0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Формы выпуска и состав средств

Формы выпуска лекарственных средств.

Лекарственной формой называется придаваемая лекарственному средству или растительному сырью, удобная для применения форма, при которой достигается необходимый лечебный или профилактический эффект.

В настоящее время существует большое количество лекарственных форм. По агрегатному состоянию их ориентировочно подразделяют на твёрдые, мягкие, жидкие и газообразные формы.

I.Твёрдые лекарственные формы.

К твёрдым лекарственным формам относятся порошки, сборы, пилюли, гранулы, таблетки, драже, капсулы, карамели, пастилки или троше, жевательная резинка, плёнки, губки и твёрдое мыло с добавлением различных лекарственных веществ.

1. Таблетки (Tabulettae)

(им.пад.,ед ч. — Tabuletta, вин.пад., мн.ч.- Tabulettas)

Таблетки – это твёрдая дозированная лекарственная форма, которую получают прессованием лекарственных веществ или смеси лекарственных и вспомогательных веществ. Предназначается преимущественно для внутреннего применения (сублингвальнные, жевательные, per os).Если в их состав входят ядовитые вещества, то таблетки окрашивают: сулемовые – в красный цвет, остальные – в синий. Помимо лекарственных веществ, если их содержание очень мало, в состав таблеток входят наполнители: сахар, глюкоза, крахмал, гидрокарбонат натрия, фосфат кальция и др. Таблетки – самая распространенная и разновидная применяемая лекарственная форма. Выпускаются таблетки покрытые оболочкой (tabulettae obductae), предназначенные для улучшения сохраняемости, локализации места действия, внешнего вида, вкуса; таблетки в каркасе (лекарственное вещество всасывается, а каркас выводится из организма не изменённым); шипучие таблетки; микротаблетки; таблетки в виде фигурок (для детей) и т.д.

Все таблетки официнальны, т.е. изготовлены промышленным способом и в аптеке они имеются в готовом виде.

Выписывание таблеток.

Для официнальных таблеток используется следующий вариант.

Например: выписать 100 таблеток резерпина по 0,00025г. Назначить по 1таб. на ночь.

Recipe: Tabulettas Reserpini 0,00025 Numero 100 Da.

Signa: По 1 таб. на ночь

Большинство таблеток содержат в своём составе несколько лекарственных веществ, т.е. комбинированные таблетки. Они имеют коммерческое (запатентованное фирмой) название, которое в рецепте заключается в кавычки, не склоняется и не указывается доза.

Задание: выписать 20 таблеток «Никоверин». Назначить по 1таб. 2 раза в день.

Recipe: Tabulettas «Nicoverinum» Numero20

Signa: По 1 таб. 2 раза в день

Задание: выписать 20 таблеток «Аллохол», покрытых оболочкой. Назначить по 2таб. 3 раза в день.

Recipe: Tabulettas «Allocholum» obductas Numero20

Signa: По 2 таб. 3 раза в день

Таблетки сложного состава удобнее выписывать по следующему варианту.

Задание: выписать 6 таблеток, содержащих 0,25г амидопирина, 0,05г кофеина и 0,02г фенобарбитала. Назначить по 1таб. при головной боли.

Recipe: Amidopyrini 0,25

Da tales doses Numero 6 in tabulettis

Signa: По 1 таб.при головной боли

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

Лучшие изречения: На стипендию можно купить что-нибудь, но не больше. 9186 — | 7323 — или читать все.

95.47.253.202 © studopedia.ru Не является автором материалов, которые размещены. Но предоставляет возможность бесплатного использования. Есть нарушение авторского права? Напишите нам | Обратная связь.

Отключите adBlock!
и обновите страницу (F5)

очень нужно

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ, ИХ КЛАССИФИКАЦИЯ И ХАРАКТЕРИСТИКА

Жидкие лекарственные формы. К жидким лекарственным формам относятся: истинные растворы, растворы для инъекций, офтальмологические растворы, капли, микстуры, настои, отвары, настойки, экстракты, эмульсии, суспензии, линименты, новогаленовые препараты, растворы высокомолекулярных лекарственных веществ и др.

Преферанская Нина Германовна

Доцент кафедры фармакологии фармфакультета Первого МГМУ им. И.М. Сеченова, к.фарм.н.

Раствор ( Solutio ) – жидкая лекарственная форма, полученная путем растворения одного или нескольких лекарственных веществ (твердых, жидких или газообразных, низкомолекулярных или высокомолекулярных) в соответствующем растворителе ( Aqua purificato , spiritus aethylicus и др.). Процесс получения растворов ускоряют, применяя предварительное измельчение лекарственных веществ или путем перемешивания или нагревания. В аптеках часто используют для приготовления тех или иных растворов стандартные концентраты (специально изготовленный концентрированный раствор, помещенный в бюреточную систему). Растворы предназначены: для внутреннего, парентерального или наружного применения. В зависимости от характера дисперсионной среды они могут изготавливаться на очищенной воде, органическом растворителе (этанол, глицерин, масло) или на вязких дисперсионных средах (например, полиорганосилоксановые жидкости). Дозируются растворы по массе, объему или в массообъемной концентрации.

Капли ( Guttae ) – жидкая лекарственная форма, дозируемая каплями. Используют водные, масляные, спиртовые растворы, тончайшие суспензии или эмульсии лекарственных веществ. Они могут быть для энтерального (внутреннего) и парентерального применения (капли глазные, в нос, в ухо). Выписываются капли в малых объемах от 3 мл до 30–50 мл.

Микстура ( Mixtura , от лат. mixtus – смешанный ) – это жидкая лекарственная форма для внутреннего применения, дозируемая столовой, десертной или чайной ложками. Микстуры – сложные по составу жидкости для внутреннего употребления, в которых дисперсионной средой является вода очищенная. Э то комбинированные дисперсионные системы, выписываются в развернутом виде, т.е. в рецепте перечисляют все входящие в микстуру ингредиенты и их количества. Слово «микстура» в рецепте не указывается. Особенностью микстур для внутреннего употребления является указание доз лекарственных веществ на один прием и количество приемов.

Лекарственные формы для инъекций изготавливаются в основном фармацевтической промышленностью в виде ампул и флаконов. Они характеризуются стерильностью, апирогенностью (не вызывают повышения температуры тела больного); стабильностью, отсутствием механических примесей и, в ряде случаев, изотоничностью (определенной осмолярностью). Растворы, отпускаемые инъекционным способом, вводят с помощью шприца и в зависимости от места введения различают: подкожные, спинномозговые, внутрибрюшинные, внутримышечные, внутривенные и др. инъекции. Внутривенные инъекционные вливания применяются с 1690 г. Первый шприц современной конструкции с тонкой иглой для прокалывания кожи независимо создали шотландец Александр Вуд и француз из Лиона Шарль Габриэль Праваз. Патент за шприц одноразового использования получил Артур Смит в 1850 г. В 1851 г. русский врач Владикавказского военного госпиталя Лазарев впервые применил подкожное вспрыскивание с помощью серебряного наконечника, вытянутого в иглу. В настоящее время применяют шприц-ампулу, пенфилл, подкожный инжектор и др. устройства.

Настои ( Infusa ) – водные извлечения из частей растений: листьев, цветов и травы.

Отвары ( Decocta ) – водные извлечения из коры, корневищ, корней; из кожистых листьев (например, из толокнянки).

Настои и отвары содержат, кроме биологически активных веществ, примеси, или так называемые балластные вещества: сахара, слизи, горечи, танин, пигменты и т.п. Настои и отвары готовят в аптеках ex temporae , т.к. они быстро разлагаются и теряют свою специфическую активность. Хранят в прохладном месте не более 4 суток!

Слизи – лекарственные формы высокой вязкости, а также приготовленные с применением крахмала из водной вытяжки растительного сырья.

Суспензии (взвеси) – системы, в которых твердое вещество взвешено в жидкой среде, размер частиц колеблется от 0,1 до 10 мкм. Существуют суспензии: внутрь, для местного применения, наружного применения, ингаляционная, инъекционная, в/кожная.

Читать еще:  Чем заменить дикло ф

Эмульсии – лекарственные формы, образованные нерастворимыми друг в друге жидкостями. Эмульсии бывают: для наружного, инъекционного, интравагинального, назального применения, для в/м введения, внутрь, для ингаляций и инфузий.

Этанольные растворы изготавливаются в объемных или массо-объемных концентрациях, где растворителем служит spiritus aethylicus различной концентрации.

Настойки – Tinctura , спиртовые, водно-спиртовые или спирто-эфирные прозрачные извлечения из лекарственного растительного сырья, полученные без нагревания и удаления экстрактов, это стойкая лекарственная форма. Все настойки официнальны, т.е. концентрация каждой настойки определена Государственной Фармакопеей и готовится в заводских условиях.

Экстракты ( Extracta ) – концентрированные извлечения из лекарственного растительного сырья; различают жидкие, густые, сухие и др. виды. Все экстракты официнальны и изготовляются заводским путем. Жидкие экстракты дозируют в каплях. Густые и сухие экстракты приготавливают в порошках, таблетках и др. лекарственных формах. Экстракты для приема внутрь бывают жидкие, масляные для наружного (местного) применения. Экстракт сухой, как правило, дозируется в таблетках.

Бальзамы ( Balsam ) бывают нескольких видов: для приема внутрь, для наружного применения, наружный, для суставов, для тела, стоп, губ, а также бальзам-кондиционер.

Эликсир – для наружного и для приема внутрь, оральный, зубной, для детей. В виде эликсира выпускают Грудной эликсир, Фитоиммунал, Клиофит, Бронхикум и др.

Сироп лекарственный – раствор лекарственного вещества в густом растворе сахара. Сиропы бывают детские и гомеопатические. Многие детские лекарства готовят в виде сиропа, т.к. его легко дозировать, он прекрасно маскирует неприятный вкус, например, 2,4%-ный сироп для детей парацетамола во флаконах по 50 и 100 мл или 0,8% сироп бутамирата во флаконах по 200 мл.

Мягкие лекарственные формы

Мягкие лекарственные формы представляют собой густые смеси, чаще для наружного применения, к ним относятся: мази, гели, кремы, пасты, линименты, суппозитории и др.

Мази ( Unguenta ) – лекарственные формы мягкой консистенции для наружного применения. При содержании в мази порошкообразного вещества свыше 25% мази называют Пастами. Мази я вляются недозированными лекарственными формами, в рецептах их выписывают общим количеством. Лишь в исключительных случаях при назначении в мазях веществ, обладающих выраженным резорбтивным действием, мази выписываются разделенными на дозы. Различают простые и сложные мази, состоящие из одного или нескольких действующих веществ, соответственно. В настоящее время большинство мазей выпускается фармацевтической промышленностью в готовом виде, они готовятся по официнальным прописям, без указания состава и концентрации лекарственных веществ.

Жидкая мазь для втираний из мыльного и нашатырного спирта с камфорой называется Оподельдоком, выпускают оподельдоки – оральные, гомеопатические, наружные. Жидкие оподельдоки являются разновидностью линиментов.

Линименты – густые жидкости или студнеобразные массы. Выпускается линимент бальзамический по А.В. Вишневскому для лечения ожогов, ран, язв или линимент для смягчения кожных покровов.

Суппозитории ( Suppositoria ) – дозированные лекарственные формы, твердые при комнатной температуре и расплавляющиеся при температуре тела, предназначенные для введения в полости тела (ректальные, вагинальные). Суппозитории могут иметь форму шарика, конуса, цилиндра, сигары и т.д. Различают ректальные (свечи) – suppositori а rectalia , вагинальные – suppositori а vaginalia , уретральные и палочки – bacilli . Вагинальные суппозитории по форме могут быть сферическими (шарики – globuli), яйцевидными (ovula), уретральные – в виде плоского тела с закругленным концом (пессарии – pessaria) или в виде конуса вагинального, ректального. В суппозиториях лекарственные вещества используются как для местного, так и для резорбтивного действия, а дозируются как для взрослых, так и для детей. В ректальных суппозиториях, содержащих ядовитые и сильнодействующие вещества, соблюдаются те же правила о высших дозах, как и для лекарственных форм, применяемых внутрь. Суппозитории готовятся на разных основах – масло какао, полиэтиленгликоль, гомеопатические. Большинство используемых суппозиториев заводского производства.

Пилюли – дозированная лекарственная форма в виде шарика весом от 0,1 до 0,5 г, приготовленная из однородной пластической массы, содержащей лекарственные средства и вспомогательные вещества. В настоящее время их практически не готовят и не применяют. Пилюля весом более 0,5 г называется Болюсом. В настоящее время выпускается единственный препарат китайского производства «Болюсы Хуато», который используется внутрь для коррекции мозгового кровообращения возрастного и сосудистого генеза, лечения и реабилитации после инсульта.

Разные лекарственные формы

Аэрозоли (A erosola ) – лекарственная форма в специальной упаковке, в которой твердые или жидкие лекарственные средства находятся в газе или газообразном веществе. Высокая биологическая доступность и терапевтическая эффективность лекарственных веществ достигается при их распылении в виде высокодисперсных систем. Аэрозольная упаковка предполагает помещение лекарства в специальный баллон, снабженный распылительной головкой и клапанным устройством. Внутрь аэрозольного баллона добавляется выталкивающий газ – пропеллент. Кроме этого существуют специальные ингаляторы для распыления высокодисперсных порошкообразных лекарственных препаратов. К аэрозольным препаратам относятся: «Эфатин», «Камфомен», «Бекломет», «Тровентол», «Ингалипт», «Левовинизоль», «Пропосол» и др.

Аэрозоль для ингаляций дозированный, для местного и наружного применения, назальный, подъязычный дозированный. Спрей для местного и наружного применения, дозируемый, назальный, для детей, подъязычный, сублингвальный.

Пластыри – лекарственная форма для наружного применения в виде пластичной массы, обладающей способностью после размягчения при температуре тела прилипать к коже. Пластыри выпускаются в виде трансдермальных терапевтических систем (ТТС), например, препараты «Дюрогезик», «Нитроперкутан ТТС», «Нитродерм ТТС 5», «Нитродерм ТТС 10», «Экстрадерм ТТС 25 (50 и100)», «Никотинелл ТТС10 (20 и 30)».

Внутриматочная терапевтическая система (ВМС) сочетает в себе преимущества двух самых надежных методов контрацепции – гормонального и внутриматочного и в то же время исключает их недостатки. Этот уникальный метод длительной контрацепции создал финский ученый Тапани Луккайнен в 1970 г. ВМС выпускается в стерильной упаковке под торговым названием «Мирена», которую вскрывают только непосредственно перед ее установкой. ВМС представляет собой Т-образную форму, в вертикальной ее части находится миниатюрная капсулка цилиндрической формы, в ней находится синтетический аналог женского полового гормона прогестерона (левоноргестрел), отвечающий за менструацию и беременность. После введения в полость матки левоноргестрел микропорциями выделятся через особую мембрану в течение 5 лет, скорость высвобождения первоначально составляет 20 мкг/сут., а через 5 лет снижается до 10 мкг/сут. Это надежный и безопасный метод, предохраняющий женщину от нежелательной беременности.

Саше (от лат. saccus – мешок, пакетик; фр. sachet – мешок, сумка) – это упаковка, представляющая собой плоский четырехшовный пакетик или мешочек. В виде саше выпускается препарат «Маалокс» 15 мл, 8 и 55% гель «Фосфолюгель» по 16 г для приема внутрь.

Читать еще:  Лучшие сосудорасширяющие препараты при гипертонии

Пленки лекарственные – лекарственная форма в виде полимерной пленки. Выпускаются глазные пленки, используемые в офтальмологической практике, а также пленки на десну и пленки стоматологические.

Глазные пленки ( Membranulae ophthalmicae ) по сравнению с глазными каплями, дают возможность более точно дозировать и длительно поддерживают терапевтическую концентрацию веществ (24 ч.), сохраняя стерильность и стабильность, не вызывая при этом раздражения конъюнктивы. В настоящее время в медицинской практике используют глазные пленки, содержащие пилокарпина гидрохлорид ( Membranulae ophthalmicae cum Pilocarpini hydrochlorido ), атропина сульфат ( cum Atropini sulfate ), флореналь ( cum Florenalo ), сульфапиридазин-натрий ( cum Sulfapyridazino — natrio ), неомицина сульфат ( cum Neomycini sulfate ), дикаин ( cum Dicaino ) и др. вещества.

Карандаши лекарственные медицинские ( Lapis ) – цилиндрические палочки толщиной 4–8 мм и длиной до 10 см с заостренным или закругленным концом. Выпускается «Карандаш медицинский» для прижигания и карандаш для ингаляций.

На фармрынке встречаются такие современные лекарственные формы, как Резинка жевательная MeryK фруктовая или мятная, Конфеты сосательные, Пластина диагностическая и для наружного применения (липкая), Клей медицинский для наружного применения; Примочки; Припарки; Промывания, Чаи и др.

Один и тот же лекарственный препарат производится в разных лекарственных формах и используется при тех или иных показаниях к применению. Задача врача, больного и провизора выбрать правильную лекарственную форму, обеспечивающую терапевтическую концентрацию в крови или больном органе, быстрый максимальный фармакологический эффект и добиться желаемого результата.

Лекарственное средство Деринат: форма выпуска, состав, инструкция и показания по применению

На отечественном рынке лекарство Деринат продается уже более 20 лет. Это иммуномодулирующее средство, применяемое при лечении множества болезней. Его универсальность в том, что оно хорошо усваивается пациентами всех возрастных групп.

Форма выпуска

Активное вещество Дерината – дезоксирибонуклеат натрия. Дополнительными компонентами выступают вода и хлорид натрия.

В организме препарат быстро растворяется и по лимфатическим сосудам распространяется по внутренним органам и тканям. Выпускается Деринат в нескольких лекарственных формах:

  1. 1,5%-ый раствор – вводится внутримышечно. Выпускается во флаконах из стекла объемом 2 и 5 мл. Флаконы упакованы в поддоны картонных пачек по 10 и 5 штук соответственно. Раствор не имеет цвета, не содержит посторонних включений.
  2. 0,25%-ый раствор – применяется наружно. В аптеках продаются флаконы по 10 и 20 мл по 1 штуке в картонной упаковке.
  3. Глазные или назальные 0,25%-ые капли.

Флаконы объемом 10 и 20 мл имеют в комплекте распыляющую насадку. После попадания в организм препарат в большей концентрации находится в мозге, лимфоузлах и селезенке. Полностью он выводится порядка 3-х дней при мочеиспускании и дефекации.

Фирма-производитель

Производится лекарство Деринат в Российской Федерации.

Формы выпуска Дерината

Показания к использованию

Раствор, применяемый внутримышечно, назначается при:

Раствор наружно используется при лечении заболеваний глаз, слизистой рта, при ОРЗ или ОРВИ и для профилактики указанных болезней.

Деринат часто назначается при комплексной терапии. Используется раствор при этом наружно. Его совместное применение возможно при:

  1. Рините, синусите, насморке, фронтите и гайморите
  2. Грибковых заболеваниях
  3. Инфекциях слизистых оболочек (гинекологическая практика)
  4. Гангрене
  5. Отморожении
  6. Геморрое

Использование Дерината допускается при сахарном диабете, когда продолжительное время не заживают раны. В таком состоянии возрастает риск их инфицирования.

Показания к использованию препарата Деринат:

Противопоказания

Применение препарата не рекомендуется при аллергии на любой из ингредиентов состава.

Принцип действия

Деринат обладает следующим терапевтическим действием:

  • Укрепляет клеточный иммунитет
  • Препятствует распространению воспаления
  • Не позволяет вредным бактериям размножаться
  • Способствует ранозаживлению и регенерации тканей
  • Снижает вероятность развития рубцов на коже при восстановлении тканей
  • Очищает организм, снижает интоксикацию

Лекарственное средство способно повысить устойчивость организма к влиянию попадающих в него бактерий и патогенных микроорганизмов.

Применение Дерината позволяет быстрее восстановиться после перенесенных воспалений. Он нормализует концентрацию фагоцитов, которые участвуют в процессах поглощения болезнетворных вирусов. Раствор лекарства способен регулировать в крови содержание лейкоцитов, лимфоцитов и гранулоцитов.

При внутримышечном введении Дерината его наибольшая концентрация фиксируется по истечении 5 часов. О всасываемости препарата при местном применении данные отсутствуют.

Как принимать Деринат

Дозировка Дерината зависит от применяемой формы лекарства и возраста принимающего его пациента. Капли допускается давать даже новорожденным. При использовании их в целях профилактики в нос закапывается по 2 капли 3-4 раза в день. Курс – 2 недели.

При лечении инфекции закапывание выполняется каждые 1,5 часа в течение 24 часов, а в каждые последующие сутки – по 3-4 раза ежедневно. Дозировка разового использования капель остается прежней – 2. Продолжительность проводимой терапии 5-30 дней (устанавливается врачом).

Аналогичное лечение назначается при офтальмологических заболеваниях. Курс может продолжаться до полутора месяцев.

Дозировка при использовании раствора Дерината связана с местом локализации заболевания и степенью его тяжести:

  1. Лечение геморроя: раствор вводится ректально. Промывание с помощью микроклизмы выполняется не более, чем с 40 мл жидкости. Курс 0,5-1,5 недели.
  2. Применение в гинекологии: ватные тампоны смачиваются в 5 мл раствора препарата и вводятся вагинально дважды в день. Курс – примерно 2 недели.
  3. Воспаление ротовой полости: полоскание раствором 4-6 раз в течение дня.
  4. Некроз слизистой или кожи после лучевой терапии: накладывание повязок с аппликацией раствора Деринана по 4 раза в сутки или орошение с насадки проблемных участков. Курс – максимум 3 месяца.
  5. Лечение дыхательных путей: ингаляции с применением раствора Дерината.

Дозировка лекарства при внутримышечном введении индивидуально для каждого пациента назначается лечащим врачом обычно для взрослых это 5 мл, детям до 2-х лет – 0,5 мл. При применении Дерината следует учитывать, что его нельзя накладывать на пораженные участки, обработка которых проводилась перекисью водорода или мазями, которые содержат в своем составе масляные компоненты.

Капли Дерината допускаются для закапывания у беременных и кормящих женщин. Процедуры подобного рода лучше проводить во 2-ом и 3-ем триместре. Первые 3 месяца лучше воздержаться от использования лекарственного средства.

Побочные реакции

При наружном или местном применении препарат не дает побочных реакций.

При внутримышечном использовании Дерината следует соблюдать осторожность диабетикам, так как препарат может вызвать резкое снижение сахара в крови.

Особые указания

При грудном вскармливании и в беременность препарат внутримышечно не назначается. На концентрацию внимания и на психоэмоциональное состояние пациента Деринат действия не оказывает.

С осторожностью производится назначение лекарства страдающим сахарным диабетом.

Взаимодействие

Применение лекарственного средства при комплексной терапии сокращает продолжительность курса лечения.

Читать еще:  Почему наркоманы употребляют глазные капли тропикамид

Отзывы

Деринат заслуживает положительные отзывы, так как имеет достаточно широки перечень применения. Действует препарат эффективно и не оказывает побочного действия. Легко переносится даже самыми маленькими пациентами.

Стоимость

Цена на препарат зависит от формы выпуска и объема. Так капли 10 мл стоят порядка 290 рублей, а спрей такого же объема – порядка 380 рублей. При этом раствор для внутримышечных инъекций может обойтись почти в 2000 рублей.

Аналоги и синонимы лекарства

Самым дешевым аналогом Дерината в каплях является Рекутан (порядка 50 рублей), среди спреев – ИРС-19 (от 450 рублей), для уколов – порошок «Галавит» (500 рублей).

Самыми распространенными аналогами считаются Дезоксинат, Дезоксирибонуклеат Натрия, Панаген, Камадол, Силокаст, Актовегин.

Условия покупки и хранения

В аптечных сетях Деринат реализуется строго по рецептам.

Хранить препарат следует в темном сухом месте при соблюдении температурного режима не выше 20 градусов.

Срок годности

5 лет. Раствор во вскрытом флакончике допускается хранить не больше 2 недель.

Способ применения и дозы. Состав средства и формы выпуска

упаковка контурная ячейковая

Количество в упаковке

Состав и форма выпуска

Описание лекарственной формы

Таблетки: белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения: прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакокинетика

Биодоступность составляет 75%. Назначение непосредственно перед приемом пищи повышает биодоступность на 20%, а C max в плазме — на 40%. Абсорбция в пожилом возрасте замедляется.

После приема внутрь тиаприда в дозе 200 мг C max в плазме составляет 1,3 мкг/мл и достигается за 1 ч; после в/м введения 200 мг (2,5 мкг/мл) — за 30 мин.

Связывание с белками плазмы и эритроцитами слабое. Распределение в организме происходит быстро (менее 1 ч). Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. При приеме таблеток кумуляции не происходит. У животных при изучении в виде таблеток отмечалось проникновение в молоко, с соотношением концентраций в молоке и в крови 1:2; при применении раствора для внутривенного и внутримышечного введения тиаприд также проникает в грудное молоко (концентрация составляет 50% от плазменной).

Метаболизируется в печени. Метаболизм тиаприда очень невелик — 70% дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде. Т 1/2 из плазмы составляет 2,9 ч у женщин и 3,6 ч у мужчин. Выделение происходит преимущественно с мочой, а почечный Cl достигает 330 мл/мин. При хронической почечной недостаточности степень снижения выведения соотносится с величиной Cl креатинина.

Фармакодинамика

Антипсихотическое средство (нейролептик), оказывает снотворное, седативное, анальгезирующее действие. Устраняет дискинезии центрального происхождения. Обладает выраженным анальгезирующим эффектом как при интероцептивной, так и при экстероцептивной боли. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D 2 -рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие — блокадой дофаминовых D 2 -рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Тиаприд: показания

психомоторное возбуждение и агрессивные состояния, особенно при хроническом алкоголизме или в пожилом возрасте;

интенсивный хронический болевой синдром.

Взрослым и детям старше 6 лет:

различные типы хореи;

синдром Жиля де ла Туретта.

Детям старше 6 лет: расстройства поведения с ажитацией и агрессивностью.

Гиперкинетический и дискинетический синдром (в т.ч. при применении антипсихотических ЛС (нейролептиков), паркинсонизме, сосудистого происхождения, поздние дискинезии):

острая и хроническая хорея;

сенильная моторная неустойчивость;

головная боль (нейрогенного происхождения);

нарушение поведения (алкоголизм);

расстройства поведения в пожилом возрасте;

абстинентный синдром (алкоголизм, наркомания);

хронический болевой синдром (в т.ч. артралгии, спастические боли в конечностях, боли у онкологических больных, боли невротического происхождения).

Тиаприд: противопоказания

повышенная чувствительность к тиаприду или к другим компонентам препарата;

диагностированная или подозреваемая феохромоцитома;

беременность (I триместр);

детский возраст (для таблеток — до 6 лет; для раствора для внутривенного и внутримышечного введения — до 7 лет);

выраженная почечная и/или печеночная недостаточность.

диагностированные или подозреваемые пролактинзависимые опухоли, например пролактинома гипофиза и рак груди;

комбинация с сультопридом;

комбинация с дофаминергическими агонистами (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ропинирол), за исключением больных, страдающих болезнью Паркинсона;

комбинация с ЛС, которые могут вызывать нарушение ритма сердца: антиаритмические препараты Iа класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), некоторые нейролептики (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульпирид, сульпирид, пимозид, галоперидол, дроперидол), а также со следующими препаратами: леводопа, бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин, мизоластин, винкамин для в/в введения, спарфлоксацин, моксифлоксацин (см. «Взаимодействие»).

Общие для обеих лекарственных форм:

хроническая почечная недостаточность. При применении необходимо снизить дозу и усилить наблюдение (см. «Способ применения и дозы»);

эпилепсия, в связи с возможностью понижения судорожного порога;

сердечно-сосудистые заболевания в стадии декомпенсации;

Для таблеток (дополнительно):

совместное применение ЛС, содержащих спирт;

при брадикардии (реже 55 уд/мин), гипокалиемии, врожденном удлинении интервала QT, а также при совместном применении препаратов, способных вызывать выраженную брадикардию (менее 55 уд/мин), гипокалиемию, снижение сердечной проводимости или удлинение интервала QT.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан в I триместре беременности и в период лактации.

Относительно влияния нейролептиков, применяемых во время беременности, на мозг плода данных не имеется (предпочтительно не применять тиаприд в ходе беременности).

Однако, если препарат все же применяется во время беременности, рекомендуется по возможности ограничить дозу и продолжительность лечения.

При продолжительном лечении и/или применении высоких доз и/или при поздних сроках беременности оправдан контроль неврологических функций новорожденного.

Неизвестно, проникает ли тиаприд в грудное молоко, поэтому грудное вскармливание рекомендуется прекратить на время приема препарата.

Способ применения и дозы

Внутрь, только для взрослых и детей старше 6 лет. Необходимо всегда подбирать минимальную эффективную дозу. Если позволяет состояние больного, лечение следует начинать с низкой дозы, постепенно повышая ее.

Психомоторное возбуждение и агрессивные состояния, особенно при хроническом алкоголизме или в пожилом возрасте: взрослым — 200–300 мг/сут, курс лечения 1–2 мес; в пожилом возрасте — 50 мг 2 раза в сутки. Дозу можно постепенно увеличивать на 50–100 мг каждые 2–3 дня до максимальной суточной дозы 300 мг.

Хорея, синдром Жиля де ла Туретта: взрослым — 300–800 мг/сут. Лечение следует начинать с дозы 25 мг/сут, затем медленно повышать ее до достижения минимальной эффективной дозы. У больных с нарушением функции почек при Cl креатинина

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector