензивное нарушение кровообращения
Гипертензивное состояние
Гипертензивные кризы
Гипертензия
Гипертензия артериальная
Гипертензия злокачественная
Гипертензия эссенциальная
Гипертоническая болезнь
Гипертонические кризы
Гипертонический криз
Гипертония
Злокачественная гипертензия
Злокачественная гипертония
Изолированная систолическая гипертензия
Криз гипертензивный
Обострение гипертонической болезни
Первичная артериальная гипертензия
Транзиторная артериальная гипертензия
Эссенциальная артериальная гипертензия
Эссенциальная артериальная гипертония
Эссенциальная гипертензия
Эссенциальная гипертония
I15 Вторичная гипертензияАртериальная гипертония
Артериальная гипертензия
Артериальная гипертензия кризового течения
Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом
Артериальная гипертония
Вазоренальная гипертензия
Внезапное повышение АД
Гипертензивное нарушение кровообращения
Гипертензивное состояние
Гипертензивные кризы
Гипертензия
Гипертензия артериальная
Гипертензия злокачественная
Гипертензия симптоматическая
Гипертонические кризы
Гипертонический криз
Гипертония
Злокачественная гипертензия
Злокачественная гипертония
Криз гипертензивный
Обострение гипертонической болезни
Почечная гипертензия
Реноваскулярная артериальная гипертензия
Реноваскулярная гипертония
Симптоматическая артериальная гипертензия
Транзиторная артериальная гипертензия
I20 Стенокардия [грудная жаба]Болезнь Гебердена
Грудная жаба
Приступ стенокардии
Рецидивирующая стенокардия
Спонтанная стенокардия
Стабильная стенокардия
Стенокардии синдром X
Стенокардия
Стенокардия (приступ)
Стенокардия напряжения
Стенокардия покоя
Стенокардия прогрессирующая
Стенокардия смешанная
Стенокардия спонтанная
Стенокардия стабильная
Хроническая стабильная стенокардия
I20.1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмомБолезнь Гебердена
Вазоспастическая стенокардия
Вазоспастическая стенокардия Принцметала
Вариантная стенокардия
Кардиоспазм
Коронароспазм
Коронароспастическая стенокардия Принцметала
Принцметала стенокардия
Спазм коронарных артерий
Спазм коронарных сосудов
Стенокардия коронароспастическая
Стенокардия Принцметала

Цены в аптеках Москвы

Название препаратаЦена за 1 ед.Цена за упак., руб.Аптеки
Нормодипин ®
таблетки 5 мг, 30 шт.
выгодно 323.00 В аптеку327.00 В аптеку368.00 В аптекуНормодипин ®
таблетки 5 мг, 30 шт.
337.00 В аптекуНормодипин ®
таблетки 5 мг, 30 шт.
337.00 В аптекуНормодипин ®
таблетки 10 мг, 30 шт.выгодно 591.20 В аптеку610.00 В аптеку652.00 В аптекуНормодипин ®
таблетки 10 мг, 30 шт.
604.00 В аптекуНормодипин ®
таблетки 10 мг, 30 шт.
604.00 В аптеку

Оставьте свой комментарий

Текущий индекс информационного спроса, ‰

Мнение «Врачей РФ» о препарате Нормодипин ®

  • Общая оценка8.15(из 10)
    Эффективность4.23(из 5)
    Безопасность3.92(из 5)

    Подробнее о проекте и методике расчета рейтинга

Зарегистрированные цены ЖНВЛП

Регистрационные удостоверения Нормодипин ®

  • П N012274/01

Официальный сайт компании РЛС ® . Главная энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента российского интернета. Справочник лекарственных препаратов Rlsnet.ru предоставляет пользователям доступ к инструкциям, ценам и описаниям лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, медицинских приборов и других товаров. Фармакологический справочник включает информацию о составе и форме выпуска, фармакологическом действии, показаниях к применению, противопоказаниях, побочных действиях, взаимодействии лекарств, способе применения лекарственных препаратов, фармацевтических компаниях. Лекарственный справочник содержит цены на лекарства и товары фармацевтического рынка в Москве и других городах России.

Запрещена передача, копирование, распространение информации без разрешения ООО «РЛС-Патент».
При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на источник информации обязательна.

Еще много интересного

© РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ ® РЛС ® , 2000-2020.

Все права защищены.

Не разрешается коммерческое использование материалов.

Информация предназначена для медицинских специалистов.

НОРМОДИПИН

  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Нормодипин (амлодипин) – дигидропиридиновый антагонист ионов кальция. Блокирует в клеточных мембранах медленные кальциевые каналы, чем самым замедляет транспорт кальция через мембрану гладкомышечных клеток сосудов и кардиомиоцитов. Эффект проявляется в уменьшении тонуса гладких мышц артериол, общем гипотензивном действии. Снижается общая предсердечная нагрузка.
При ишемической болезни сердца увеличивает переносимость активной физической нагрузки, уменьшается частота приступов стенокардии и необходимость в нитроглицерине. Антиангинальное действие проявляется в дилатации периферических сосудов, снижении постнагрузки на миокард. Не потенцирует рефлекторное учащение сердцебиения, при деятельности сердца снижается потребность в снабжении кислородом.
Препарат способствует вазодилатации как нормальных коронарных сосудов, так и пораженных атеросклерозом, благодаря чему повышается перфузия кровью миокарда и его обеспечение кислородом.
У пациентов с артериальной гипертензией амлодипин достоверно уменьшает артериальное давление даже при приеме 1 раз в день, как в положении стоя, так и в положении лежа. Действие амлодипина при пероральном приеме начинается постепенно, не бывает симптоматики ортостатической гипотензии.
Амлодипин не влияет на метаболизм, не оказывает негативного воздействия на липидный состав крови, показан в том числе и при сахарном диабете, бронхиальной астме.
Практически полностью всасывается из пищеварительного канала, прием еды не оказывает влияния на абсорбцию препарата. Всасывание происходит медленно. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 6-12 часов после приема внутрь. Биодоступность амлодипина – 64-80%. Связывается протеинами плазмы крови около 85-98% препарата. Биотрансформация амлодипина происходит в гепатоцитах до метаболитов, не обладающих активностью. Элиминируется почками двухфазно. Период полувыведения составляет 35-50 часов. Выводится с мочой в виде метаболитов (60%) и в неизменном виде (10%).

Показания к применению

Препарат Нормодипин применяется при артериальной гипертензии (монотерапия или в сочетании с диуретиками тиазидового ряда, или ингибиторами ангиотензинпревращающего фактора, или блокаторами бета-адренорецепторов); стенокардии (вазоспастическая Принцметала или стабильная) – в виде монотерапии или в сочетании с другими антиангинальными препаратами, можно назначать при рефрактерности к блокаторам бета-адренорецепторов и/или средствам нитратной группы.

Способ применения

При стенокардии и артериальной гипертензии стартовая доза Нормодипина составляет обычно 5 мг/сутки. В случае необходимости и отличной переносимости нормодипина можно увеличить дозировку до максимальной 10 мг 1 раз в сутки. В сочетании с блокаторами бета-адренорецепторов, тиазидными диуретиками и ингибиторами ангиотензинпревращающего фактора коррекция дозы не требуется.

Побочные действия

Возможны отеки, боли в голове, сонливость, повышенная утомляемость, боли в эпигастрии, тошнота и рвота, головокружение, учащение сердцебиения. Редко наблюдаются боли в суставах, дисфункции кишечника, астения, покраснение лица, диспепсические расстройства, гингивит и гиперплазия десен, импотенция, гинекомастия, лабильное настроение, учащение мочеиспускания, сыпь, боли в мышцах, нарушения зрения.
Крайне редко отмечаются желтуха, полиморфная сыпь, повышение активности ферментов печени (последнее обусловлено развивающимся холестазом).

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Нормодипин являются: гиперчувствительность к компонентам препарата (в том числе к другим средствам дигидропиридиновой группы); детский возраст – из-за отсутствия клинического опыта в отношении эффективности и безопасности.

Беременность

На данный момент отсутствуют данные о безопасности применения Нормодипина во время беременности и лактации, поэтому назначать препарат этой группе пациенток можно только по абсолютным показаниям в случае, если польза от приема перевесит возможные риски для плода (ребенка).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Нормодипин можно использовать в комбинации с блокаторами бета-адренорецепторов, тиазидными диуретиками, антибиотиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фактора, нестероидными противовоспалительными средствами, нитратами, пероральными антидиабетическими средствами. Нормодипин не оказывает влияния на особенности фармакокинетики циклоспорина. У здоровых волонтеров не выявлено изменение уровня дигоксина в плазме крови при совместном использовании с амлодипином, не изменяется так же и клиренс обоих препаратов.
Сочетание с циметидином не нарушает фармакокинетику нормодипина. Амлодипин не оказывает влияния на связывание протеинами плазмы крови дигоксина, кумарина, фенитоина, индометацина. В экспериментах со здоровыми волонтерами мужского пола не обнаружено изменение протромбинового времени при комбинации варфарина и амлодипина.

Передозировка

В данный момент ограничены данные о случаях передозировки Нормодипина. Если брать в расчет замедленную абсорбцию препарата, то необходимо в случае передозировке промыть желудок. Значительное превышение дозы может потенцировать тяжелую дилатацию периферических сосудов, что проявляется выраженным длительным снижением артериального давления. В случае развития клинически значимой гипотензии в результате превышения дозы нормодипина необходимы мероприятия, направленные на поддержку сердечно-сосудистой системы, дыхательной системы и мониторинг показателей деятельности жизненно важных органов. Рекомендуется после передозировки придать пациенту положение с приподнятыми нижними конечностями. Необходим контроль за артериальным давлением, регуляция объема циркулирующей крови. Если отсутствуют противопоказания – можно назначить средства для повышения артериального давления. Для ликвидации блокады медленных кальциевых каналов мембран клеток рекомендуется внутривенное введение глюконата кальция. Из-за того, что нормодипин в значительной мере связывается протеинами плазмы крови, проведение диализа малоэффективно.

Условия хранения

В месте, защищенном от воздействия влаги, при температуре 15-30°С.

Форма выпуска

Нормодипин — таблетки по 5; 10 мг. Таблетки белые или почти белые, продолговатой формы, округлые, на одной стороне выгравировано «5» (на таблетках по 5 мг) или «10» (по 10 мг). С другой стороны – риска. В картонной пачке содержится 3 блистера по 10 таблеток в каждом.

Состав

Активные компонент Нормодипина: безилат амлодипина — в таблетке 5 мг содержится 6,944 мг безилата амлодипина , в таблетке 10 мг содержится 13,889 мг безилата амлодипина.
Вспомогательные компоненты: гидрофосфат кальция, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, карбоксиметиламилопектин натрия А.

Дополнительно

Пациентам пожилого возраста Нормодипин назначают с осторожностью – у них имеется тенденция к уменьшению клиренса нормодипина, что повышает период полувыведения и AUC. Коррекция дозировки не требуется. При выраженных нарушениях функции печени увеличивается период полувыведения амлодипина, у этого контингента пациентов препарат назначать с осторожностью (коррекции дозировки пока не изучены).
При почечной недостаточности препарат можно применять в обычных дозировках. Нормодипин не вызывает утяжеление состояния пациентов в сердечно-сосудистой недостаточностью (функциональный класс II–IV по классификации NYHA). В этом отношении было изучено влияние на фракцию выброса левого желудочка, толерантность к физическим упражнениям и выраженность клинических признаков заболевания.
Вопрос об отмене вождения автотранспорта и работе со сложными механизмами решается в индивидуальном порядке – это зависит от индивидуальной реактивности на нормодипин.

Нормодипин

Нормодипин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Normodipine

Код ATX: C08CA01

Действующее вещество: амлодипин (amlodipine)

Производитель: Гедеон Рихтер-Рус, ЗАО (Россия); Гедеон Рихтер (Gedeon Richter) (Венгрия)

Актуализация описания и фото: 20.08.2019

Цены в аптеках: от 323 руб.

Нормодипин – препарат антиангинального и длительного дозозависимого гипотензивного действия; блокатор медленных кальциевых каналов.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Нормодипина – таблетки: продолговато-округлые, двояковыпуклые, почти белого или белого цвета; в дозе 5 мг – на одной из сторон гравировка «5»; в дозе 10 мг – на одной из сторон гравировка «10», на другой стороне – риска (по 10 шт. в блистерах, 3 блистера в картонной пачке).

В 1 таблетке содержится:

  • Действующее вещество: амлодипина безилат – 6,944 или 13,889 мг (соответственно содержание амлодипина 5 или 10 мг);
  • Вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, гидрофосфат кальция безводный, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), стеарат магния.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Являясь блокатором медленных кальциевых каналов, производным дигидропиридина, активный компонент Нормодипина – амлодипин, обладает антиангинальным и гипотензивным действием. Путем связывания с сегментами S6 III и IV доменов α1-субъединицы кальциевого канала L-типа, амлодипин блокирует кальциевые каналы, снижая трансмембранный переход в клетку ионов кальция (преимущественно в гладкомышечные клетки сосудов, в меньшей степени в кардиомиоциты).

Антиангинальная эффективность Нормодипина обеспечивается расширением периферических артерий и артериол, а также коронарных артерий: у пациентов со стенокардией снижается выраженность ишемической болезни сердца (ИБС); при расширении периферических артериол снижается общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), уменьшается преднагрузка на сердце, снижается потребность сердечной мышцы в кислороде. Вследствие расширения коронарных артерий и артериол в ишемизированных и неизмененных зонах миокарда усиливается приток кислорода в сердечную мышцу (особенно у больных вазоспастической стенокардией); предотвращается развитие спазма коронарных артерий (в т. ч. у курильщиков). Для пациентов со стабильной стенокардией прием разовой суточной дозы повышает толерантность к физическим нагрузкам, замедляет развитие ишемической депрессии сегмента ST и стенокардии; урежает частоту приступов стенокардии, уменьшая потребность в нитроглицерине и других нитратах.

Амлодипин оказывает продолжительный гипотензивный эффект, зависящий от дозы, его гипотензивное действие определяется прямым вазодилатирующим влиянием на гладкомышечную ткань сосудов. У пациентов с артериальной гипертензией прием разовой дозы Нормодипина обеспечивает клинически значимое падение артериального давления, в положении пациента лежа и стоя, на протяжении 24 ч.

Ортостатическая гипотензия вследствие применения амлодипина встречается крайне редко. Он не вызывает снижения толерантности к физическим нагрузкам и фракции выброса левого желудочка, понижает уровень гипертрофии миокарда левого желудочка, не влияет на проводимость и сократимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС), угнетает агрегацию тромбоцитов, увеличивает скорость клубочковой фильтрации и оказывает слабое натрийуретическое действие. У больных с диабетической нефропатией не повышается выраженность микроальбуминурии. Амлодипин не оказывает негативного влияния на метаболизм и уровень липидов в плазме крови, может применяться при терапии больных с бронхиальной астмой, подагрой и сахарным диабетом.

Эффект от приема амлодипина наступает спустя 2–4 ч, и длится 24 ч.

Фармакокинетика

  • абсорбция: при пероральном применении вещество всасывается из желудочно-кишечного тракта медленно и практически полностью, прием пищи на его абсорбцию не влияет. В плазме крови достигает Cmax (максимальной концентрации) спустя 6–12 ч, независимо от возраста пациента. Css (стадия насыщения) в плазме наступает через 7–14 дней приема; биодоступность вещества – 63–80%;
  • распределение по органам и тканям: Vd (объем распределения) составляет 21 л/кг, что является показателем преобладающего распределения в тканях. С белками плазмы связывается до 97% амлодипина. Вещество проникает через ГЭБ (гематоэнцефалический барьер), а также в грудное молоко;
  • метаболизм: до 90% амлодипина биотрансформируется в печени, образуя неактивные метаболиты;
  • экскреция: с мочой выводится до 10% амлодипина в неизмененном виде и до 60% – в виде метаболитов; с каловыми массами в виде метаболитов – 20–25%. Выведение двухфазное, средний показатель T1/2 (периода полувыведения) 35–50 ч. Общий клиренс вещества – 7 мл/мин/кг. При гемодиализе амлодипин не выводится.

У пожилых пациентов старше 65 лет и больных со средней и тяжелой степенью хронической сердечной недостаточности клиренс амлодипина уменьшается с последующим увеличением AUC (площади под кривой «концентрация – время») на 40–60%, что требует назначения сниженных начальных доз Нормодипина. Аналогичное уменьшение AUC наблюдается и вследствие нарушения функции печени.

Почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику амлодипина не оказывает.

Показания к применению

Согласно инструкции, Нормодипин показан к применению для монотерапии или в составе комбинированного лечения следующих заболеваний/состояний:

  • Стабильная стенокардия напряжения;
  • Артериальная гипертензия;
  • Стенокардия Принцметала (вазоспастическая стенокардия).

Противопоказания

  • Выраженная артериальная гипотензия при систолическом артериальном давлении (АД) ниже 90 мм рт.ст.;
  • Кардиогенный шок;
  • Клинически значимый аортальный стеноз;
  • Коллапс;
  • Нестабильная стенокардия (кроме стенокардии Принцметала);
  • Период беременности и грудного вскармливания (лактации);
  • Детский и подростковый возраст до 18 лет (отсутствует клинический опыт применения);
  • Гиперчувствительность к амлодипину, а также другим производным дигидропиридина.

Относительные (таблетки Нормодипин принимают с осторожностью ввиду повышенной вероятности осложнений):

  • Нарушения функции печени;
  • Синдром слабости синусового узла (СССУ) с выраженной брадикардией, тахикардией;
  • Хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии по классификации NYHA III-IV функционального класса;
  • Артериальная гипотензия;
  • Митральный стеноз;
  • Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • Острый инфаркт миокарда, включая период в течение 1 месяца после него;
  • Пожилой возраст.

Инструкция по применению Нормодипина: способ и дозировка

Таблетки Нормодипин принимают внутрь.

Для терапии стенокардии и артериальной гипертензии рекомендуется прием Нормодипина в начальной дозе – 5 мг 1 раз в сутки. Максимальная доза – 10 мг в сутки. Поддерживающая доза при артериальной гипертензии – 5 мг в сутки.

В случае одновременного назначения с β-адреноблокаторами, тиазидными диуретиками и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) изменение дозы амлодипина не требуется.

Возможно увеличение Т1/2 (периода полувыведения) амлодипина и снижение клиренса креатинина у больных в пожилом возрасте. Корректировка доз при этом не требуется, но необходим более тщательный мониторинг за пациентами.

При почечной недостаточности изменение дозы Нормодипина не требуется.

Побочные действия

  • Сердечно-сосудистая система: часто – периферические отеки (особенно отечность стоп и лодыжек), приливы крови к лицу, сердцебиение; нечасто – чрезмерное снижение артериального давления (АД); очень редко – васкулит, развитие или обострение сердечной недостаточности, нарушения сердечного ритма (желудочковая тахикардия, брадикардия, мерцание предсердий), боль в грудине, инфаркт миокарда, ортостатическая гипотензия;
  • Центральная и периферическая нервная система: часто – сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, головная боль; нечасто – общее недомогание, астения, гипестезия, парестезии, тремор, вертиго, периферическая невропатия, обморок, бессонница, необычные сновидения, лабильность настроения, повышенная возбудимость, тревога, депрессия; очень редко – атаксия, амнезия, ажитация, апатия;
  • Пищеварительная система: часто – боли в животе, тошнота; иногда – диарея или запор, метеоризм, рвота, диспепсия, анорексия, жажда, сухость слизистой полости рта; редко – повышение аппетита, гиперплазия десен; очень редко – гастрит, панкреатит, желтуха (обусловленные холестазом), повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит;
  • Органы кроветворения: очень редко – лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура, тромбоцитопения;
  • Мочеполовая система: редко – импотенция, болезненное мочеиспускание, учащенное мочеиспускание, никтурия; очень редко – полиурия, дизурия;
  • Кожные покровы: редко – дерматит; очень редко – ксеродермия, пурпура, нарушение пигментации кожи;
  • Аллергические реакции: нечасто – сыпь (включая эритематозную и макулопапулезную), кожный зуд; очень редко – ангионевротический отек, крапивница, многоформная эритема;
  • Костно-мышечный аппарат: иногда – миалгия (при продолжительном применении Нормодипина), мышечные судороги, артралгия, артроз, боль в спине; редко – миастения;
  • Органы чувств: редко – звон в ушах, диплопия, ксерофтальмия, нарушения зрения, конъюнктивит, боль в глазах;
  • Другое: редко – гинекомастия, алопеция, диспноэ, гиперурикемия, снижение/увеличение массы тела, носовое кровотечение, гипергидроз; очень редко – кашель, ринит, холодный липкий пот, паросмия, нарушение аккомодации, нарушение вкусовых ощущений, гипергликемия.

Используется следующая градация частоты побочных реакций: >1/10 – очень часто, >1/100- 1/1000 — 1/10 000-

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector